| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Superoxide anion (O2•-); Hydrogen peroxide (H2O2). EUK-8 acts as a mimetic of superoxide dismutase (SOD), catalyzing the dismutation of O2•- to H2O2 and O2. Furthermore, it mimics catalase, catalyzing the decomposition of H2O2 to H2O and O2. This dual activity (SOD + catalase) provides a complete detoxification pathway for O2•-, preventing the formation of the highly reactive hydroxyl radical (•OH) via the iron-catalyzed Fenton reaction. It also directly scavenges lipid peroxyl radicals (LOO•). It does not target specific receptors but neutralizes ROS directly.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯化锰（salen）（25 μM；24-72 小时）完全阻止了 β-AP 诱导的脂质过氧化和自由基积累，同时保护器官型海马切片免受 β-AP 诱导的神经毒性[2]。
体外实验表明，EUK-8 (1-100 uM) 能有效清除无细胞实验中的超氧化物和过氧化氢 (H2O2)。它能抑制淀粉样蛋白的聚集，包括胰岛淀粉样多肽 (IAPP，与 2 型糖尿病相关)、β-淀粉样蛋白（阿尔茨海默病）和溶菌酶（系统性淀粉样变性）。它能减少蛋白质羰基的形成和脂质过氧化（丙二醛，MDA）。它能保护培养细胞（神经元、心肌细胞、内皮细胞）免受过氧化氢、缺氧-复氧或β-淀粉样蛋白诱导的氧化应激损伤。它是一种具有氧自由基清除能力的抗氧化剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小丑鼠突变体中，氯化锰（salen）（25 mg/kg；每周腹腔注射三次，持续四周）可减轻心脏氧化应激，并改善压力超负荷引起的心力衰竭[3]。
体内实验表明，EUK-8（例如，25 mg/kg；腹腔注射；每周3次，持续4周）可降低小丑小鼠突变体（SOD2缺陷型）的心脏氧化应激，并改善压力超负荷诱导的心力衰竭。它可改善内毒素血症猪的急性肺损伤（ALI），减轻肺水肿和炎症。在卒中模型中，它可保护脑免受缺血再灌注损伤。在阿尔茨海默病小鼠模型中，它可减少淀粉样斑块负荷。腹腔注射或鞘内注射均可有效发挥作用。在多种氧化应激模型中，它是一种强效的保护剂。 |
| 酶活实验 |
超氧化物歧化酶 (SOD) 活性测定（细胞色素 c/WST-1）：将 EUK-8 (0.1-100 nM) 与黄嘌呤 (0.1 mM) 和黄嘌呤氧化酶 (XO) 在细胞色素 c (10 uM) 或 WST-1 存在下孵育。测定细胞色素 c 还原 (A550 nm) 或 WST-1 还原 (A450 nm) 的抑制率。计算超氧化物清除的 IC₅0 值。过氧化氢酶活性测定：将 EUK-8 (0.1-10 uM) 与 20 mM H2O2 孵育。通过监测 240 nm 处的吸光度 (ε = 43.6 M-¹cm-¹) 来测量 H2O2 浓度随时间的降低。计算 H2O2 的分解速率。这些方法证实了 EUK-8 具有 SOD/过氧化氢酶双重活性。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测（MTT/CCK-8）：将细胞（例如，原代神经元、PC12、H9c2心肌细胞）接种于96孔板中。用EUK-8（1-100 uM）预处理1-24小时。用H2O2（100-500 uM）、β-淀粉样蛋白（1-10 uM）或缺氧-复氧诱导氧化应激。检测细胞活力。对于蛋白质聚集研究，在细胞中表达淀粉样蛋白（例如，IAPP）或使用细胞裂解液。加入EUK-8（1-50 uM），并通过硫黄素T荧光或Western blot分析可溶性与不溶性组分来监测聚集情况。EUK-8应能抑制聚集并减少细胞死亡。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：野生型 (WT) 和丑角 (Hq) B6CBA 雄性和雌性小鼠[3]
剂量：25 mg/kg/天 给药途径：腹腔注射，每周 3 次，持续 4 周 实验结果：预防生物力学应激引起的心肌氧化损伤。提高生物力学应激后的存活率。预防压力超负荷引起的功能和几何结构恶化。减轻坏死和凋亡细胞死亡，并减轻心脏肥大和纤维化。 心脏压力负荷过重（TAC）模型：对小鼠进行横向主动脉缩窄（TAC）以诱导压力负荷过重引起的心力衰竭。给予小鼠 EUK-8（25 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续 4 周）。通过超声心动图评估心脏功能（射血分数、短轴缩短率）。测量心脏肥大（心脏重量/胫骨长度）。通过苦味酸-天狼星红染色评估纤维化。测量氧化应激标志物（MDA、蛋白质羰基）和抗氧化酶（SOD、过氧化氢酶）。EUK-8 应能改善心脏功能并降低氧化应激。对于急性肺损伤：给猪腹腔注射 LPS（5 mg/kg），用 EUK-8 治疗，并评估肺湿/干比和支气管肺泡灌洗液蛋白含量【1627-L29】【1636-L38】。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
EUK-8（氯化锰(salen)）：分子式为C1₈H1₆ClMnN2O2（salen配合物）。分子量：382.72 g/mol。外观：绿色至深绿色粉末。溶解性：溶于DMSO（≥20 mM）、乙醇和水（中等溶解度）。储存：粉末应避光储存于-20℃或4℃。该化合物在空气中稳定。溶液可在-80℃下保存长达6个月。避免反复冻融。在常温常压下稳定。它是一种过渡金属配合物；应避免接触强酸和还原剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
据报道，EUK-8 在动物研究中，腹腔注射剂量高达 50 mg/kg 时是安全的。在啮齿动物模型中未观察到明显的急性毒性。然而，作为一种锰络合物，高剂量可能导致锰在大脑中积累（潜在的神经毒性），但这在急性研究中很少见。操作时请采取标准实验室防护措施（戴手套、穿实验服、戴护目镜）。避免吸入粉尘。本品不可用于人类治疗。它是一种研究用化学品。有关详细的安全信息，请参阅安全数据表 (SDS)。通常认为，在微摩尔 (μM) 浓度下，EUK-8 可用于体外实验。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
EUK-8 是最早也是研究最深入的 salen-锰配合物之一，由 Bernard Meunier 研究小组开发。它被命名为 EUK-8（Eukarion）。它属于金属卟啉和 salen 基 SOD 模拟物类化合物。它并非药物，而是一种强大的研究工具，可用于研究衰老、神经退行性疾病和心血管疾病中的氧化应激。它常被用作 SOD/过氧化氢酶模拟活性的阳性对照。它还用于验证超氧化物和 H₂O₂ 在疾病模型中的作用。它性质稳定且易于获得。它也被称为 EUK-8，即氯化锰(III) salen 配合物。请避光保存。不可用于人体。
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| 分子式 |
C16H14CLMNN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
356.69
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| 精确质量 |
356.012
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| CAS号 |
53177-12-1
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| PubChem CID |
171249
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| 外观&性状 |
Brown to dark brown solid powder
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| 沸点 |
448.8ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
294.1ºC
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| LogP |
0.516
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| tPSA |
70.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
298
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C(=C1)C=NCCN=CC2=CC=CC=C2[O-])[O-].[Cl-].[Mn+3]
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| InChi Key |
HBQGFROGWOHBAG-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16N2O2.ClH.Mn/c19-15-7-3-1-5-13(15)11-17-9-10-18-12-14-6-2-4-8-16(14)20;;/h1-8,11-12,19-20H,9-10H2;1H;/q;;+3/p-3
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| 化学名 |
manganese(3+);2-[2-[(2-oxidophenyl)methylideneamino]ethyliminomethyl]phenolate;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 8.33 mg/mL (23.35 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8036 mL | 14.0178 mL | 28.0355 mL | |
| 5 mM | 0.5607 mL | 2.8036 mL | 5.6071 mL | |
| 10 mM | 0.2804 mL | 1.4018 mL | 2.8036 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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