| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Formyl peptide receptor 1 (FPR1), a G protein-coupled receptor (GPCR) expressed on neutrophils and other immune cells. FPR1 recognizes N-formylated peptides (e.g., fMLF, N-formylmethionyl-leucyl-phenylalanine), which are bacterial products and mitochondrial damage-associated molecular patterns (DAMPs). Randialic acid B acts as a competitive antagonist for FPR1, binding to the receptor and blocking its activation. This prevents the downstream activation of phospholipase C (PLC), calcium mobilization (Ca2+ flux), and the activation of Akt and MAPK pathways (ERK, p38).
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| 体外研究 (In Vitro) |
当FPR1激活的人类中性粒细胞暴露于兰地酸B（0.1-3 μM）5分钟后，兰地酸B可特异性抑制活性氧的生成、弹性蛋白酶的释放以及CD11b的表达。在人类中性粒细胞、中性粒细胞样THP-1细胞以及转染hFPR1的HEK293细胞中，兰地酸B可降低N-甲酰肽与FPR1的结合，表明其具有FPR1拮抗作用[1]。兰地酸B以竞争性方式与FPR1受体结合。这种竞争性抑制作用还会影响FPR1的下游信号通路，包括Ca2+动员以及Akt和MAPK的激活[1]。兰地酸B对H2O2诱导的H9c2心肌细胞损伤具有显著的细胞保护作用[2]。
体外实验表明，兰地酸B（0.1-3 uM；处理5分钟）可选择性抑制人中性粒细胞中FPR1介导的生物学反应。它能抑制活性氧（ROS）的产生（IC₅0 ~ 0.5-1 uM）、弹性蛋白酶的释放（脱颗粒的标志）以及CD11b的上调（中性粒细胞黏附/活化的标志）。竞争性结合实验表明，它能与FPR1竞争性结合。此外，它还能抑制下游信号通路，包括Ca2⁺动员以及Akt和MAPK（ERK、p38）的活化。它对其他G蛋白偶联受体（例如C5a受体）的影响极小。它还对H9c2细胞具有抗H2O2的细胞保护作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射咪喹莫特（10 mg/kg；隔日一次；持续 5 天）可大大减轻咪喹莫特引起的银屑病样症状，包括表皮增生、脱屑伴鳞屑、中性粒细胞皮肤浸润和经表皮水分流失[1]。
在体内，兰地酸B（例如，5-20 mg/kg，局部或全身给药）可减轻小鼠模型（例如，咪喹莫特诱导的皮肤炎症）中的银屑病样炎症。它能减轻耳肿胀、中性粒细胞浸润以及促炎细胞因子（IL-17、IL-22、TNF-α）的表达。它还能降低受累皮肤中的髓过氧化物酶（MPO）活性。在有效剂量下，它不会引起明显的全身毒性。它是一种有前景的先导化合物，可用于治疗银屑病、关节炎以及其他涉及FPR1激活的炎症性疾病。此外，它在急性肺损伤模型中也显示出抗炎作用。 |
| 酶活实验 |
FPR1 结合试验（竞争性）：制备表达 FPR1 的细胞（例如，人中性粒细胞或转染的 HEK293 细胞）的膜。将膜与 10-50 nM [3H]-fMLF 或 [3H]-WKYMVm（一种合成激动剂）在含有 0.01-100 uM Randialic acid B 的结合缓冲液（50 mM HEPES，pH 7.4，1 mM MgCl2，1 mM CaCl2，0.5% BSA）中孵育。在 25℃ 下孵育 60-90 分钟。通过快速过滤 GF/C 滤膜终止反应。用冰冷的缓冲液洗涤。通过液体闪烁计数法测定残留放射性。在 10 uM 未标记的 fMLF 存在下测定非特异性结合。使用 Cheng-Prusoff 方程，根据 IC₅0 计算 Ki 值。兰地酸 B 取代标记的激动剂。
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| 细胞实验 |
中性粒细胞功能检测：通过密度梯度离心（Ficoll-Paque）和葡聚糖沉降法从新鲜血液中分离人中性粒细胞。将细胞重悬于含Ca2⁺/Mg2⁺的HBSS缓冲液中。活性氧（ROS）测定：用DCFH-DA（10 uM）孵育细胞15分钟。加入兰地酸B（0.1-3 uM）孵育5分钟，然后用fMLF（1 uM）刺激。测量荧光强度（485/535 nm）。弹性蛋白酶释放测定：用细胞松弛素B（5 ug/mL）预孵育细胞5分钟。加入兰地酸B，然后加入fMLF。离心后，使用MeO-Suc-Ala-Ala-Pro-Val-pNA底物测定上清液中的弹性蛋白酶活性（405 nm）。Ca2⁺内流测定：用Fura-2-AM（2 uM）孵育细胞，然后测量荧光比值（340/380 nm）。兰地酸B抑制这些反应。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： BALB/c 白色雌性小鼠（体重 20 克；7 周龄）用咪喹莫特治疗[1]
剂量： 10 mg/kg 给药途径： 静脉注射；隔日一次；持续 5 天 实验结果： 显著减轻了咪喹莫特诱发的银屑病样症状。 咪喹莫特 (IMQ) 诱导的小鼠银屑病模型：将 5% 的 IMQ 乳膏涂抹于雌性 BALB/c 小鼠剃毛后的背部皮肤，每日一次，持续 5-7 天，以诱导银屑病样炎症。每日在 IMQ 给药前 30 分钟，腹腔注射或外用乳膏涂抹兰地酸 B（1-20 mg/kg）。每日使用临床评分（红斑、鳞屑、皮肤厚度）评估银屑病严重程度。第 7 天，处死动物并采集皮肤样本。测量耳厚度。采用 ELISA 法定量皮肤匀浆中的炎症细胞因子（IL-17A、IL-22、TNF-α）。进行组织学检查（H&E 染色）并测量表皮厚度。评估髓过氧化物酶 (MPO) 活性，作为中性粒细胞浸润的标志物。兰地酸 B 应降低所有指标。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
兰地酸B：一种三萜类化合物；其详细分子式和分子量尚未完全确定。根据结构推测，分子式可能为C30H4₈O3（约456.70 g/mol）。外观：白色至类白色固体。溶解性：溶于DMSO（≥5 mg/mL）和乙醇。储存：粉末储存于-20℃（稳定3年）或4℃（稳定2年）。避光防潮。溶液储存于-80℃，最长可保存6个月。本品为天然产物。确保高纯度（HPLC纯度≥98%）。请务必查阅分析证书（COA）。本品为研究级化合物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在动物模型中，兰迪亚酸B在高达20 mg/kg（腹腔注射）的剂量下耐受性良好。尚未有报道出现明显的急性毒性（体重减轻、嗜睡、器官损伤）。它是一种天然三萜类化合物，来源于兰迪亚属植物，该属植物具有传统药用价值。然而，作为一种纯化化合物，应遵循实验室化学品操作的标准安全预防措施（戴手套、穿实验服、佩戴护目镜）。避免吸入和皮肤接触。本品不适用于人类治疗。请参阅安全数据表（SDS）。本品为研究工具，而非药物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
从冬青（Ilex cornuta）中分离出的一种抗氧化剂；其结构在第一篇参考文献中有所描述。
兰迪亚酸B是研究FPR1依赖性炎症的重要药理学工具。FPR1与银屑病、关节炎、动脉粥样硬化和阿尔茨海默病密切相关。兰迪亚酸B是少数几种天然产物来源的选择性FPR1拮抗剂之一。它并非FDA批准的药物，仅供研究用途。它常与其他FPR1调节剂（例如环孢素H）联合使用，用于研究中性粒细胞生物学。该化合物分离自兰迪亚杜氏菌（Randia dumetorum）。请妥善储存以保持其稳定性。本品不可用于人体。操作时务必小心。 |
| 分子式 |
C30H46O3
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|---|---|
| 分子量 |
454.68
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| 精确质量 |
454.345
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| CAS号 |
14021-14-8
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| PubChem CID |
12444674
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
7.153
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
942
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)O)C)C)C2=C1C)C)C(=O)O
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| InChi Key |
GPQBTLJRTQXVOM-UORVSENQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H46O3/c1-18-10-15-30(25(32)33)17-16-28(6)20(24(30)19(18)2)8-9-22-27(5)13-12-23(31)26(3,4)21(27)11-14-29(22,28)7/h8,18,21-23,31H,9-17H2,1-7H3,(H,32,33)/t18-,21+,22-,23+,27+,28-,29-,30+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,10S,12aR)-10-hydroxy-1,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13-dodecahydro-2H-picene-4a-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (219.93 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1993 mL | 10.9967 mL | 21.9935 mL | |
| 5 mM | 0.4399 mL | 2.1993 mL | 4.3987 mL | |
| 10 mM | 0.2199 mL | 1.0997 mL | 2.1993 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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