| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STAT3 (Signal Transducer and Activator of Transcription 3); NF-kappaB (Nuclear Factor-kappa B); MMP-9 (Matrix Metalloproteinase-9); p38 MAPK and JNK signaling pathways; iNOS; COX-2. Capillarisin blocks STAT3 activation via induction of SHP-1 and SHP-2 phosphatases and suppresses NF-kappaB-dependent transcriptional activity through p38 MAPK and JNK pathways. It also inhibits pro-inflammatory mediators including iNOS and COX-2 by suppressing LPS-induced ERK, JNK, and NF-kappaB activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
毛细血管素（0~40 μM；24 小时；SH-SY5Y 细胞）对这些细胞的活力没有显著影响[3]。……在 PI3K/PKB 通路失活的情况下，毛细血管素（40 μM；24 小时；SH-SY5Y 细胞）可抑制布比卡因诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡。然而，LY294002 处理可逆转这种作用，LY294002 通过激活 PI3K/PKB 通路来对抗布比卡因引起的损伤[3]。……在 SH-SY5Y 细胞中，毛细血管素通过激活 PI3K/PKB 通路来抑制布比卡因引起的氧化应激。通过激活 PI3K/PKB 通路，毛细血管素可预防布比卡因引起的内质网应激和线粒体损伤[3]。
毛细血管素通过诱导SHP-1和SHP-2酪氨酸磷酸酶，抑制组成型和诱导型STAT3的激活，从而负调控肿瘤细胞的生长、转移和化疗耐药性。它通过抑制p38 MAPK和JNK通路介导的NF-κB依赖性转录活性，抑制PMA诱导的MMP-9表达，但不影响MMP-9的酶活性或TIMP-1/-2的表达。毛细血管素还通过抑制LPS诱导的ERK、JNK和NF-κB激活，抑制促炎细胞因子、iNOS和COX-2的表达。它能抑制肝癌细胞的体外生长，并能保护大鼠原代肝细胞免受叔丁基过氧化氢（t-BHP）诱导的细胞毒性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用毛细血管素（20 和 80 mg/kg；腹腔注射；1 小时）预处理后，观察到 NF-κB 介导的基因（iNOS、COX-2）受到强烈抑制[4]。毛细血管素显著降低血浆中亚硝酸盐的生成。毛细血管素显著抑制了由完全弗氏佐剂 (CFA) 生成的血浆中三磷酸腺苷 (ATP) 和爪组织中 P 物质的生成[4]。
毛细血管素对叔丁基过氧化氢（t-BHP）诱导的大鼠原代肝细胞氧化损伤具有保护作用，可减轻疏水性胆汁酸引起的肝细胞损伤。它能抑制活性氧（ROS）的生成和细胞色素c的释放，从而最大限度地减少肝细胞凋亡。毛细血管素通过抑制动物模型中的炎症信号通路，发挥抗痛觉过敏和抗异常性疼痛的作用。研究表明，它可通过调节基质重塑，在新生大鼠中发挥抗哮喘作用。在自发性高血压大鼠中，它可能具有潜在的心血管益处。此外，它还能通过ROS介导的PI3K/PKB通路保护SH-SY5Y细胞免受布比卡因诱导的细胞凋亡。 |
| 酶活实验 |
免疫印迹和报告基因检测：将细胞接种后用毛细血管素（浓度和处理时间可根据需要调整）处理。对于 STAT3 激活研究，用 IL-6 刺激细胞或使用组成型 STAT3 激活的癌细胞系。将细胞裂解液进行 SDS-PAGE 电泳和蛋白质印迹分析，使用针对 STAT3、p-STAT3 (Tyr705)、SHP-1、SHP-2 和下游靶点（survivin、MMP-2、MMP-9）的抗体。使用 STAT3-荧光素酶构建体进行报告基因检测，以定量转录活性。对于 NF-κB 研究，通过核组分的免疫荧光或蛋白质印迹分析评估 p65 的核转位。MMP-9 活性可通过明胶酶谱法测定。所有检测均包含适当的阳性/阴性对照。可使用选择性 STAT3 抑制剂作为对照来验证 STAT3 抑制情况。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[3]
细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 0~40 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 对 SH-SY5Y 细胞的活力没有显著影响。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 40 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 诱导 SH-SY5Y 细胞中 PI3K/PKB 通路失活。 细胞凋亡分析[3] 细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 40 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： LY294002 处理逆转了布比卡因诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡抑制。 肝细胞保护研究：分离并培养大鼠原代肝细胞。将细胞预先用毛细血管素（0.01-1.00 mg/mL）孵育2-4小时，然后用叔丁基过氧化氢（t-BHP，0.1-0.5 mM）处理2-4小时。通过乳酸脱氢酶（LDH）释放、MTT法或台盼蓝排除法评估细胞毒性。使用DCFH-DA探针测定活性氧（ROS）水平。使用商业试剂盒测定谷胱甘肽（GSH）水平。通过胞质和线粒体组分的蛋白质印迹法检测细胞色素c的释放。通过caspase-3/7活性、Annexin V/PI染色或TUNEL法评估细胞凋亡。抗氧化酶和炎症标志物的基因表达可通过qPCR进行评估。每个实验均应设置三个重复，并设置适当的对照。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： ICR 小鼠[4]
剂量： 20 和 80 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；1 小时 实验结果： 预处理强烈抑制 NF-κB 介导的基因（iNOS、COX-2）。 动物模型：在肝保护研究中，大鼠在接受肝毒性物质（例如四氯化碳、叔丁基过氧化氢或胆管结扎）处理前或处理的同时，接受毛细血管素（例如，10-50 mg/kg，口服或腹腔注射）治疗5-14天。采集血样进行肝酶分析（ALT、AST、ALP、GGT）。采集肝组织进行组织病理学检查（HE染色）、氧化应激生物标志物（MDA、SOD、GSH、过氧化氢酶）和炎症标志物（TNF-α、IL-6、NF-κB）的检测。在抗炎研究中，采用脂多糖（LPS）诱导的炎症模型。检测血清和组织中的炎症标志物。剂量和治疗持续时间根据具体模型和终点指标而有所不同。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
毛细血管素（分子量 316.26，分子式 C1₆H12O₇）。溶解性：可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和其他有机溶剂。体内研究的制剂配方可为 DMSO:PEG300:Tween 80:生理盐水 (10:40:5:45)。储存：粉末储存于 -20℃（可稳定保存 3 年）。溶液储存于 -80℃（可稳定保存 1 年）。药代动力学参数：该化合物可能通过 I 期和 II 期酶代谢。公开文献中尚未广泛报道其生物利用度和半衰期。可使用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 对生物样品中的该化合物进行定量分析。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
基于其在传统草药中的应用，毛细血管素在典型剂量（动物10-100 mg/kg）下具有可接受的安全性，适用于研究用途。现有文献中未报道其具有显著的急性毒性。然而，尚未对纯毛细血管素进行全面的毒理学研究（包括遗传毒性、生殖毒性和慢性毒性）。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。该化合物不应用于人类治疗。请务必遵循机构安全指南。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
毛细血管素是一种香豆素化合物。据报道，青蒿中含有毛细血管血管紧张素，相关数据可供参考。
毛细血管素通过特异性抑制NF-κB依赖的MMP-9基因表达，抑制癌细胞侵袭，从而展现出作为抗转移药物的潜力。它还具有保肝作用，可通过抑制活性氧（ROS）生成和细胞色素c释放，最大限度地减少肝细胞凋亡。毛细血管素目前尚未上市，仅供研究使用。研究表明，它可能对伴有组成型STAT3或IL-6诱导型STAT3激活的晚期前列腺癌具有治疗潜力。此外，它还通过调节基质重塑，在新生大鼠中显示出抗哮喘活性。目前正在进行更多研究，以探索其在各种炎症相关疾病和肝脏疾病中的潜在应用价值。 |
| 分子式 |
C16H12O7
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|---|---|
| 分子量 |
316.26
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| 精确质量 |
316.058
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| CAS号 |
56365-38-9
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| PubChem CID |
5281342
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
582.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
221.2±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.695
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| LogP |
2.28
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| tPSA |
109.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
469
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C2=C(C=C1O)OC(=CC2=O)OC3=CC=C(C=C3)O)O
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| InChi Key |
NTKNGUAZSFAKEE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O7/c1-21-16-11(19)6-12-14(15(16)20)10(18)7-13(23-12)22-9-4-2-8(17)3-5-9/h2-7,17,19-20H,1H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenoxy)-6-methoxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1620 mL | 15.8098 mL | 31.6196 mL | |
| 5 mM | 0.6324 mL | 3.1620 mL | 6.3239 mL | |
| 10 mM | 0.3162 mL | 1.5810 mL | 3.1620 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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