| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Syk kinase (Spleen Tyrosine Kinase) and Phospholipase Cgamma (PLCgamma). Linocinnamarin targets the Syk/PLCgamma signaling pathway, which is critical for antigen-stimulated degranulation in immune cells such as mast cells and basophils. By inactivating this pathway, the compound inhibits downstream signaling events including intracellular calcium mobilization and ROS generation, leading to suppression of inflammatory responses. Its primary mechanism is the direct inhibition of Syk activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
亚麻肉桂素通过抑制Syk/磷脂酶Cγ (PLCγ)通路来抑制抗原刺激的脱颗粒作用。它抑制抗原刺激的脾酪氨酸激酶(Syk)活化，而Syk活化是免疫细胞活化的关键早期信号事件。该化合物还能抑制抗原刺激引起的细胞内游离Ca2+浓度升高和活性氧(ROS)生成。这些体外活性表明其能够调节免疫细胞功能并减轻炎症反应。该化合物的抗炎作用是通过抑制Syk/PLCγ信号通路实现的，而非直接中和炎症介质。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究采用大鼠后爪炎症模型进行了体内抗炎研究。结果表明，在最低有效剂量10 mg/kg下，亚麻辛苷对后爪炎症具有统计学意义上的显著抑制作用。通过大鼠全血药代动力学/药效动力学曲线拟合，推断出药代动力学参数和Syk抑制率。这些结果证实了亚麻辛苷作为抗炎药的体内疗效，并支持其作用机制涉及Syk抑制。未来在其他炎症和过敏性疾病动物模型中开展进一步研究将具有重要意义。
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| 酶活实验 |
突触核蛋白激酶抑制试验：可使用突触核蛋白激酶抑制试验评估林诺辛那林的体外活性。将重组人突触核蛋白激酶与不同浓度（0.001-100 uM）的测试化合物在含有ATP和肽底物（例如，聚（Glu，Tyr）肽）的激酶测定缓冲液中孵育。孵育后，通过ELISA或荧光法检测底物的磷酸化情况。IC₅0值由浓度-反应曲线计算得出。此外，还可以进行分子对接研究，以预测林诺辛那林与突触核蛋白活性位点之间的结合相互作用。该试验已用于证明林诺辛那林在无细胞体系中可直接抑制抗原刺激的突触核蛋白活化。
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| 细胞实验 |
在脱颗粒实验中，细胞（例如 RBL-2H3 肥大细胞或人嗜碱性粒细胞）用抗原特异性 IgE 致敏过夜。细胞洗涤后，用亚麻肉桂素（1-100 uM）预孵育 30-60 分钟。随后进行抗原刺激 30-60 分钟。通过测量 β-己糖胺酶（比色法测定酶活性）或组胺（ELISA 法）的释放来定量脱颗粒。使用荧光 Ca2+ 指示剂（例如 Fluo-4 AM）测量细胞内 Ca2+ 浓度。使用 DCFH-DA 探针评估 ROS 生成。使用抗磷酸化 Syk 抗体通过蛋白质印迹法分析 Syk 磷酸化。所有实验均应包含适当的阳性对照和阴性对照。
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| 动物实验 |
动物炎症模型：在建立大鼠后爪水肿模型时，雄性大鼠在注射炎症因子（角叉菜胶或化合物48/80）前1-2小时，经口服或腹腔注射给予利诺肉桂素（剂量范围为5-50 mg/kg）。分别于注射后0、1、2、3、4和6小时，使用体积描记器测量爪体积。计算水肿抑制率，并与溶剂对照组进行比较。在药代动力学/药效学研究中，于给药后多个时间点采集血样，测定药物浓度，并与离体全血中Syk抑制情况进行相关性分析。该模型的最小有效剂量为10 mg/kg。采用ELISA法测定爪组织或血清中的IL-6和TNF-α水平，作为次要终点。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
利诺肉桂素（分子量 340.33，分子式 C1₆H20O₈）。溶解性：可溶于 DMSO（50 mg/mL）。体内给药时，建议使用 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% 生理盐水配制，以达到 2-5 mg/mL 的工作浓度。储存：粉末 -20℃ 保存（稳定 3 年）；溶液 -80℃ 保存（稳定 1 年）。药代动力学参数：大鼠最小有效剂量为 10 mg/kg。已在大鼠模型中研究了包括 Cmax、Tmax、半衰期和口服生物利用度在内的药代动力学参数，并使用 PK/PD 模型将其与 Syk 抑制相关联。详细的药代动力学数据可通过研究文献获取。该化合物糖苷形式的分子量为 679.64。然而，据报道，苷元形式为 C1₆H20O₈，分子量为 340.33。由于糖苷结构的原因，文献中报道的分子量存在一些差异；具有生物活性的形式可能是苷元。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于其天然产物来源于广泛食用的草莓（Fragaria ananassa），因此，在通常用于研究的浓度下，Linocinnamarin 的急性毒性预计较低。动物实验中，剂量高达 50 mg/kg 时，未报告明显的副作用。应遵循实验室化学品的标准安全预防措施。尚未进行包括遗传毒性、生殖毒性和慢性毒性在内的全面毒性研究。该化合物不应用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，在毛叶大戟属植物和亚麻（Linum usitatissimum）中发现了3-[4-(β-D-吡喃葡萄糖基)苯基]丙烯酸甲酯，并且有相关数据可供参考。
亚麻肉桂素已被研究作为一种潜在的过敏性和炎症性疾病治疗药物。其对抗原刺激的脱颗粒和Syk/PLCγ通路具有抑制作用，提示亚麻肉桂素可能有助于治疗哮喘、过敏性鼻炎、特应性皮炎和其他肥大细胞介导的疾病。该化合物目前尚未上市，仅供研究使用。它可以作为天然产物分析的参考标准，或作为研究Syk依赖性信号通路的工具化合物。该化合物应在适宜的条件下储存以保持稳定性。目前正在进行更多研究，以探索其全部治疗潜力。 |
| 分子式 |
C16H20O8
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|---|---|
| 分子量 |
340.33
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| 精确质量 |
340.115
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| CAS号 |
554-87-0
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| PubChem CID |
12311284
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
591.4±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
217.4±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.628
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| LogP |
-0.71
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| tPSA |
126
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
432
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1CO)O)O)O)OC1C=CC(/C=C/C(=O)OC)=CC=1
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| InChi Key |
KPYQJVYNSWDFQU-ORXIWHNOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20O8/c1-22-12(18)7-4-9-2-5-10(6-3-9)23-16-15(21)14(20)13(19)11(8-17)24-16/h2-7,11,13-17,19-21H,8H2,1H3/b7-4+/t11-,13-,14+,15-,16-/m1/s1
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| 化学名 |
methyl (E)-3-[4-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]prop-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9383 mL | 14.6916 mL | 29.3832 mL | |
| 5 mM | 0.5877 mL | 2.9383 mL | 5.8766 mL | |
| 10 mM | 0.2938 mL | 1.4692 mL | 2.9383 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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