| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
ACE 20 μM (IC50)
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在患有脓毒症或其他分布性休克的成年患者中,静脉输注血管紧张素 II 后,观察到的血管紧张素 II 血清水平在基线和静脉输注后 3 小时相似。治疗3小时后,血清中血管紧张素I(血管紧张素II的前体肽)的水平会降低约40%。 官方处方信息指出,目前尚无针对血管紧张素II清除情况的专项研究。 官方处方信息指出,目前尚无针对血管紧张素II分布情况的专项研究。 官方处方信息指出,血管紧张素II的清除不依赖于肝功能或肾功能。 代谢/代谢产物 在血浆、红细胞和许多主要器官(如肠、肾、肝和肺)中,血管紧张素II分别经氨肽酶A和血管紧张素转换酶2代谢为血管紧张素-(2-8) [血管紧张素III] 和血管紧张素-(1-7)。血管紧张素III通过血管紧张素II 1型受体(AT1)介导的活性约为血管紧张素II的40%;然而,其醛固酮合成活性与血管紧张素II相似。血管紧张素-(1-7)对AT1受体的作用与血管紧张素II相反,可引起血管舒张。尽管如此,官方处方信息也指出,目前尚未开展正式研究来探讨血管紧张素II的代谢。 生物半衰期 静脉注射血管紧张素II的血浆半衰期不足1分钟。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
药效学
血管紧张素II是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)中一种天然存在的肽类激素,能够引起血管收缩并升高血压。在RAAS中,肾入球小动脉的近球细胞合成蛋白水解酶肾素。肾素虽然以称为肾素原的无活性形式储存,但动脉血压下降或细胞外液容量减少可引发多种酶促反应,从而将活性肾素释放到体循环和周围组织中。这种肾素释放使得α2-球蛋白血管紧张素原主要在肝脏中生成,肾脏和其他器官也会少量生成。血管紧张素I本身是一种生物活性较弱的十肽,由血管紧张素原生成,然后迅速被血管紧张素转换酶(ACE)转化为血管紧张素II。因此,血管紧张素II在被氨肽酶A和M快速降解为血管紧张素III和血管紧张素IV等其他物质时,表现出其强大的血管加压活性。血管紧张素III等物质可以与特定的G蛋白偶联受体(如血管紧张素受体1,AT-1)结合并相互作用,从而导致强烈的血管收缩。此外,在ATHOS-3临床试验中,血管紧张素II组中有114名(70%)患者在3小时时达到了目标平均动脉压(MAP),达到目标MAP终点的中位时间约为5分钟。血管紧张素II的剂量根据每位患者的个体情况进行调整。 |
| 分子式 |
C25H46N8O7
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|---|---|
| 分子量 |
570.68
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| 精确质量 |
570.348
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| CAS号 |
1226776-54-0
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| PubChem CID |
172198
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.624
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| LogP |
-0.57
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| tPSA |
409
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
|
| 可旋转键数目(RBC) |
29
|
| 重原子数目 |
75
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| 分子复杂度/Complexity |
1980
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
FC(C(=O)O)(F)F.O=C([C@H](C(C)C)NC([C@H](CCC/N=C(\N)/N)N)=O)N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)CC(C)C)=O)CO)=O
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| InChi Key |
CZGUSIXMZVURDU-JZXHSEFVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C50H71N13O12/c1-5-28(4)41(47(72)59-36(23-31-25-54-26-56-31)48(73)63-20-10-14-38(63)45(70)60-37(49(74)75)22-29-11-7-6-8-12-29)62-44(69)35(21-30-15-17-32(64)18-16-30)58-46(71)40(27(2)3)61-43(68)34(13-9-19-55-50(52)53)57-42(67)33(51)24-39(65)66/h6-8,11-12,15-18,25-28,33-38,40-41,64H,5,9-10,13-14,19-24,51H2,1-4H3,(H,54,56)(H,57,67)(H,58,71)(H,59,72)(H,60,70)(H,61,68)(H,62,69)(H,65,66)(H,74,75)(H4,52,53,55)/t28-,33-,34-,35-,36-,37-,38-,40-,41-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-amino-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-2-phenylethyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7523 mL | 8.7615 mL | 17.5230 mL | |
| 5 mM | 0.3505 mL | 1.7523 mL | 3.5046 mL | |
| 10 mM | 0.1752 mL | 0.8761 mL | 1.7523 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。