| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV). γ-Glu-Tyr inhibits DPP-IV with an IC₅₀ value of 6.77 ± 0.68 mM. The inhibition type is competitive. [1]
DPP-4 (IC50 = 6.77 mM) |
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| 体外研究 (In Vitro) |
DPP-IV抑制活性:在荧光酶活性测定中,γ-Glu-Tyr对二肽基肽酶-IV (DPP-IV)表现出竞争性抑制作用,IC₅₀值为6.77 ± 0.68 mM。Lineweaver-Burk图分析证实抑制类型为竞争性抑制,抑制剂存在时Vₘₐₓ无显著变化,而Kₘ增加。[1]
与其他γ-谷氨酰二肽的比较:在所测试的20种γ-谷氨酰二肽中,仅有五种(γ-Glu-Met、γ-Glu-Leu、γ-Glu-Phe、γ-Glu-Trp和γ-Glu-Tyr)表现出DPP-IV抑制活性,IC₅₀值低于10 mM。γ-Glu-Tyr在这五种活性肽中IC₅₀最高,表明其抑制效力最弱。[1] |
| 酶活实验 |
DPP-IV抑制活性测定:使用荧光法DPP-IV抑制剂筛选试剂盒测定DPP-IV抑制活性。实验在黑色96孔板中进行,使用DPP-IV测定缓冲液(20 mM Tris-HCl,pH 8.0,含100 mM NaCl和1 mM EDTA)。将γ-Glu-Tyr溶于HPLC级水,浓度范围为0.0125至2.5 mg/mL。使用微孔板读数仪在30分钟内每2分钟监测一次360/460 nm处的荧光变化。根据不存在或存在测试样品时的初始斜率计算抑制活性。以西格列汀作为阳性对照。通过对数回归分析计算IC₅₀值。[1]
抑制动力学分析:使用Lineweaver-Burk图评估γ-Glu-Tyr的抑制动力学。从双倒数图中确定亲和常数(无抑制剂时的Kₘ)、表观亲和常数(有抑制剂时的Kₐₚₚ)和最大反应速率(Vₘₐₓ)。抑制剂存在时Vₘₐₓ保持不变而斜率和x截距发生变化,证实了竞争性抑制。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
γ-谷氨酰酪氨酸(γ-Glu-Tyr)是一种由L-谷氨酸和L-酪氨酸通过肽键连接而成的二肽。它是一种人体代谢产物。γ-谷氨酰酪氨酸是一种二肽、一种仲酰胺、一种二羧酸、一种伯氨基化合物,也属于酚类化合物。它在功能上与L-谷氨酸和L-酪氨酸相关。它是γ-谷氨酰酪氨酸(1-)的共轭酸。已有报道称,γ-谷氨酰酪氨酸存在于四棱豆(Psophocarpus tetragonolobus)和酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)中,并有相关数据。
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| 分子式 |
C14H18N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
310.30
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| 精确质量 |
310.116
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| CAS号 |
7432-23-7
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| PubChem CID |
94340
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| 序列 |
H-gGlu-Tyr-OH; {γ-Glu}-Tyr
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| 短序列 |
XY; {γ-Glu}-Y
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.414g/cm3
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| 沸点 |
690.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
371.3ºC
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| 折射率 |
1.606
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| LogP |
0.787
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| tPSA |
149.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
406
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)N)O
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| InChi Key |
VVLXCWVSSLFQDS-QWRGUYRKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H18N2O6/c15-10(13(19)20)5-6-12(18)16-11(14(21)22)7-8-1-3-9(17)4-2-8/h1-4,10-11,17H,5-7,15H2,(H,16,18)(H,19,20)(H,21,22)/t10-,11-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-[[(1S)-1-carboxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
gamma-Glutamyltyrosine; 7432-23-7; Glutyrosine; Gamma-glutamyl-L-tyrosine; (2S)-2-amino-5-[[(1S)-1-carboxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]-5-oxopentanoic acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (322.27 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2227 mL | 16.1134 mL | 32.2269 mL | |
| 5 mM | 0.6445 mL | 3.2227 mL | 6.4454 mL | |
| 10 mM | 0.3223 mL | 1.6113 mL | 3.2227 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。