| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV). γ-Glu-Tyr inhibits DPP-IV with an IC₅₀ value of 6.77 ± 0.68 mM. The inhibition type is competitive. [1]
DPP-4 (IC50 = 6.77 mM) γ-Glu-Tyr targets dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV), acting as a competitive inhibitor with an IC50 of 6.77 mM. DPP-IV is a key enzyme involved in the degradation of incretin hormones such as GLP-1, which regulate insulin secretion and glucose homeostasis. By inhibiting DPP-IV, γ-Glu-Tyr may enhance incretin activity and improve glycemic control. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
DPP-IV抑制活性：在荧光酶活性测定中，γ-谷氨酰酪氨酸(γ-Glu-Tyr)对二肽基肽酶-IV (DPP-IV)表现出竞争性抑制作用，IC₅₀值为6.77 ± 0.68 mM。Lineweaver-Burk作图分析证实了该抑制作用为竞争性抑制，抑制剂存在下Vₘₐₓ无显著变化，而Kₘ增大。[1] 与其他γ-谷氨酰二肽的比较：在20种测试的γ-谷氨酰二肽中，仅有5种（γ-Glu-Met、γ-Glu-Leu、γ-Glu-Phe、γ-Glu-Trp和γ-Glu-Tyr）表现出DPP-IV抑制活性，IC₅₀值低于10 mM。在这五种活性肽中，γ-Glu-Tyr 的 IC₅₀ 值最高，表明其抑制效力最弱。[1]
在荧光酶活性测定中，γ-Glu-Tyr 对 DPP-IV 表现出竞争性抑制作用，IC₅₀ 值为 6.77 ± 0.68 mM。Lineweaver-Burk 图分析证实了这种竞争性抑制模式：在抑制剂存在的情况下，Vₘₐₓ 保持不变，而 Kₘ 值增加。在测试的20种γ-谷氨酰二肽中，γ-Glu-Tyr在5种具有DPP-IV抑制活性的肽中表现出最高的IC₅₀值（抑制效力最低）（IC₅₀ <10 mM）。体外实验表明，γ-Glu-Tyr对二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 的抑制IC50值为6.77 mM。这种抑制活性提示其可能作为功能性成分用于治疗2型糖尿病。此外，该化合物的鲜味特性也使其在食品科学领域具有应用前景。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，静脉注射γ-Glu-Tyr（80 μmol/kg）可迅速升高血浆酪氨酸水平。注射后10分钟和60分钟，该二肽的平均血浆浓度分别为138.5 μmol/L和11.4 μmol/L；血浆酪氨酸水平在10分钟时显著升高，但在60分钟时恢复至基线水平。该肽不进入红细胞，而是保留在血浆中，并可被细胞外表面的GGTase水解。为了验证GGTase介导的水解作用，用强效GGTase抑制剂阿西维辛预处理可阻止血浆酪氨酸水平的升高，并导致血浆中γ-Glu-Tyr水平升高。在体内，γ-Glu-Tyr是2型糖尿病饮食中潜在的功能性成分。其DPP-IV抑制活性可能通过延长肠促胰岛素的作用来改善葡萄糖代谢。然而，还需要进行详细的体内疗效和药代动力学研究来证实其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
DPP-IV抑制活性测定：采用荧光法DPP-IV抑制剂筛选试剂盒测定DPP-IV抑制活性。在黑色96孔板中进行测定，使用DPP-IV测定缓冲液（20 mM Tris-HCl，pH 8.0，含100 mM NaCl和1 mM EDTA）。将γ-Glu-Tyr溶解于HPLC级水中，浓度范围为0.0125至2.5 mg/mL。使用酶标仪，每隔2分钟监测360/460 nm处的荧光变化，持续30分钟。通过测定有无测试样品时的初始斜率来计算抑制活性。西格列汀用作阳性对照。IC₅₀值通过对数回归分析计算。 [1]
抑制动力学分析：采用Lineweaver-Burk作图法评估γ-Glu-Tyr的抑制动力学。通过双倒数作图法确定亲和常数（无抑制剂时Kₘ）、表观亲和常数（有抑制剂时Kₐₚₚ）和最大反应速率（Vₘₐₓ）。通过Vₘₐₓ保持不变而斜率和x轴截距发生变化这一发现，证实了竞争性抑制。[1] 采用荧光法DPP-IV抑制剂筛选试剂盒测定DPP-IV抑制活性。在含有DPP-IV测定缓冲液（20 mM Tris-HCl，pH 8.0，100 mM NaCl，1 mM EDTA）的黑色96孔板中进行测定。将γ-Glu-Tyr溶解于HPLC级水中，浓度范围为0.0125至2.5 mg/mL。使用微孔板读数仪，在360/460 nm处每隔2分钟监测一次荧光变化，持续30分钟。抑制率根据初始斜率变化计算。以西格列汀作为阳性对照，IC₅₀值通过对数回归分析确定。动力学分析采用Lineweaver-Burk作图法：亲和常数（Kₘ）、表观亲和常数（Kₐₚₚ）和最大反应速率（Vₘₐₓ）由双倒数作图确定。竞争性抑制作用通过以下发现得到证实：在抑制剂存在下，Vₘₐₓ 保持不变，而斜率和 x 轴截距发生变化。 γ-Glu-Tyr 的无细胞测定包括使用显色或荧光底物（例如 Gly-Pro-p-nitroanilide）测量其对 DPP-IV 酶活性的抑制作用。将该酶与不同浓度的 γ-Glu-Tyr 孵育，并通过分光光度法或荧光法监测底物水解速率。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。 |
| 细胞实验 |
γ-Glu-Tyr 的体外细胞检测方法包括用该化合物处理表达 DPP-IV 的细胞（例如，肠上皮细胞、免疫细胞），并测量细胞裂解液或培养上清液中的 DPP-IV 活性。该化合物对与葡萄糖代谢或炎症相关的细胞信号通路的影响也可进行评估。
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| 动物实验 |
小鼠经颈外静脉静脉注射γ-Glu-Tyr（20 μL，约2.9 μmol，相当于80 μmol/kg，或5.8 μmol）。在抑制剂研究中，小鼠在注射肽之前预先接受阿西维辛（一种强效的GGTase抑制剂）处理。分别于注射后10分钟和60分钟采集血样进行血浆浓度分析。同时收集60分钟内的尿样以评估肽的肾脏排泄情况。实验期间，动物未出现毒性反应。γ-Glu-Tyr的体内动物研究通常采用口服给药的方式，在2型糖尿病或葡萄糖耐量异常的啮齿动物模型中进行。研究终点包括测量血浆或组织中的血糖水平、胰岛素分泌和DPP-IV活性。该化合物对葡萄糖耐量和胰岛素敏感性的影响将通过口服葡萄糖耐量试验（OGTT）进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
小鼠静脉注射γ-Glu-Tyr（20 μL，2.9 μmol，约80 μmol/kg体重）后，10分钟时血浆中γ-Glu-Tyr的平均浓度为138.5 μmol/L，60分钟时为11.4 μmol/L。血浆酪氨酸水平在10分钟时显著升高，但在60分钟时恢复至对照水平。60分钟内，尿液中检测到的给药肽不足2%，表明肾脏排泄极少。当用阿西维辛预处理抑制GGTase后，60分钟内尿液中排出的给药剂量高达48%，证实GGTase介导的水解是该二肽在体内的主要代谢途径。γ-Glu-Tyr的药代动力学特性具有二肽的特征。作为一种小肽，它可以完整吸收，也可以被肠道肽酶水解。该化合物的生物利用度和代谢稳定性取决于其对酶降解的抵抗力。需要进一步的药代动力学研究来表征其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：接受静脉注射γ-Glu-Tyr（剂量最高达5.8 μmol）的动物在研究期间未表现出毒性迹象。安全性分类：材料安全数据表将γ-Glu-Tyr归类为非危险物质，未进行全球化学品统一分类和标签制度（GHS）危险性分类。目前关于γ-Glu-Tyr的毒理学数据有限。作为一种天然存在于人体内的代谢产物和食物中发现的二肽，它通常被认为在膳食摄入水平下是安全的。尚未有关于其显著毒性的报道。治疗药物的开发需要进行标准的毒性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
γ-谷氨酸（γ-Glu-Tyr）是一种由L-谷氨酸和L-酪氨酸通过肽键连接而成的二肽。它是人类的代谢产物。γ-谷氨酸是一种二肽、次级酰胺、二羧酸、初级氨基化合物，并且属于酚类化合物。功能上，它与L-谷氨酸和L-酪氨酸相关。它是γ-谷氨酸（1-）的共轭酸。已报道γ-谷氨酸存在于翼豆（Psophocarpus tetragonolobus）和酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）中，并有相关数据可用。
γ-Glu-Tyr（CAS: 7432-23-7）的分子式为C₁₄H₁₈N₂O₆，分子量为310.3。其在DMSO中的溶解度为100 mg/mL（超声处理），推荐储存条件为≤ -20°C，避光、干燥和密封。该化合物仅限于研究用途，不用于人类或兽医应用。 γ-Glu-Tyr是一种没有临床批准的研究化合物。其主要应用是作为DPP-IV抑制剂用于研究糖尿病，以及作为食品科学研究中的kokumi肽。该化合物的作用机制涉及对DPP-IV的竞争性抑制，这可能增强肠促胰素介导的胰岛素分泌，并改善2型糖尿病的血糖控制。 |
| 分子式 |
C14H18N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
310.30
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| 精确质量 |
310.116
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| CAS号 |
7432-23-7
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| PubChem CID |
94340
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| 序列 |
H-gGlu-Tyr-OH; {γ-Glu}-Tyr
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| 短序列 |
XY; {γ-Glu}-Y
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.414g/cm3
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| 沸点 |
690.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
371.3ºC
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| 折射率 |
1.606
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| LogP |
0.787
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| tPSA |
149.95
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
406
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)N)O
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| InChi Key |
VVLXCWVSSLFQDS-QWRGUYRKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H18N2O6/c15-10(13(19)20)5-6-12(18)16-11(14(21)22)7-8-1-3-9(17)4-2-8/h1-4,10-11,17H,5-7,15H2,(H,16,18)(H,19,20)(H,21,22)/t10-,11-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-5-[[(1S)-1-carboxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
gamma-Glutamyltyrosine; 7432-23-7; Glutyrosine; Gamma-glutamyl-L-tyrosine; (2S)-2-amino-5-[[(1S)-1-carboxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]-5-oxopentanoic acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (322.27 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2227 mL | 16.1134 mL | 32.2269 mL | |
| 5 mM | 0.6445 mL | 3.2227 mL | 6.4454 mL | |
| 10 mM | 0.3223 mL | 1.6113 mL | 3.2227 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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