| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA acetate targets factor Xa (FXa), a serine protease that plays a central role in the coagulation cascade by converting prothrombin to thrombin. The compound serves as a substrate for factor Xa rather than an inhibitor. The peptide sequence is specifically recognized and cleaved by factor Xa at the Arg-pNA bond. This substrate is used to measure factor Xa activity in biochemical assays, enabling the study of coagulation and the screening of factor Xa inhibitors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA 乙酸酯可作为显色底物用于因子 Xa 活性测定。该底物经因子 Xa 切割后释放对硝基苯胺 (pNA),可通过测量 405 nm 处的吸光度进行检测。pNA 的释放速率与因子 Xa 活性成正比,因此可以定量测定酶活性。该底物可用于研究因子 Xa 功能及其抑制的动力学和终点测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA乙酸酯是一种仅用于体外生化分析的研究试剂,而非治疗药物,因此其体内活性数据不适用。该化合物不适用于动物或人体,且无体内药理作用。其用途仅限于实验室环境,用于测定血浆或纯化酶制剂中的Xa因子活性。
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| 酶活实验 |
CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA乙酸酯的体外酶活性测定通常包括将底物与因子Xa在测定缓冲液(例如,Tris-HCl,pH 7.4-8.0,含钙离子)中于37°C孵育。使用不同浓度的底物(通常为0.01-5 mM)来确定动力学参数。通过测量405 nm处的吸光度连续监测反应,并计算pNA的初始释放速率。在抑制研究中,因子Xa抑制剂在加入底物之前与酶预孵育。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞检测,CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA 乙酸酯通常不用于细胞培养,因为它设计用于纯化酶或血浆的生化检测。然而,该底物可用于测定表达因子 Xa 的细胞裂解液或条件培养基中的因子 Xa 活性。细胞培养后裂解,将裂解液与底物在检测缓冲液中孵育。测量 405 nm 处的吸光度以确定样品中的因子 Xa 活性。
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| 动物实验 |
CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA 乙酸酯是一种仅供体外使用的研究试剂,因此不适用于体内动物研究。该化合物不用于动物疗效或药代动力学研究。其用途仅限于实验室实验,用于测定从动物研究或临床试验中获得的血浆样本中的 Xa 因子活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA乙酸酯是一种研究试剂,不适用于体内研究,因此其药代动力学性质尚未进行表征。该化合物的分子量为622.67 g/mol,分子式为C₂₇H₄₂N₈O₉。该化合物应以粉末形式在-20°C下保存长达3年,或以溶剂形式在-80°C下保存长达1年。溶解度信息可向供应商咨询。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA乙酸酯仅为体外研究试剂,因此其毒理学数据不适用。该化合物不可用于人体或动物。处理该化合物时应遵循标准实验室安全预防措施。该化合物不属于药物,也未进行过用于治疗用途的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA醋酸盐是一种广泛用于凝血研究的Xa因子显色底物。它能够在生化测定中定量测量Xa因子的活性,并且对筛选Xa因子抑制剂具有重要价值。该化合物仅供研究使用,未获批准用于诊断或治疗应用。它作为高纯度研究试剂可用于实验室研究。
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| 分子式 |
C27H42N8O9
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|---|---|
| 分子量 |
622.67
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| 精确质量 |
622.307
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| CAS号 |
80895-10-9
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| PubChem CID |
16218538
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.855
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| tPSA |
281.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
923
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(=O)O.COC(=O)N[C@H](CC1CCCCC1)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
QXWRKXQCMBOLJR-CMXBXVFLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H38N8O7.C2H4O2/c1-40-25(37)32-20(14-16-6-3-2-4-7-16)22(35)29-15-21(34)31-19(8-5-13-28-24(26)27)23(36)30-17-9-11-18(12-10-17)33(38)39;1-2(3)4/h9-12,16,19-20H,2-8,13-15H2,1H3,(H,29,35)(H,30,36)(H,31,34)(H,32,37)(H4,26,27,28);1H3,(H,3,4)/t19-,20+;/m0./s1
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| 化学名 |
acetic acid;methyl N-[(2R)-3-cyclohexyl-1-[[2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-(4-nitroanilino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]carbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6060 mL | 8.0299 mL | 16.0599 mL | |
| 5 mM | 0.3212 mL | 1.6060 mL | 3.2120 mL | |
| 10 mM | 0.1606 mL | 0.8030 mL | 1.6060 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。