| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Protein Phosphatase 2A (PP2A) is a primary target, and SH-BC-893 acts as an activator. It is a synthetic sphingolipid analog that activates PP2A, a serine/threonine phosphatase. By activating PP2A, it disrupts oncogenic signaling pathways and nutrient-sensing mechanisms (e.g., mTOR). It also targets mitochondrial and lysosomal functions directly.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SH-BC-893 通过抑制溶酶体运输和下调细胞表面营养转运蛋白，使癌细胞营养匮乏[1]。SH-BC-893（5 μM；3 小时）通过干扰细胞内运输，阻止神经酰胺引起的线粒体网络断裂[2]。抗氧化剂 SH-BC-893（8.935 nM；3 小时）可保护线粒体免受神经酰胺引起的功能障碍[2]。
体外实验表明，SH-BC-893是一种口服有效的抗肿瘤鞘脂类似物。它能调节线粒体功能，防止神经酰胺诱导的线粒体功能障碍，而这种障碍通常与细胞死亡和代谢性疾病相关。SH-BC-893促进营养转运蛋白从细胞表面内化，从而干扰溶酶体运输，减少细胞对葡萄糖和氨基酸的摄取，最终导致癌细胞生长停滞。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服 SH-BC-893（120 mg/kg；单次剂量）可纠正饮食引起的肥胖及其代谢后遗症，同时强效且快速地阻断神经酰胺引起的线粒体功能障碍[1]。
在体内，SH-BC-893 具有口服活性，已被证实能够纠正饮食诱导的肥胖并抑制肿瘤生长。它通过限制营养吸收和改善线粒体功能，抑制模型系统中的肿瘤生长，并预防高脂饮食相关的代谢功能障碍。此外，它还被用于癌症和肥胖症的研究，并在临床前模型中展现出广泛的治疗潜力。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞检测，测定蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的活性。将纯化的 PP2A 酶与荧光标记的磷酸肽底物（例如 RRA(pT)VA）孵育。加入浓度递增的 SH-BC-893。通过荧光强度（激发波长 360 nm/发射波长 460 nm）测量磷酸盐的释放，从而计算 PP2A 活化的 EC50 值。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： p53 flox/flox MEF 细胞 测试浓度： 5 μM 孵育时间： 3 小时 实验结果： 棕榈酸酯可阻断 DRP1 向线粒体的募集，且不影响 DRP1 蛋白水平。 免疫荧光分析[1] 细胞类型： p53 flox/flox MEF 细胞 测试浓度： 5 μM 孵育时间： 3 小时 实验结果： 棕榈酸酯可阻断 DRP1 向线粒体的募集。 在细胞实验中，将癌细胞或原代细胞用SH-BC-893（0.1-10 uM）处理6-24小时。使用荧光标记的类似物（例如，葡萄糖用2-NBDG标记，氨基酸用丹酰化标记）来测量营养物质的摄取。通过测量组织蛋白酶的活性或使用LysoTracker染料可视化溶酶体pH值来评估溶酶体功能。使用Seahorse XF分析仪测定耗氧率（OCR）来测量线粒体功能。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6J 小鼠（雄性）[1]
剂量： 120 mg/kg 给药途径： 口服；单次 实验结果： 阻断棕榈酸酯和神经酰胺诱导的线粒体分裂，维持线粒体功能，并预防内质网应激。使高脂饮食喂养小鼠肝脏和脑组织中的线粒体形态正常化，改善白色脂肪组织中的线粒体功能，并纠正异常的血浆瘦素和脂联素水平。恢复高脂饮食喂养小鼠的正常体重、葡萄糖利用率和肝脏脂质水平。 在体内疗效研究中，SH-BC-893 配制成含有 10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80 和 45% 生理盐水的溶剂，用于口服给药。在肿瘤研究中，将药物给予皮下移植异种肿瘤（例如结直肠癌或胰腺癌）的小鼠。在代谢研究中，将药物给予喂食高脂饮食 (HFD) 的小鼠。测量小鼠的体重、食物摄入量和葡萄糖耐量试验 (GTT)。收集肿瘤和代谢组织（肝脏、脂肪组织）进行组织学分析和蛋白质印迹分析，以评估细胞增殖 (Ki-67) 和 mTOR 信号通路。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SH-BC-893 是一种小分子，分子量为 325.92 g/mol，分子式为 C19H32ClNO。它具有口服生物利用度，这是它区别于许多其他鞘脂类似物的关键特性。针对特定小鼠品系，详细的药代动力学参数（例如，半衰期、Cmax、AUC）可能可在临床前文献中找到。它通常以固体形式储存于 -20℃，可溶于 DMSO 和乙醇。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SH-BC-893 已在临床前研究中进行过考察，在治疗剂量下通常耐受性良好。报告显示，在有效纠正肥胖和抑制肿瘤生长的剂量下，“未观察到毒性”。然而，供应商提供的资料中并未详细说明新药临床试验申请 (IND) 所需的全面急性和慢性毒理学数据集。与所有研究用化学品一样，应采取标准预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SH-BC-893 是一种研究级化学品，并非 FDA 批准的药物。它是鞘脂的合成类似物，鞘脂是一种天然生物活性脂质。其独特的三重作用机制（PP2A 激活、线粒体保护和营养物质转运抑制）使其成为解析细胞信号传导与代谢之间相互作用的宝贵工具。该化合物由 Levi Garraway 博士的实验室开发。
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| 分子式 |
C19H32CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
325.916484832764
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| 精确质量 |
325.217
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| CAS号 |
1841409-92-4
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| PubChem CID |
155512882
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| tPSA |
32.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
260
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)[C@H]2CCN[C@@H]2CO.Cl
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| InChi Key |
QJRPLIVTEDTSKX-STYNFMPRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H31NO.ClH/c1-2-3-4-5-6-7-8-16-9-11-17(12-10-16)18-13-14-20-19(18)15-21;/h9-12,18-21H,2-8,13-15H2,1H3;1H/t18-,19-;/m1./s1
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| 化学名 |
[(2S,3R)-3-(4-octylphenyl)pyrrolidin-2-yl]methanol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0682 mL | 15.3412 mL | 30.6824 mL | |
| 5 mM | 0.6136 mL | 3.0682 mL | 6.1365 mL | |
| 10 mM | 0.3068 mL | 1.5341 mL | 3.0682 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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