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EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5)

别名: 磷酸-Tyr5
目录号: V73293 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
EGF 受体底物 2 (Phospho-Tyr5) 乙酸酯是一种生物活性肽，是一种酪氨酸磷酸底物。
EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) CAS号: 149261-42-7
产品类别: Phosphatase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
EGF受体底物2（磷酸酪氨酸5）乙酸酯是一种具有生物活性的肽，也是酪氨酸磷酸酶的底物。EGF受体底物2（磷酸酪氨酸5）乙酸酯可用于检测蛋白酪氨酸磷酸酶活性。
EGF受体底物2（磷酸化Tyr5）是一种具有生物活性的合成肽，来源于表皮生长因子受体（EGFR）的自磷酸化位点（Tyr992）。该肽在第5位含有磷酸化的酪氨酸残基，可作为酪氨酸磷酸底物，用于生化分析中检测蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）的活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Protein tyrosine phosphatases (PTPs). EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) is a tyrosine phosphate substrate that is dephosphorylated by PTPs. It is not an inhibitor but a substrate used to measure PTP enzymatic activity. The peptide mimics the phosphorylated autophosphorylation site of EGFR at Tyr992.
体外研究 (In Vitro)
EGF受体底物2（磷酸化Tyr5）是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）的底物。它本身不具有抑制活性；相反，它会被PTPs切割，从而去除磷酸化酪氨酸上的磷酸基团。通过监测去磷酸化反应，可以量化PTP的活性。该肽段对应于EGFR中Tyr992周围的残基，Tyr992是一个关键的自身磷酸化位点。
体内研究 (In Vivo)
EGF受体底物2（磷酸化酪氨酸5）并非治疗药物，而是一种用于体外检测组织裂解液或生物样本中PTP活性的研究工具。研究人员可利用该试剂检测疾病动物模型（例如癌症、糖尿病）样本中的PTP活性，以评估特定PTP在疾病进展中的作用。
酶活实验
对于非细胞检测，将纯化的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 与 EGF 受体底物 2 (磷酸化酪氨酸 5) 在检测缓冲液（例如，50 mM Tris-HCl，pH 7.5，1 mM DTT，1 mM EDTA）中孵育。反应在 30°C 下进行 10-30 分钟。无机磷酸盐的释放可通过孔雀绿比色法（620 nm 处的吸光度）或偶联酶法进行测定。或者，也可以通过高效液相色谱法 (HPLC) 或质谱法对去磷酸化的肽进行定量。
细胞实验
EGF受体底物2（磷酸化Tyr5）通常不用于活细胞检测，因为它是一种可能无法穿透细胞膜的肽。因此，需要制备处理后细胞的裂解液，并将裂解液与肽底物孵育以测定PTP活性。反应在96孔板中于30℃下进行30-60分钟，并使用孔雀绿法测定磷酸盐释放量。结果根据蛋白质浓度进行标准化。
动物实验
为了进行体外活性测定，用可能调节PTP活性的测试化合物处理动物。收集组织（例如肝脏、肌肉、肿瘤），并在裂解缓冲液中匀浆。通过离心澄清裂解液，并定量蛋白质浓度。然后将裂解液与EGF受体底物2（磷酸化Tyr5）（10-100 μM）在30℃下孵育30-60分钟。测量磷酸盐释放量以确定PTP活性，并将结果标准化至蛋白质浓度。
药代性质 (ADME/PK)
EGF受体底物2（磷酸化酪氨酸5）是一种合成肽，冻干形式在-20℃下可稳定长期保存。使用时，需用DMSO或水性缓冲液复溶。由于仅用于体外或离体实验，因此不具有内在药代动力学特性。其在测定缓冲液（pH 7-8）中的稳定性足以满足标准PTP活性测定（2-4小时）的要求。EGF受体底物2（磷酸化酪氨酸5）不用于体内治疗，因此其毒性不重要。操作合成肽时应遵循实验室安全操作规程。本品仅供研究使用，在酶活性测定所用浓度下无毒。
参考文献

[1]. Inactivation of Protein Tyrosine Phosphatases by Peracids Correlates with the Hydrocarbon Chain Length. Cell Physiol Biochem. 2015;36(3):1069-83.
其他信息
EGF受体底物2（磷酸酪氨酸5）（CAS：149261-42-7）的肽序列为H-Asp-Ala-Asp-Glu-{pTyr}-Leu-Ile-Pro-Gln-Gln-Gly-OH（其中{pTyr}为磷酸酪氨酸）。其分子式为C54H82N13O24P，分子量为1328.28。它是测定PTP活性和研究EGFR相关信号转导通路的重要工具。它并非药物，也未获得临床批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C54H82N13O24P
分子量
1328.28
精确质量
1327.533
CAS号
149261-42-7
相关CAS号
EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) (TFA);EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) (acetate)
PubChem CID
101685883
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.421±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)
LogP
-7.6
tPSA
610
氢键供体(HBD)数目
18
氢键受体(HBA)数目
25
可旋转键数目(RBC)
41
重原子数目
92
分子复杂度/Complexity
2740
定义原子立体中心数目
11
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)OP(=O)(O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)N
InChi Key
XDGUOGPVOAMJIB-VZAHYZMKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C54H82N13O24P/c1-6-26(4)44(54(87)67-19-7-8-37(67)53(86)62-32(14-17-39(57)69)48(81)60-31(13-16-38(56)68)47(80)58-24-43(76)77)66-52(85)34(20-25(2)3)64-50(83)35(21-28-9-11-29(12-10-28)91-92(88,89)90)65-49(82)33(15-18-40(70)71)61-51(84)36(23-42(74)75)63-45(78)27(5)59-46(79)30(55)22-41(72)73/h9-12,25-27,30-37,44H,6-8,13-24,55H2,1-5H3,(H2,56,68)(H2,57,69)(H,58,80)(H,59,79)(H,60,81)(H,61,84)(H,62,86)(H,63,78)(H,64,83)(H,65,82)(H,66,85)(H,70,71)(H,72,73)(H,74,75)(H,76,77)(H2,88,89,90)/t26-,27-,30-,31-,32-,33-,34-,35-,36-,37-,44-/m0/s1
化学名
(4S)-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-(carboxymethylamino)-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-phosphonooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-carboxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: 50 mg/mL (37.64 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7529 mL 3.7643 mL 7.5285 mL
5 mM 0.1506 mL 0.7529 mL 1.5057 mL
10 mM 0.0753 mL 0.3764 mL 0.7529 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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