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PTP1B-IN-15

别名: 3-(3,5-Dibromo-4-hydroxybenzoyl)-2-ethyl-N,N-dimethylbenzofuran-6-sulfonamide
目录号: V73297 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PTP1B-IN-15 是一种有效且特异性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂。
PTP1B-IN-15 CAS号: 765317-71-3
产品类别: Phosphatase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
PTP1B-IN-15 是一种强效且特异性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂。PTP1B-IN-15 可用于研究 II 型糖尿病和肥胖症。
PTP1B-IN-15 是一种强效且选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂，PTP1B 是胰岛素和瘦素信号传导的关键负调控因子。该化合物在 II 型糖尿病和肥胖症的研究方面具有潜在价值。通过抑制 PTP1B，该化合物可增强胰岛素敏感性并维持能量稳态。它已被用于代谢紊乱的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
PTP1B[1]
PTP1B (protein tyrosine phosphatase 1B). PTP1B-IN-15 is a potent and selective inhibitor of PTP1B. It blocks the dephosphorylation of the insulin receptor and leptin receptor, enhancing insulin sensitivity and energy metabolism.
体外研究 (In Vitro)
PTP1B-IN-15 在体外抑制 PTP1B 的酶活性，阻断胰岛素受体 (IR) 及其下游底物的去磷酸化。通过抑制 PTP1B 介导的胰岛素信号负调控，它增强胰岛素受体的磷酸化和 AKT 的激活。这导致细胞实验中葡萄糖摄取和胰岛素敏感性的提高。
体内研究 (In Vivo)
在体内，PTP1B-IN-15 具有治疗 II 型糖尿病和肥胖症的研究潜力。它通过抑制肝脏、肌肉和脂肪组织中的 PTP1B，改善动物模型的葡萄糖耐量，降低血糖水平，并增强胰岛素敏感性。此外，它还可能通过增强瘦素信号传导来促进能量消耗和减轻体重。需要进一步的体内研究来全面评估其疗效。
酶活实验
对于非细胞检测，将重组人 PTP1B 与荧光底物（例如 DiFMUP，即 6,8-二氟-4-甲基伞形酮磷酸酯）在检测缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，1 mM DTT，1 mM EDTA）中孵育。加入不同浓度（0.1-100 uM）的 PTP1B-IN-15。测量荧光强度（激发波长 360 nm，发射波长 460 nm），并根据剂量反应曲线计算 IC50 值。评估其对其他磷酸酶的选择性。
细胞实验
对于基于细胞的检测，将肝细胞（例如HepG2细胞）或肌管用PTP1B-IN-15（0.5-50 uM）处理2-24小时，然后用胰岛素刺激。使用磷酸化特异性抗体通过Western blot检测胰岛素受体（IR）和AKT的磷酸化水平。使用2-脱氧葡萄糖测定法评估葡萄糖摄取。使用荧光底物检测细胞裂解液中PTP1B的活性。还可以评估脂肪细胞分化和脂质积累。
动物实验
在动物研究中，PTP1B-IN-15 通过口服或腹腔注射的方式给予 2 型糖尿病小鼠模型（例如 db/db 小鼠、ob/ob 小鼠或饮食诱导的肥胖模型）。剂量通常为每日一次，每次 10-50 mg/kg。进行葡萄糖耐量试验 (GTT) 和胰岛素耐量试验 (ITT)。测量血糖、胰岛素和瘦素水平。监测体重和食物摄入量。采集肝脏和肌肉组织用于分析胰岛素信号通路标志物。
药代性质 (ADME/PK)
PTP1B-IN-15 具有良好的口服生物利用度和药代动力学特性。它可以配制成 0.5% 甲基纤维素或其他口服载体，用于体内给药。详细的药代动力学参数（半衰期、Cmax、AUC）可能已在临床前研究文献中报道。该化合物应储存于 -20℃ 并避光。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
PTP1B-IN-15 的临床前毒理学数据有限。在动物治疗剂量（10-50 mg/kg）研究中，未报告明显的全身毒性或体重减轻。作为一种研究性化合物，应按照标准安全规程进行操作。未经进一步开发，不拟用于人体治疗。
参考文献

[1]. A molecular dynamics study of WPD-loop flexibility in PTP1B. Biochem Biophys Res Commun. 2007;356(4):1011-1016.
其他信息
PTP1B-IN-15（CAS：765317-71-3）是一种高效且选择性的PTP1B抑制剂，具有治疗II型糖尿病和肥胖症的潜力。PTP1B是代谢性疾病的一个已被充分验证的靶点，选择性抑制剂正被开发为潜在的治疗方法。该药物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H17BR2NO5S
分子量
531.21
精确质量
528.919
CAS号
765317-71-3
PubChem CID
448660
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
5.787
tPSA
96.2
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
670
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CCC1=C(C2=C(O1)C=C(C=C2)S(=O)(=O)N(C)C)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br
InChi Key
FEYGJZKVMASWJB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H17Br2NO5S/c1-4-15-17(18(23)10-7-13(20)19(24)14(21)8-10)12-6-5-11(9-16(12)27-15)28(25,26)22(2)3/h5-9,24H,4H2,1-3H3
化学名
3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzoyl)-2-ethyl-N,N-dimethyl-1-benzofuran-6-sulfonamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 250 mg/mL (470.62 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8825 mL 9.4125 mL 18.8249 mL
5 mM 0.3765 mL 1.8825 mL 3.7650 mL
10 mM 0.1882 mL 0.9412 mL 1.8825 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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