| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PP2A (protein phosphatase 2A). TRC-766 binds to PP2A but lacks phosphatase activation capabilities. It is a negative control for RTC-5 (TRC-382), a PP2A activator, and is used to distinguish between specific PP2A binding and functional activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
TRC-766 是一种结构与 PP2A (SMAP) 相同但生理活性惰性的药物，作为药理学对照，以递增浓度施用于细胞。TRC-766 中缺少 NH 磺酰胺的关键氢键供体。尽管 TRC-766 仍能与 PP2A 结合，但它不会激活该磷酸酶，因此推测其不会影响细胞活力[1]。
TRC-766 能与蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 结合，但不会激活该磷酸酶。其化学结构与 PP2A 激活小分子 (SMAP)（如 RTC-5 (TRC-382)）相似，但缺乏激活所必需的 NH 磺酰胺氢键供体。因此，它可作为理想的阴性对照，用于排除 PP2A 激活实验中的非特异性效应。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TRC-766 并非用作治疗药物，而是作为一种研究工具，用于在细胞和生化分析中控制 PP2A 的结合。它本身不具有体内 PP2A 激活活性。在动物研究中，TRC-766 用于证明 PP2A 激活剂（例如 RTC-5）的作用是由于 PP2A 的特异性激活，而非非特异性结合所致。
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| 酶活实验 |
对于非细胞检测，将纯化的PP2A酶与TRC-766在检测缓冲液（例如，50 mM Tris-HCl，pH 7.0，0.1 mM EGTA，0.1% β-巯基乙醇）中孵育。结合情况通过表面等离子共振（SPR）、等温滴定量热法（ITC）或下拉实验进行评估。在TRC-766存在下，使用荧光底物（例如，DiFMUP）测定磷酸酶活性；不应观察到激活，证实其作为阴性对照的作用。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的检测中，细胞与递增剂量的TRC-766（1-50 uM）以及PP2A激活剂RTC-5（TRC-382）共同处理。细胞裂解液中的PP2A活性可通过荧光底物或检测PP2A底物（例如，磷酸化AKT、磷酸化c-Myc）的去磷酸化来测定。TRC-766不应增加PP2A活性或底物去磷酸化，因此可作为特异性对照。
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| 动物实验 |
在动物实验中，TRC-766 以与 RTC-5 相当的剂量（例如 10-50 mg/kg）腹腔注射或口服给药于小鼠。收集组织（例如肝脏、脑组织、肿瘤组织），并在组织裂解液中检测 PP2A 活性。TRC-766 不应改变 PP2A 活性或下游信号通路，这证实了 RTC-5 的任何作用均由 PP2A 的特异性激活而非非特异性结合所致。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TRC-766 通常溶于 DMSO 中用于体外实验。用于体内给药时，可将其配制成含有 10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80 和 45% 生理盐水等溶剂的溶液。该化合物的分子量为 524.98，分子式为 C25H24ClF3N2O3S。目前尚无详细的药代动力学参数报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TRC-766 的毒理学数据仅限于研究性研究。作为阴性对照化合物，其在研究剂量下通常耐受性良好。动物研究未报告明显的全身毒性。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。本品不适用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TRC-766（CAS：1810734-44-1）是RTC-5（TRC-382）的阴性对照，RTC-5是一种蛋白磷酸酶2A（PP2A）的小分子激活剂。TRC-766能与PP2A结合，但不会激活该磷酸酶，因此是验证PP2A激活研究的重要工具。TRC-766并非获批药物，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C25H24CLF3N2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
524.9829
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| 精确质量 |
524.114
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| CAS号 |
1810734-44-1
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| PubChem CID |
122188560
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
7.2
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| tPSA |
58.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
786
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C2C([H])([H])C([H])([H])C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3N(C=2C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC(F)(F)F)(=O)=O
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| InChi Key |
HXSYJRNSDWIKPO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H24ClF3N2O3S/c1-30(35(32,33)22-13-11-21(12-14-22)34-25(27,28)29)15-4-16-31-23-6-3-2-5-18(23)7-8-19-9-10-20(26)17-24(19)31/h2-3,5-6,9-14,17H,4,7-8,15-16H2,1H3
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| 化学名 |
N-[3-(2-chloro-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)propyl]-N-methyl-4-(trifluoromethoxy)benzenesulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 150 mg/mL (285.73 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9048 mL | 9.5242 mL | 19.0483 mL | |
| 5 mM | 0.3810 mL | 1.9048 mL | 3.8097 mL | |
| 10 mM | 0.1905 mL | 0.9524 mL | 1.9048 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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