| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Uralenol targets protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B), a key negative regulator of insulin and leptin receptor signaling. PTP1B dephosphorylates the activated insulin receptor and its substrates, thereby attenuating insulin signal transduction. Uralenol also exhibits inhibitory activity against mushroom tyrosinase with an IC50 of 49.5 µM using L-tyrosine as substrate. Additionally, Uralenol shows affinity for estrogen and progestogen receptors, suggesting potential endocrine-modulating properties.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，乌拉醇对PTP1B具有强效抑制活性，IC50值为21.5 µM。该化合物在纯化酶制剂的生化分析中显著抑制PTP1B酶活性。体外实验还表明，乌拉醇对雌激素受体阳性乳腺癌MCF-7细胞具有显著的抗增殖作用。此外，该化合物还表现出对蘑菇酪氨酸酶的抑制活性，提示其在黑色素生成研究中具有潜在的应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于乌拉醇主要用于细胞和生化研究，其体内活性数据有限。基于其PTP1B抑制机制，乌拉醇有望增强胰岛素信号传导，并改善糖尿病和肥胖动物模型的葡萄糖代谢。该化合物的天然产物来源和良好的生物活性表明其具有进一步体内评估的潜力。然而，现有文献中尚未广泛报道其在动物模型中的详细药代动力学和疗效研究。
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| 酶活实验 |
体外尿素酶抑制试验通常采用合成底物（例如对硝基苯磷酸酯 (pNPP)）测定 PTP1B 酶活性。将纯化的重组人 PTP1B 酶与不同浓度的尿素（通常为 0.1-100 µM）在测定缓冲液中于 37°C 孵育 10-15 分钟。加入底物启动反应，孵育结束后，用 NaOH 终止反应。测定 405 nm 处的吸光度，并根据剂量反应曲线计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将MCF-7乳腺癌细胞或胰岛素敏感细胞系等细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度（1-100 µM）的尿素醇处理24-72小时。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。使用磷酸酶活性检测试剂盒测定细胞裂解液中的PTP1B活性。通过Western blot分析磷酸化胰岛素受体和Akt来评估胰岛素信号通路。通过细胞计数或克隆形成实验来量化抗增殖作用。
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| 动物实验 |
关于乌拉诺尔的体内动物研究在文献中报道较少。基于该化合物作为PTP1B抑制剂的作用机制，潜在的体内研究将采用灌胃或腹腔注射的方式，以1-50 mg/kg的剂量给药于糖尿病或肥胖小鼠模型。疗效评估将通过测量血糖水平、胰岛素敏感性和葡萄糖耐量来衡量。同时，还将采集组织样本，用于分析PTP1B活性和胰岛素信号通路生物标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
乌拉醇的药代动力学特性尚未完全阐明。作为一种天然黄酮类化合物，乌拉醇预计具有中等的口服生物利用度，其吸收和分布受其理化性质的影响。该化合物可能在肝脏经历广泛的首过代谢，其消除半衰期可能相对较短。需要进行详细的药代动力学研究以确定Cmax、Tmax、AUC和蛋白结合率等参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于乌拉醇的毒理学数据有限。作为一种天然产物，该化合物通常被认为急性毒性较低，但尚未进行全面的毒理学研究。该化合物对PTP1B和酪氨酸酶的抑制作用表明其安全性良好，但潜在的脱靶效应和慢性毒性仍需评估。应进行标准的体外毒性试验，例如Ames试验、微核试验和细胞毒性筛选，以进行安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
乌拉伦醇是一种类黄酮。已有报道表明，乌拉酮存在于纸桑（Broussonetia papyrifera）中，并有相关数据可供参考。
乌拉伦醇是来自纸桑的天然PTP1B抑制剂，具有在糖尿病和癌症研究中的潜在应用。该化合物抑制PTP1B的能力使其成为研究胰岛素信号传导和代谢调节的宝贵工具。乌拉伦醇还对乳腺癌细胞表现出抗增殖作用，暗示其潜在的抗癌应用。该化合物仅供研究使用，未获批准用于治疗。 |
| 分子式 |
C20H18O7
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|---|---|
| 分子量 |
370.35
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| 精确质量 |
370.105
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| CAS号 |
139163-15-8
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| PubChem CID |
5315126
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.519g/cm3
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| 沸点 |
654.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
170.5 - 172.5 °C
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| 闪点 |
236.6ºC
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| 蒸汽压 |
1.04E-17mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.723
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| LogP |
3.496
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| tPSA |
131.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
636
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=CCC1=C(C(=CC(=C1)C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O)O)O)C
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| InChi Key |
WOMWVGHYSNATOB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18O7/c1-9(2)3-4-10-5-11(6-14(23)17(10)24)20-19(26)18(25)16-13(22)7-12(21)8-15(16)27-20/h3,5-8,21-24,26H,4H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-[3,4-dihydroxy-5-(3-methylbut-2-enyl)phenyl]-3,5,7-trihydroxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7001 mL | 13.5007 mL | 27.0015 mL | |
| 5 mM | 0.5400 mL | 2.7001 mL | 5.4003 mL | |
| 10 mM | 0.2700 mL | 1.3501 mL | 2.7001 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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