| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 0.1 μM (RPTPβ/ζ), 0.7 μM (PTP-1B)[1]
Receptor protein tyrosine phosphatase (RPTP)beta/zeta (IC50 ~0.1 microM); also inhibits protein tyrosine phosphatase 1B (PTP-1B, IC50 ~0.7 microM). |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在SH-SY5Y细胞中,MY33-3(1 μM;预处理5分钟)抑制乙醇引起的TrkA和ALK的激活[1]。MY33-3(0.1-10 μM;24小时)抑制LPS引起的BV2小胶质细胞中亚硝酸盐的生成和iNOS的增加[2]。
MY33-3 对 RPTPβ/ζ 表现出强效抑制活性,IC50 值约为 0.1 uM。它对 PTP-1B 也表现出中等程度的抑制作用(IC50 值约为 0.7 uM)。这些活性使其成为体外研究酪氨酸磷酸酶介导的信号通路的一种有用工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
比较第2天和第3天,MY33-3(60 mg/kg;第3天和第4天口服)可降低乙醇摄入量。在第3天,MY33-3降低了对乙醇溶液的偏好[1]。七氟醚引起的辨别指数下降和运动学习能力降低可被MY33-3(腹腔注射)逆转[3]。
在体内,第 3 天和第 4 天口服 60 mg/kg 的 MY33-3 可降低动物模型中乙醇的摄入量(与第 2 天相比)。它还能降低第 3 天对乙醇溶液的偏好。此外,MY33-3 可减轻七氟烷引起的神经炎症和认知功能障碍。 |
| 酶活实验 |
MY33-3 通常溶于 DMSO 中配制成储备液(例如,10 mg/mL)。进行酶抑制实验时,将该化合物用测定缓冲液稀释至适当浓度(例如,0.01-10 uM)。将 RPTPβ/ζ 或 PTP-1B 酶与底物在 MY33-3 存在下孵育,并使用比色法或荧光法测定磷酸酶活性。IC50 值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型: SH-SY5Y 细胞 测试浓度: 1 μM 孵育时间: 预处理 5 分钟,共处理 15 分钟 实验结果: 降低了乙醇诱导的 TrkA 和 ALK 活化。所有处理均未显著改变 TrkA 或 ALK 总蛋白水平。 对于基于细胞的检测,将细胞培养于合适的培养基中,并用不同浓度的MY33-3(通常为0.1-10 uM)处理24-72小时。可使用MTT或CCK-8法评估细胞活力。通过在七氟烷或LPS诱导后,使用ELISA法检测细胞因子(IL-6、TNF-α)水平,来评估MY33-3对神经炎症的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性C57BL/6J小鼠(8-10周龄)接受黑暗中双瓶饮水(DID)实验,使用20%乙醇[1]
剂量:60 mg/kg 给药途径:在DID实验的第3天和第4天饮水前1小时口服给药 实验结果:与第2天相比,乙醇摄入量减少。对乙醇溶液的偏好性降低。总液体摄入量未受影响。 MY33-3 可通过口服或腹腔注射给药于啮齿动物模型。在乙醇摄入量研究中,小鼠于第 3 天和第 4 天接受 60 mg/kg 的 MY33-3 口服给药。采用双瓶选择范式测量乙醇摄入量和偏好。在神经炎症研究中,对暴露于七氟烷的动物进行 MY33-3 治疗,并使用 Morris 水迷宫或被动回避测试评估认知功能。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
MY33-3 具有口服生物利用度,可配制成诸如 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水等载体用于体内给药。其半衰期和其他详细的药代动力学参数尚未得到广泛报道。以干燥固体形式储存时,MY33-3 在 4℃ 下稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于MY33-3的详细毒理学研究尚未有大量报道。然而,该化合物仅供研究使用,不适用于人类治疗。应遵循实验室化学品的标准操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
MY33-3属于双(三氟甲基硫代)苄胺类化合物,分子式为C16H13F6NS2。根据文献报道,它是一种用于研究乙醇摄入和认知功能障碍背景下RPTPβ/ζ和PTP-1B的研究工具。该化合物尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C16H13F6NS2
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|---|---|
| 分子量 |
397.40
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| 精确质量 |
397.039
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| CAS号 |
2204280-41-9
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| 相关CAS号 |
MY33-3 hydrochloride;2204280-42-0
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| PubChem CID |
145978898
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
349
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(CNCC2=CC=C(SC(F)(F)F)C=C2)=CC=C(SC(F)(F)F)C=C1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 10 mg/mL (25.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5164 mL | 12.5818 mL | 25.1636 mL | |
| 5 mM | 0.5033 mL | 2.5164 mL | 5.0327 mL | |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2582 mL | 2.5164 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。