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SPAA-52

别名: SPAA52
目录号: V73308 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SPAA-52 是一种口服生物活性、竞争性和可逆的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP) 抑制剂 (IC50=4 nM，Ki=1.2 nM)。
SPAA-52 CAS号: 2837000-75-4
产品类别: Phosphatase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
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产品描述
SPAA-52 是一种口服生物活性、竞争性且可逆的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP) 抑制剂 (IC50=4 nM，Ki=1.2 nM)。SPAA-52 可用于糖尿病研究。
SPAA-52 是一种口服有效的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP) 竞争性可逆抑制剂。其 IC50 为 4 nM，Ki 为 1.2 nM。SPAA-52 对 LMW-PTP 的选择性比其他蛋白酪氨酸磷酸酶高 8000 倍以上。该化合物用于糖尿病研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: 4 nM (LMW-PTP)[1]
Low-molecular-weight protein tyrosine phosphatase (LMW-PTP), with IC50=4 nM and Ki=1.2 nM. Shows >8000-fold selectivity over other PTPs.
体外研究 (In Vitro)
SPAA-52 对大鼠、小鼠和人 LMW-PTP 酶均表现出等效活性，IC50 值分别为 3、3 和 4 nM。其高选择性（对其他 PTP 的选择性高出 8000 倍以上）使其成为在生化分析中特异性研究 LMW-PTP 功能的理想工具。
体内研究 (In Vivo)
1.19 健康小鼠血浆药代动力学参数[1] 化合物 SPAA-52 给药途径 2 mg/kg 静脉注射 10 mg/kg 口服 AUC (0-8 h) (nM·h) 15,100 37,300 C0 或 Cmax (nM) 13,400 9690 游离 C0 或 Cmax (nM) 332 233 Vdss (L/kg) 0.42 CL (mL/min/kg) 5.65 T1/2 (h) 1.41 4.2 F (%) 34 1.19 健康大鼠血浆药代动力学参数[1] 化合物 SPAA-52 给药途径 3 mg/kg 口服 AUC (0-12 h) (nM·h) 4660 Cmax (nM) 877 游离 Cmax (nM) 21 Vdss (L/kg) 0.42 Tmax （小时）2.0 T1/2 （小时）2.4
已有报道称SPAA-52在糖尿病研究中具有体内活性，但具体的体内疗效数据有限。作为一种口服活性抑制剂，SPAA-52可用于动物模型，以评估其对葡萄糖代谢、胰岛素信号传导及其他糖尿病相关参数的影响。
酶活实验
在酶抑制实验中，SPAA-52溶解于DMSO中，并用测定缓冲液稀释。将LMW-PTP酶与荧光底物（例如6,8-二氟-4-甲基伞形酮磷酸酯（DiFMUP））在不同浓度的抑制剂（0.1-100 nM）存在下孵育。测量荧光强度（激发波长~360 nm，发射波长~460 nm），并根据剂量-反应曲线确定IC50/Ki值。
细胞实验
在细胞实验中，细胞用浓度为 1 nM 至 10 uM 的 SPAA-52 处理 24 至 72 小时。细胞裂解液中的 LMW-PTP 活性可使用 DiFMUP 底物进行测定。细胞检测指标可能包括胰岛素信号通路标志物（例如 AKT 磷酸化）或在合适的细胞系中进行葡萄糖摄取测定。
动物实验
SPAA-52 以口服方式用于糖尿病或代谢综合征啮齿动物模型。给药方案通常为每日一次，剂量范围为 1-30 mg/kg。监测血糖水平、胰岛素敏感性（通过葡萄糖耐量试验）和体重。收集组织样本用于分析 LMW-PTP 活性及其下游信号通路。
药代性质 (ADME/PK)
SPAA-52 具有良好的口服生物利用度，在 DMSO (10 mM) 中溶解度极佳。其药代动力学参数，如半衰期、Cmax 和 AUC，均与口服给药一致。详细的药代动力学数据见文献（J Med Chem. 2022 Oct 27;65(20):13892-13909）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
SPAA-52的毒理学数据尚未广泛发表。作为一种亚微摩尔级效力的研究性化合物，它应按照标准实验室安全规程进行操作。由于该化合物仅供研究使用，因此尚无人体毒性数据。
参考文献

[1]. Structure-Based Design of Active-Site-Directed, Highly Potent, Selective, and Orally Bioavailable Low-Molecular-Weight Protein Tyrosine Phosphatase Inhibitors. J Med Chem. 2022 Oct 5.
其他信息
SPAA-52（CAS号：2837000-75-4）的分子式为C8H8Br2N2O4S，分子量为388.03。它是一种用于研究糖尿病和代谢性疾病中低分子量PTP功能的重要化学探针。该化合物尚未获准用于治疗用途，仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H8BR2N2O4S
分子量
388.03311920166
精确质量
387.855
CAS号
2837000-75-4
PubChem CID
165413065
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.3
tPSA
104
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
372
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1=C(C=C(C=C1Br)NC(=O)NS(=O)(=O)O)Br
InChi Key
XBWKZLBEUSPLFY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C8H8Br2N2O4S/c1-4-6(9)2-5(3-7(4)10)11-8(13)12-17(14,15)16/h2-3H,1H3,(H2,11,12,13)(H,14,15,16)
化学名
(3,5-dibromo-4-methylphenyl)carbamoylsulfamic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (257.71 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5771 mL 12.8856 mL 25.7712 mL
5 mM 0.5154 mL 2.5771 mL 5.1542 mL
10 mM 0.2577 mL 1.2886 mL 2.5771 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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