| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Renin[1]
Renin (high affinity substrate). Renin Substrate 1 contains the FRET pair EDANS (donor) and DABCYL (acceptor) flanking the renin cleavage site within the angiotensinogen sequence. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
肾素底物 1 对肾素具有高亲和力。该肽序列基于天然血管紧张素原底物。肾素对其进行酶促切割，使 EDANS 荧光团与 DABCYL 猝灭剂分离，从而在 490 nm 处产生荧光增强（激发波长为 340 nm）。这使得可以灵敏地连续测量肾素活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
肾素底物 1 是一种用于体外检测的研究工具，不用作治疗药物。它可用于测量高血压、心力衰竭或糖尿病肾病动物模型血浆或组织样本中的肾素活性，以评估肾素-血管紧张素系统疾病相关的变化。
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| 酶活实验 |
对于非细胞测定，将纯化的肾素酶或含肾素的血浆在测定缓冲液（通常为 50 mM Tris-HCl pH 7.4、100 mM NaCl、0.1% BSA）中孵育。加入浓度范围为 1-20 uM 的肾素底物 1。使用酶标仪在 37°C 下连续测量荧光强度（激发波长 340 nm，发射波长 490 nm）。初始反应速率由曲线的线性部分计算得出。
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| 细胞实验 |
由于肾素主要是一种分泌酶，因此肾素底物 1 通常不用于基于细胞的肾素活性检测。相反，可以收集表达肾素的细胞（例如肾小球旁细胞或转染细胞）的条件培养基，并使用上述 FRET 底物检测肾素活性。
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| 动物实验 |
对于离体实验，用测试化合物处理动物以调节肾素活性。采集血液（血浆）并制备组织匀浆。将血浆或组织提取物与肾素底物 1（5-10 μM）在测定缓冲液中于 37℃ 孵育 1-4 小时，然后进行荧光测量，以此测定血浆或组织提取物中的肾素活性。活性肾素浓度可使用肾素标准曲线计算。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
肾素底物 1 是一种肽，在 DMSO 或水性缓冲液中于 -20°C 下可稳定长期保存。复溶后，应避光保存并在 1-2 周内使用。由于该底物本身用作研究试剂，因此无需进行详细的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于肾素底物 1 仅用于体外或离体实验，因此其毒性不适用。处理合成肽时应遵循标准的实验室预防措施。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗或诊断。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
肾素底物 1（CAS：791068-69-4）的序列为 H-Arg-Glu(EDANS)-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Val-Ile-His-Thr-Lys(DABCYL)-Arg。分子量约为 2282.67（分子式 C109H156N32O21S）。它是筛选肾素抑制剂和研究心血管研究中肾素-血管紧张素系统的重要工具。
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| 分子式 |
C111N32O23F3SH157
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|---|---|
| 分子量 |
2282.67
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| 精确质量 |
2281.184
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| CAS号 |
791068-69-4
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.675
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| LogP |
3.8
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| SMILES |
S(C1=C([H])C([H])=C([H])C2=C1C([H])=C([H])C([H])=C2N([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C(C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C1=C([H])N([H])C([H])=N1)C(N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])/C(=N/[H])/N([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])/N=N/C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)=O)[C@@]([H])(C([H])([H])[H])O[H])=O)C([H])([H])C1([H])C([H])=NC([H])=N1)=O)[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C1=C([H])N([H])C([H])=N1)=O)C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)=O)=O)=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])/C(=N/[H])/N([H])[H])N([H])[H])=O)=O)(=O)(=O)O[H].FC(C(=O)O[H])(F)F
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4381 mL | 2.1904 mL | 4.3808 mL | |
| 5 mM | 0.0876 mL | 0.4381 mL | 0.8762 mL | |
| 10 mM | 0.0438 mL | 0.2190 mL | 0.4381 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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