| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 0.5 μM (PCSK9)[1]
The primary target of SBC-115337 is proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9), a protein that regulates plasma cholesterol levels by promoting the degradation of the low-density lipoprotein receptor (LDLR). SBC-115337 is a potent inhibitor of PCSK9, with an IC50 value of 0.5 μM as determined in biochemical assays. By inhibiting PCSK9, the compound prevents the PCSK9-mediated degradation of LDLR, thereby increasing the number of LDLRs available on the cell surface to clear LDL-cholesterol from the circulation. This mechanism is distinct from statins and represents a key target for lipid-lowering therapies. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了追踪PCSK9与重组LDLR结合的影响，我们采用体外ELISA检测了强效药物（SBC-115,337）的IC50值为0.6 μM。在1.2 μM浓度下，SBC-115,337可使HepG2细胞中LDLR的表达量较对照组增加十倍。此外，它还能促进荧光标记的DiI-LDL的摄取，并降低高脂饮食喂养小鼠的LDL-c水平[2]。体外实验表明，SBC-115,337对PCSK9具有强效抑制作用。在基于ELISA的PCSK9与重组LDLR结合检测中，该化合物的IC50值为0.6 μM。重要的是，研究表明SBC-115337不影响PCSK9的合成、加工或分泌，这表明其作用机制是通过直接抑制PCSK9的功能而非抑制其产生。在HepG2细胞中，浓度为1.2 μM的SBC-115337处理可使LDLR表达量较对照组增加十倍以上。这种LDLR的上调具有功能性，因为它能增加细胞对荧光标记的DiI-LDL的摄取。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，SBC-115337 可降低动物模型中的低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-c) 水平。在高脂饮食喂养的小鼠中，该化合物可降低 LDL-c 水平。这种体内疗效与其作为 PCSK9 抑制剂的作用机制相符，该机制可导致 LDLR 表达增加，从而增强血液中 LDL-c 的清除。这些发现支持 SBC-115337 作为研究工具在 PCSK9 通路及其在脂质代谢和心血管疾病中的作用方面的潜力。
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| 酶活实验 |
SBC-115337 的体外酶/受体结合试验通常涉及监测 PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 之间的相互作用。常用的检测方法是基于 ELISA 的检测，其中重组 LDLR 被固定，PCSK9 与不同浓度的待测化合物孵育。然后使用特异性抗体检测与 LDLR 结合的 PCSK9 量。化合物抑制这种相互作用的能力被量化，并根据浓度-效应曲线确定 IC50 值。
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| 细胞实验 |
SBC-115337 的体外细胞实验采用 HepG2（人肝癌细胞）等细胞系进行。将细胞用不同浓度的化合物处理，并检测 LDLR 的表达。这可以通过蛋白质印迹法分析细胞裂解液来定量 LDLR 蛋白水平，或者使用荧光标记的 LDL (DiI-LDL) 来检测细胞对 LDL 的功能性摄取。这些实验表明，该化合物对 PCSK9 的抑制作用可转化为细胞内 LDLR 表达和活性的增加。
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| 动物实验 |
SBC-115337 的体内动物研究通常在小鼠模型中进行，例如喂食高脂饮食的小鼠。该化合物可通过灌胃或腹腔注射给药。治疗后，采集血样以测量血浆脂质水平，包括低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-c)。该化合物降低 LDL-c 水平的能力是评估其体内疗效的主要终点。这些研究有助于验证 PCSK9 抑制机制作为一种可行的降低胆固醇策略。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SBC-115337 是一种分子量为 473.48 的小分子化合物。它以粉末形式供应，在 DMSO 中的溶解度为 10 mg/mL (21.12 mM)。通常情况下，粉末形式可在 -20°C 下保存长达 3 年，溶液形式可在 -80°C 下保存长达 1 年。由于该化合物主要用作研究工具而非临床候选药物，因此其详细的药代动力学参数（例如半衰期、生物利用度和组织分布）尚未公开。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未报道SBC-115337的具体毒性数据。作为一种研究用化学品，它仅供实验室使用，并应按照标准安全预防措施进行操作。它未获准用于人体治疗。研究人员应查阅材料安全数据表（MSDS）以获取详细的安全和操作信息。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SBC-115337是一种有效的苯并呋喃化合物，作为PCSK9的抑制剂，PCSK9是低密度脂蛋白胆固醇代谢的关键调节因子。它的分子式为C29H19N3O4，分子量为473.48。该化合物以0.5 μM的IC50抑制PCSK9，并且在HepG2细胞中以1.2 μM的浓度使LDLR表达增加超过十倍。它还降低了高脂饮食喂养小鼠的LDL-c水平。SBC-115337被用作研究工具，以研究胆固醇代谢和心血管疾病中的PCSK9-LDLR轴。
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| 分子式 |
C29H19N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
473.478866815567
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| 精确质量 |
473.137
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| CAS号 |
423148-46-3
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| PubChem CID |
1369939
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| LogP |
5.8
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| tPSA |
97.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
777
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C(NC2C=CC(=CC=2)C(NC2C=CC(=CC=2)C2=NC3C=CC=CC=3O2)=O)=O)=CC2C=CC=CC1=2
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| InChi Key |
ALQIZRCPSILFNQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H19N3O4/c33-27(30-21-15-11-19(12-16-21)29-32-23-6-2-4-8-25(23)36-29)18-9-13-22(14-10-18)31-28(34)26-17-20-5-1-3-7-24(20)35-26/h1-17H,(H,30,33)(H,31,34)
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| 化学名 |
N-[4-[[4-(1,3-benzoxazol-2-yl)phenyl]carbamoyl]phenyl]-1-benzofuran-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 6.67 mg/mL (14.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1120 mL | 10.5601 mL | 21.1202 mL | |
| 5 mM | 0.4224 mL | 2.1120 mL | 4.2240 mL | |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0560 mL | 2.1120 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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