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PEG-bis-amine (MW 8000) (Poly(ethylene glycol)-bis-amine (MW 8000))

别名: 聚氧乙烯二胺; PEG-二胺 聚乙二醇二胺 聚氧乙烯二胺 聚氧乙烯双胺;Poly氧基乙烯双(胺);氨基-聚乙二醇-氨基;聚氧乙烯双胺;聚乙二醇 双(胺), M.W. 3,400;聚乙二醇二胺;PEG-二胺;聚氧基乙烯双(胺);聚乙二醇双(胺)
目录号: V73416 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PEG-双胺（MW 8000）合成叶酸共轭聚合物胶束，用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱。
PEG-bis-amine (MW 8000) (Poly(ethylene glycol)-bis-amine (MW 8000)) CAS号: 24991-53-5
产品类别: Liposome
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
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产品描述
聚乙二醇双胺（分子量 8000）可合成叶酸偶联聚合物胶束，用于包封抗癌药物 9-硝基喜树碱。叶酸偶联聚合物胶束是难溶性抗癌药物的有效载体，能够逃避巨噬细胞的吞噬，并通过叶酸受体（FR）介导的内吞作用靶向肿瘤细胞发挥作用。
聚乙二醇双胺（分子量 8000），又称聚乙二醇双胺，是一种两端带有氨基（-NH2）的线性聚乙二醇聚合物，平均分子量为 8000 Da。由于其优异的生物相容性、溶解性和与羧基形成共价酰胺键的能力，它是一种用途广泛的聚合物，可用于生物偶联、药物递送、表面改性和水凝胶形成。
生物活性&实验参考方法
靶点
Not applicable (polymer vehicle/excipient). PEG-bis-amine is a biocompatible polymer that does not have a specific therapeutic target; rather, it is used as a drug delivery carrier, hydrogel scaffold, or surface modifier.
体外研究 (In Vitro)
聚乙二醇双胺并非药物，本身不具有酶抑制或细胞杀伤活性。其“活性”在于物理化学性质：末端胺基可通过酰胺键的形成与生物分子（例如蛋白质、药物、靶向配体）共价连接。它能提高结合药物的溶解度，降低免疫原性，并延长其循环时间。
体内研究 (In Vivo)
PEG-双胺已在体内用于合成叶酸偶联聚合物胶束，用于包裹抗癌药物，例如9-硝基喜树碱。由PEG-双胺形成的胶束可通过叶酸受体介导的内吞作用靶向肿瘤。该聚合物本身惰性且具有生物相容性，使其成为动物模型中安全有效的药物递送载体。
酶活实验
PEG-双胺的无细胞检测方法并不常见。然而，对于生物偶联而言：将聚合物溶解于合适的缓冲液（例如，MES 或 PBS，pH 5-7.5）中。加入交联剂（例如 EDC/NHS）以活化胺基，然后将聚合物与含羧基的药物或配体反应。偶联效率可通过核磁共振 (NMR)、基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 或尺寸排阻色谱进行分析。
细胞实验
在细胞实验中，将载药的PEG-双胺胶束或纳米颗粒（1-100 ug/mL）处理细胞2-72小时。通过荧光标记颗粒（流式细胞术、共聚焦显微镜）评估细胞摄取情况。细胞毒性通过MTT或CCK-8法测定。与非靶向对照组相比，叶酸靶向胶束在叶酸受体阳性癌细胞中显示出更高的摄取率。
动物实验
将基于聚乙二醇双胺的纳米颗粒或胶束（例如，叶酸偶联的载有9-硝基喜树碱的胶束）通过尾静脉注射（通常为5-20 mg/kg聚合物当量）给药于荷瘤小鼠。随时间推移测量肿瘤体积以评估抗肿瘤疗效。生物分布研究量化药物在肿瘤和健康器官中的积累情况。监测体重和生存期以进行安全性评估。
药代性质 (ADME/PK)
聚乙二醇双胺本身不具有药代动力学特性，因为它是一种聚合物载体。当与药物偶联后，偶联物的药代动力学特性取决于其分子量和表面化学性质。聚乙二醇化（即连接聚乙二醇）通常会延长药物的循环半衰期，降低肾清除率，并降低偶联药物的免疫原性。通过改变聚乙二醇的分子量和偶联化学性质，可以调控药物的药代动力学特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
聚乙二醇（PEG）聚合物，包括聚乙二醇双胺，通常被美国食品药品监督管理局（FDA）认定为安全（GRAS），可用于药品、医疗器械和化妆品领域。在药物制剂的常用剂量下（动物实验中为10-100 mg/kg），聚乙二醇双胺无毒。高剂量可能导致某些组织出现空泡，但通常是可逆的。聚乙二醇相关的超敏反应罕见。
参考文献

[1]. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562.
其他信息
聚乙二醇双胺（分子量 8000）（CAS：24991-53-5）是一种用于生物偶联和药物递送的研究级聚合物。它有多种聚乙二醇链长可供选择（分子量分别为 2000、5000、8000、10000 和 20000）。应在 4℃ 下避光保存。该聚合物本身并非获批药物，但聚乙二醇广泛用于 FDA 批准的聚乙二醇化药物和医疗器械中。该聚合物仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
(C2H4O)NC4H12N2O
分子量
8000(Average)
精确质量
148.121
CAS号
24991-53-5
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.003g/cm3
沸点
241ºC at 760mmHg
闪点
>110℃
LogP
0.337
tPSA
70.5
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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