| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
alpha-CGRP (mouse, rat) primarily targets the calcitonin receptor-like receptor (CLR) in complex with receptor activity-modifying protein 1 (RAMP1) to form the functional CGRP receptor. This GPCR couples to Galphas, leading to adenylyl cyclase activation, increased cAMP, and PKA activation. In rodents, CGRP receptors are found on vascular smooth muscle, endothelial cells, sensory neurons, and various other tissues, mediating vasodilation, pain transmission, and neurogenic inflammation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，α-CGRP（小鼠、大鼠）三氟乙酸酯（TFA）是一种高效的血管扩张剂。它是啮齿动物CGRP受体的完全激动剂，其EC50值通常在低纳摩尔范围内，可诱导cAMP积累。该肽能以浓度依赖的方式舒张预先收缩的离体血管，包括大鼠主动脉和肠系膜动脉。它还能舒张结肠平滑肌，表明其对平滑肌张力具有广泛的影响。这些特性使其成为研究离体血管功能的理想选择。
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| 体内研究 (In Vivo) |
α-CGRP（小鼠、大鼠）TFA（<0.1 mL；主动脉上注射，单剂量）以剂量依赖的方式提高心率[1]。
在体内，α-CGRP（小鼠、大鼠）TFA 是一种强效的血管扩张剂。外周给药可导致血压迅速下降，心率呈剂量依赖性升高。以小于 0.1 mL 的剂量在主动脉上方进行推注，可呈剂量依赖性地增加心率。CGRP 还可在体内舒张结肠平滑肌，并在炎症和偏头痛模型中介导神经源性血管扩张。它被用作血管张力药理学研究的阳性对照。 |
| 酶活实验 |
在体外受体结合实验中，将大鼠脑（特指小脑或脊髓）膜制备物与[125I]标记的大鼠α-CGRP（0.05-0.1 nM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，5 mM MgCl2，0.1% BSA）中孵育，同时加入浓度递增的未标记α-CGRP（0.001-1000 nM）。室温孵育90-120分钟后，通过预先用0.3% PEI处理的GF/B滤膜过滤分离结合的放射性配体。计数放射性以计算Ki或IC50值。该实验用于测定受体结合亲和力。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的功能性检测，将表达啮齿动物 CGRP 受体的细胞（例如，SK-N-MC 神经母细胞瘤细胞或啮齿动物脑膜制备物）与 α-CGRP（小鼠、大鼠）三氟乙酸 (TFA) 在 cAMP 检测缓冲液中孵育。在 37°C 下孵育 30 分钟后，终止反应，并使用竞争性 ELISA 或基于 BRET 的生物传感器测量 cAMP 的积累。EC50 由剂量反应曲线确定（通常为 0.1-100 nM）。数据以饱和浓度 CGRP（例如，1 uM）诱导的最大反应进行标准化。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性 SD（Sprague-Dawley）大鼠[1]
剂量： <0.1 mL 给药途径：单次注射于主动脉上方 实验结果：心率呈剂量依赖性增加。 在对大鼠或小鼠进行体内研究中，将α-CGRP（小鼠、大鼠）TFA溶解于含0.1% BSA的无菌生理盐水中，并通过尾静脉注射给药，剂量范围为0.1至10 μg/kg。为测量血压变化，需对动物进行麻醉（例如，使用异氟烷或戊巴比妥），并将导管插入颈动脉或股动脉，连接压力传感器。同时记录心率。在清醒动物研究中，则使用遥测植入装置。注射后至少监测30分钟的血压和心率。对照组动物注射赋形剂（生理盐水+0.1% BSA）。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
α-CGRP（小鼠、大鼠）TFA 是一种由 37 个氨基酸组成的肽（分子量约为 3920 Da），由于易被中性内肽酶 (NEP) 快速降解，其在循环中的半衰期很短。在啮齿动物中，静脉注射后血浆半衰期通常为 2-10 分钟。该肽不具有口服生物利用度。它通常以冻干粉末的形式储存在 -20℃，使用时需用含有载体蛋白（例如 0.1% BSA）的水性缓冲液进行复溶，以防止吸附到表面。体内使用时，溶液应新鲜配制。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
α-CGRP（小鼠、大鼠）TFA的毒理学数据仅限于急性暴露研究。在用于血管舒张研究的低剂量（≤10 μg/kg，静脉注射）下，未观察到明显的毒性。在极高剂量（例如>100 μg/kg）下，持续性低血压可能导致反射性心动过速和潜在的心血管应激。目前尚未发表慢性毒性研究。应遵循肽类药物处理的标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Holman JJ, et al. Human alpha- and beta-CGRP and rat alpha-CGRP are coronary vasodilators in the rat. Peptides. 1986 Mar-Apr;7(2):231-5.
[2]. Arulmani U, et al. Effects of the calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist BIBN4096BS on alpha-CGRP-induced regional haemodynamic changes in anaesthetised rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2004 Jun;94(6):291-7. [3]. Gorzi A, et al. Muscle gene expression of CGRP-α, CGRP receptor, nAchR-β, and GDNF in response to different endurance training protocols of Wistar rats. Mol Biol Rep. 2020 Jul;47(7):5305-5314. |
| 其他信息 |
α-CGRP（小鼠、大鼠）TFA 是一种研究级肽，尚未获准用于临床。其氨基酸序列为 SCNTATCVTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF-NH2，Cys2 和 Cys7 之间存在二硫键，分子量为 3920.27。游离碱的 CAS 编号为 83651-90-5。该肽广泛用于心血管、偏头痛和代谢研究。请以冻干粉末形式储存于 -20℃，并防潮。
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| 分子式 |
C162H262N50O52S2.C2HF3O2
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|---|---|
| 分子量 |
3920.27
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~25 mg/mL (~6.38 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2551 mL | 1.2754 mL | 2.5508 mL | |
| 5 mM | 0.0510 mL | 0.2551 mL | 0.5102 mL | |
| 10 mM | 0.0255 mL | 0.1275 mL | 0.2551 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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