| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 1.8 nM (α1β1εδ, adult) and 3.0 nM (α1β1γδ, fetal)[1]
alphaC-Conotoxin PrXA targets the neuromuscular nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) at the motor endplate. It is a competitive antagonist that binds at the interface between the alpha/delta and alpha/gamma subunits, with higher affinity for the alpha/delta subunit interface. It shows high potency against the adult muscle nAChR subtype (alpha1beta1εdelta) with an IC50 of 1.8 nM, and the fetal subtype (alpha1beta1gammadelta) with an IC50 of 3.0 nM. It competes with alpha-bungarotoxin for binding at these sites. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，αC-芋螺毒素PrXA能有效拮抗在非洲爪蟾卵母细胞或天然肌肉组织中表达的小鼠肌肉型nAChR，其对成年型（α1β1εδ）亚型的IC50值为1.8 nM，对胎儿型（α1β1γδ）亚型的IC50值为3.0 nM。PrXA对神经肌肉型nAChR具有高度特异性，对其他配体门控或电压门控离子通道（包括神经元型nAChR、GABAA受体、甘氨酸受体、钠通道和钙通道）均无活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，αC-芋螺毒素PrXA是一种强效神经毒素，可导致小鼠和鱼类迅速麻痹并死亡。腹腔注射到小鼠体内后，会产生类似于蛇类α-神经毒素引起的弛缓性麻痹，这与其作用于神经肌肉接头的特性相符。小鼠麻痹的ED50估计在低微克/公斤范围内，反映了其极高的毒性。该毒素在足够高的剂量下可致死。
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| 酶活实验 |
利用放射性配体竞争性结合实验评估αC-芋螺毒素PrXA对肌肉nAChR的竞争性拮抗作用。将富含nAChR的电鳐或小鼠肌肉膜与[125I]标记的α-银环蛇毒素（α-Bgt，1-2 nM）在结合缓冲液（20 mM Tris-HCl，pH 7.4，0.1% BSA）中孵育，同时加入递增浓度的αC-PrXA（0.001-1000 nM）。室温孵育60-90分钟后，通过预先浸泡在0.3%聚乙烯亚胺中的玻璃纤维滤膜过滤分离结合的α-Bgt。在1 uM未标记的α-Bgt或1 mM氨甲酰胆碱存在下测定非特异性结合。计算置换的IC50值。
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| 细胞实验 |
在功能性双电极电压钳实验中，将编码小鼠肌肉型nAChR亚基（α1、β1、ε/γ、δ）的cRNA共注射到非洲爪蟾卵母细胞中。表达2-5天后，将卵母细胞电压钳制在-70 mV。预先施加αC-PrXA（0.1-100 nM）2分钟，随后共施加ACh（10-100 uM）。测量ACh诱导的峰值电流的抑制情况，并根据浓度-反应曲线计算IC50值。
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| 动物实验 |
在体内毒性试验中，将αC-芋螺毒素PrXA溶解于生理盐水或PBS中，并通过腹腔注射（10-100 μL）的方式给予成年雄性小鼠（20-25 g）。测试剂量范围为0.1-10 μg/kg。注射后观察动物长达24小时，记录麻痹症状（翻正反射消失、呼吸困难）和死亡情况。记录麻痹和死亡的发生时间。采用上下法或概率单位分析法计算半数致死剂量（LD50）或半数麻痹剂量（PD50）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
αC-芋螺毒素PrXA的药代动力学数据有限。它是一种由32个氨基酸组成的肽，含有一个二硫键，分子量约为3541 Da，因此口服生物利用度很低。由于其能迅速分布到神经肌肉接头并被酶降解，预计其在循环中的半衰期较短。在体内研究中，通常采用腹腔注射或静脉注射给药。肽溶液应新鲜配制。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
αC-芋螺毒素PrXA的毒理学数据仅限于动物急性致死性研究。该毒素毒性极强，低剂量即可导致小鼠弛缓性麻痹和死亡。亚致死剂量下，可能出现可逆性麻痹，但不会造成永久性损伤。目前尚未发表慢性毒性研究。由于该化合物是一种强效神经毒素，因此在处理时必须格外小心。应使用适当的安全防护设备（手套、实验服、护目镜）并遵循相关操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
αC-芋螺毒素 PrXA 是一种研究级神经毒素，尚未获准用于临床。它定义了一个新的芋螺毒素家族，其结构和基因与经典的 α- 和 αA-芋螺毒素无关。肽序列为 TYGIYDAKPOFSCAGLRGGCVLPONLROKFKE-NH2（O = 4-反式-羟基脯氨酸），Cys13 和 Cys20 之间通过一个二硫键连接。分子量为 3541.06。请以冻干粉末形式储存于 -20℃，并避光防潮。
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| 分子式 |
C160H247N43O44S2
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|---|---|
| 分子量 |
3541.06
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~28.24 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2824 mL | 1.4120 mL | 2.8240 mL | |
| 5 mM | 0.0565 mL | 0.2824 mL | 0.5648 mL | |
| 10 mM | 0.0282 mL | 0.1412 mL | 0.2824 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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