DSPE-PEG-Amine (MW 10000) (ammonium) (DSPE-PEG-NH2 (MW 10000) (ammonium))

别名: DSPE-PEG-NH2
目录号: V73429 纯度: ≥98%
DSPE-PEG-Amine (MW 10000)(铵)是一种磷酸乙醇胺,参与递送系统脂质体的合成/制备。
DSPE-PEG-Amine (MW 10000) (ammonium) (DSPE-PEG-NH2 (MW 10000) (ammonium)) CAS号: 474922-26-4
产品类别: Liposome
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
DSPE-PEG-胺(分子量 10000)(铵)是一种磷酸乙醇胺,用于脂质体递送系统的合成/制备。DSPE-PEG-胺(分子量 10000)(铵)的氨基可转化为芳香醛,并与牛碳酸酐酶 (BCA) 分子表面的丙酮保护的芳香肼反应。脂质体与靶酶分子形成双芳基腙 (BAH),生成脂质体-BAH-BCA 缀合物。该共轭物可催化二氧化碳水合生成碳酸氢根。
DSPE-PEG-胺(分子量 10000)(铵)(DSPE-PEG-NH2(分子量 10000)(铵))(CAS 编号:474922-26-4)是一种功能化的磷脂-聚合物共轭物,由 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺 (DSPE) 与分子量约为 10,000 Da 的聚乙二醇 (PEG) 链连接而成,末端带有氨基 (-NH2)。它以铵盐形式供应,外观为白色至类白色固体粉末。这种两亲性分子可用于脂质体和其他递送系统的合成和制备。氨基提供了一个用于生物偶联的反应位点,可用于连接靶向配体、药物或其他功能基团。
生物活性&实验参考方法
靶点
DSPE-PEG-Amine does not have a specific biological receptor target. It functions as a lipid excipient for the formulation of liposomes and nanoparticles. The DSPE moiety anchors the molecule into lipid bilayers, while the PEG chain provides a hydrophilic, sterically stabilizing "stealth" layer that reduces opsonization and prolongs circulation time. The terminal amine group can be used for further functionalization, enabling the creation of targeted drug delivery systems.
体外研究 (In Vitro)
在体外,DSPE-PEG-胺可用于制备用于药物递送的脂质体。胺基可转化为芳香醛,并与蛋白质(例如牛碳酸酐酶 (BCA))表面的丙酮保护的芳香肼反应,形成双芳基腙 (BAH) 缀合物。这种化学方法可用于构建用于催化或治疗应用的脂质体-蛋白质缀合物。
体内研究 (In Vivo)
在体内,含DSPE-PEG-胺的脂质体和纳米颗粒可用于药物递送。DSPE-PEG组分已应用于FDA批准的药物递送系统中。PEG组分可提高循环时间和稳定性,而胺基则可用于偶联靶向配体以实现主动靶向。然而,该化合物本身是一种赋形剂,不具有内在的生物活性。
酶活实验
DSPE-PEG-胺的体外检测通常包括表征脂质体或纳米粒子的形成和功能化。脂质体的制备方法是将脂质组分(包括DSPE-PEG-胺)溶解于有机溶剂中,然后去除溶剂并进行水化。PEG-脂质的成功引入以及胺基可用于偶联的方法可以通过多种手段进行验证,例如使用动态光散射(DLS)测定粒径和zeta电位,以及使用比色法(例如TNBS法)定量颗粒表面的胺基。
细胞实验
DSPE-PEG-胺的体外细胞实验通常是药物递送研究的一部分。实验中,将细胞与含有DSPE-PEG-胺的脂质体或纳米颗粒混合,并评估其摄取、细胞毒性和治疗效果。胺基可用于偶联荧光探针或靶向配体,以追踪细胞摄取和靶向效率。
动物实验
针对含DSPE-PEG-胺制剂的体内动物研究通常包括将纳米颗粒给药于啮齿动物模型,以评估其药代动力学、生物分布和治疗效果。已知PEG成分可延长循环时间,而靶向配体可增强药物在靶部位的蓄积。
药代性质 (ADME/PK)
DSPE-PEG-胺是一种聚乙二醇化脂质,平均分子量约为10,000 Da。它以铵盐形式供应,可溶于乙醇和二甲基亚砜(DMSO)。该化合物通常以粉末形式储存于-20°C,可保存长达3年;或以溶液形式储存于-80°C,可保存长达6个月。由于该化合物为辅料,因此不适用详细的药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于DSPE-PEG-胺的具体毒性数据报告。作为一种研究用化学品,应按照标准安全预防措施进行操作。DSPE-PEG组分通常被认为具有生物相容性,并已用于FDA批准的制剂中。
参考文献
[1]. Nagata H, et al. Preparation and Catalytic Properties of Carbonic Anhydrase Conjugated to Liposomes through a Bis-Aryl Hydrazone Bond. ACS Omega. 2023 May 16;8(21):18637-18652.
其他信息
DSPE-PEG-胺(分子量10000)是一种功能化的磷脂-聚合物共轭物,用于制备药物递送的脂质体。它的平均分子量约为10,000 Da,以铵盐形式提供。末端胺基团允许生物偶联,从而创建靶向递送系统。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
(C2H4O)NN2O10P.NH3
分子量
10000(Average)
精确质量
895.662
CAS号
474922-26-4
PubChem CID
156592378
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
0
tPSA
186
氢键供体(HBD)数目
4
可旋转键数目(RBC)
50
重原子数目
61
分子复杂度/Complexity
1020
定义原子立体中心数目
0
SMILES
0
InChi Key
AXHRCGLQEUQOIS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C46H91N2O11P.H3N/c1-3-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-44(49)56-41-43(42-58-60(52,53)57-38-36-48-46(51)55-40-39-54-37-35-47)59-45(50)34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-4-2;/h43H,3-42,47H2,1-2H3,(H,48,51)(H,52,53);1H3
化学名
azanium;2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxycarbonylamino]ethyl 2,3-di(octadecanoyloxy)propyl phosphate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
Ethanol : ~16.67 mg/mL
DMSO : ~7.14 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们