DOPE-GA

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DOPE-GA 可用于制备用于药物递送研究的脂质体。

DOPE-GA CAS号: 228706-30-7
产品类别: Liposome

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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DOPE-NHS

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

DOPE-GA 可用于制备脂质体，以进行药物递送研究。
DOPE-GA（CAS号：228706-30-7）是一种可电离的氨基脂质化合物，用于制备脂质体和脂质纳米颗粒（LNP），以进行药物递送研究。它是一种功能化的磷脂衍生物，旨在增强细胞摄取、靶向效率和治疗效果，应用于肝脏疾病、基因治疗和药物递送系统的研究中。它也称为1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-戊二酸。

生物活性&实验参考方法

靶点	DOPE-GA does not have a defined pharmacological target; rather, it is a lipid carrier component. As a phospholipid, it can form a micelle with a hydrophobic core to contain lipophilic drugs while maintaining a hydrophilic outer portion, facilitating interaction with cell membranes. The glutaric acid modification provides a carboxyl functional group that can be used for further conjugation (e.g., to targeting ligands or PEG), enhancing targeted delivery.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，DOPE-GA能够促进膜融合，并将药物或遗传物质递送至细胞内。它可以被整合到脂质体配方中，用于包裹治疗剂，例如siRNA、mRNA或小分子药物。该脂质能够提高脂质纳米颗粒的稳定性，并增强其细胞摄取。此外，它还可用作阳离子脂质体配方中的辅助脂质，以促进内吞体逃逸并提高转染效率。
体内研究 (In Vivo)	在体内实验中，含DOPE-GA的脂质体和脂质纳米颗粒在动物模型中展现出更优的药物递送和治疗效果。当配制成脂质纳米颗粒（LNP）时，基于DOPE-GA的系统能够保护核酸载荷免受降解，延长循环时间，并促进其在肝脏等靶组织中的积累。其羧基可用于连接靶向配体，从而潜在地提高靶向递送的精准性。这些特性使得DOPE-GA成为临床前基因治疗和肝病模型中一种有用的组分。
酶活实验	对于体外制剂，DOPE-GA 通常与其它脂质（例如胆固醇、辅助脂质、阳离子脂质）按一定摩尔比（例如 DOPE-GA : 胆固醇 : 阳离子脂质 = 30:40:30）混合于有机溶剂（例如氯仿或乙醇）中。将脂质混合物在氮气或氩气下干燥形成薄膜，然后用含有待包封药物或核酸的水性缓冲液（例如 PBS，pH 7.4）进行水化。所得脂质体或脂质纳米颗粒通过聚碳酸酯膜（例如孔径 100 nm）挤出，以获得均匀的粒径分布。采用动态光散射 (DLS) 法测定粒径和多分散指数。包封率通过凝胶电泳（用于核酸）或高效液相色谱 (HPLC)（用于小分子药物）法测定。
细胞实验	在细胞摄取实验中，将荧光标记的载体（例如FAM-siRNA或FITC-葡聚糖）封装到基于DOPE-GA的脂质纳米颗粒（LNP）中。将细胞（例如原代肝细胞或HepG2细胞）与LNP孵育4-24小时。通过流式细胞术或共聚焦显微镜评估摄取情况。通过qPCR或Western blot检测靶基因来评估基因沉默效率。通过MTT法评估细胞毒性。
动物实验	对于体内研究，基于DOPE-GA的脂质纳米颗粒（LNP）通常配制在合适的载体中，例如PBS或10%蔗糖溶液。LNP通过静脉注射（尾静脉）或腹腔注射给药于啮齿动物，剂量根据包封的载体而定（例如，siRNA的剂量为0.5-5 mg/kg）。生物分布的评估方法包括测量荧光强度（针对标记的载体）或通过qPCR或HPLC定量组织（肝脏、脾脏、肾脏、肺）中的载体浓度。治疗效果的评估方法包括测量肝脏中靶基因的敲低情况（通过qPCR/Western blot）或监测疾病模型（例如，肝纤维化、肝细胞癌）中的疾病进展。
药代性质 (ADME/PK)	由于DOPE-GA是一种制剂辅料而非活性药物成分，因此无法获得其详细的药代动力学数据。该化合物的分子量为858.1 g/mol，XLogP值高达12.9，表明其具有高亲脂性和低水溶性。在脂质体制剂中，整体药代动力学性质取决于脂质纳米颗粒的整体特性，包括表面性质（例如，聚乙二醇化）、粒径和电荷。含DOPE-GA的脂质纳米颗粒在循环中的半衰期通常为几分钟到几小时，具体取决于制剂。该化合物在有机溶剂中稳定，应以粉末或溶液形式储存于-20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	作为制剂辅料，DOPE-GA 在脂质纳米颗粒制剂的常用浓度下（动物体内通常<10 mg/kg）毒性较低。体外细胞活力试验表明，在治疗浓度下，基于 DOPE-GA 的脂质体具有极低的细胞毒性（通常在 50-100 μg/mL 浓度下细胞活力>80%）。体内试验表明，含有 DOPE-GA 的脂质纳米颗粒制剂在标准剂量下耐受性良好，短期研究中未报告明显的器官毒性。全面的毒理学研究取决于制剂类型，并非仅针对 DOPE-GA。
参考文献	[1]. Liposomal ET-18-OCH(3) induces cytochrome c-mediated apoptosis independently of CD95 (APO-1/Fas) signaling. Blood. 1999 Nov 15;94(10):3583-92. [2]. Novel therapeutic nano-particles (lipocores): trapping poorly water soluble compounds. Int J Pharm. 2000 Apr 25;200(1):27-39.
其他信息	DOPE-GA 是一种研究级脂质，尚未获准作为独立化合物用于临床。它被用作脂质体和脂质纳米颗粒 (LNP) 制剂的组分，用于药物递送研究，特别是核酸疗法（siRNA、mRNA）。其 CAS 编号为 228706-30-7，分子式为 C46H84NO11P。储存于 -20℃，避光防潮。其羧基官能团使其区别于未修饰的 DOPE，从而能够与靶向基团偶联，提高递送效率。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C46H84NO11P
分子量	858.13
精确质量	857.578
CAS号	228706-30-7
相关CAS号	DOPE-NHS;1010188-79-0
PubChem CID	46907847
外观&性状	Colorless to light yellow ointment
LogP	12.861
tPSA	188.06
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	46
重原子数目	59
分子复杂度/Complexity	1150
定义原子立体中心数目	1
SMILES	[C@H](COP(OCCNC(CCCC(=O)O)=O)(O)=O)(COC(CCCCCCC/C=C/CCCCCCCC)=O)OC(CCCCCCC/C=C/CCCCCCCC)=O
InChi Key	CSYWTOSHKUIHLT-PLQHGIRQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C46H84NO11P/c1-3-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-36-45(51)55-40-42(41-57-59(53,54)56-39-38-47-43(48)34-33-35-44(49)50)58-46(52)37-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-4-2/h17-20,42H,3-16,21-41H2,1-2H3,(H,47,48)(H,49,50)(H,53,54)/b19-17-,20-18-/t42-/m1/s1
化学名	5-[2-[[(2R)-2,3-bis[[(Z)-octadec-9-enoyl]oxy]propoxy]-hydroxyphosphoryl]oxyethylamino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1653 mL	5.8266 mL	11.6532 mL
	5 mM	0.2331 mL	1.1653 mL	2.3306 mL
	10 mM	0.1165 mL	0.5827 mL	1.1653 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。