| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
alpha-Casein (90-95) TFA targets opioid receptors, acting as a partial agonist. It also functions as a copper ion ligand. The peptide has been shown to inhibit beta-hexosaminidase secretion from rat peritoneal mast cells (IC50 = 0.1 microM), suggesting activity at mast cell receptors. It activates Gi-like proteins through a membrane-assisted, receptor-independent pathway or reversibly binds to opioid receptors, inducing intracellular calcium release and conformational changes. The peptide also inhibits the proliferation of prostate cancer cells (LNCaP, DU145, PC3).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，α-酪蛋白(90-95)TFA是阿片受体的部分激动剂。它能抑制大鼠腹膜肥大细胞(PMC)分泌β-己糖胺酶，IC50值为0.1 uM。此外，它还能抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50值分别为0.94 nM (LNCaP)、137 nM (DU145)和6.92 nM (PC3)。该肽能激活Gi样蛋白并诱导细胞内钙释放。它具有阿片活性，可用于研究过敏性疾病和前列腺癌的机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
α-酪蛋白(90-95) TFA的体内活性数据尚未得到广泛报道。作为一种部分阿片受体激动剂，它被认为可能对疼痛感知、胃肠动力和免疫功能产生潜在影响。该肽抑制肥大细胞脱颗粒的能力提示其在动物模型中可能具有抗过敏作用。需要进一步的体内研究来验证其全身疗效和药代动力学。
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| 酶活实验 |
在体外受体结合实验中，将表达阿片受体亚型（micro、δ、κ）的细胞膜与放射性标记的阿片配体（例如，micro受体使用[3H]-DAMGO，δ受体使用[3H]-DPDPE，κ受体使用[3H]-U-69593）在浓度递增的α-酪蛋白(90-95)和三氟乙酸(TFA) (0.001-100 uM)存在下孵育。使用10 uM纳洛酮测定非特异性结合。室温孵育60分钟后，通过过滤分离结合的放射性配体，并计数放射性。Ki值由竞争曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在肥大细胞脱颗粒实验中，分离大鼠腹腔肥大细胞 (PMC)，并在 37℃ 下用不同浓度 (0.01-100 uM) 的 α-酪蛋白 (90-95) 三氟乙酸 (TFA) 预孵育 15-30 分钟。然后用脱颗粒诱导剂（例如化合物 48/80 或 A23187）刺激细胞。30 分钟后，通过离心终止反应。收集上清液，使用显色底物（对硝基苯基-N-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖苷）在 405 nm 处测定 β-己糖胺酶活性。计算脱颗粒抑制率，并确定 IC50 值。在前列腺癌细胞增殖实验中，将 LNCaP、DU145 和 PC3 细胞接种于 96 孔板中。 24小时后，用浓度范围为0.01 nM至100 uM的α-酪蛋白(90-95)三氟乙酸(TFA)处理细胞。48-72小时后，使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。IC50值通过剂量反应曲线拟合计算。细胞凋亡可通过Annexin V/PI双染流式细胞术进行检测。
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| 动物实验 |
α-酪蛋白(90-95) TFA的体内实验方案在公开文献中记载较少。为了研究其潜在的抗过敏作用，可采用大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)模型。该肽可通过静脉或腹腔注射给药，剂量范围为0.1-10 mg/kg，随后进行抗原激发。皮肤中肥大细胞的脱颗粒可通过伊文思蓝染料外渗进行检测。疼痛研究可在鞘内给药后进行甩尾试验或热板试验。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
α-酪蛋白 (90-95) TFA 的药代动力学数据尚不可用。该六肽分子量为 897.94 Da，口服生物利用度可能较低。由于其易被快速蛋白水解降解，预计在血浆中的半衰期较短。体外研究中，该肽可溶于水和 DMSO。储备液可储存于 -20℃ 或 -80℃。冻干粉应储存于 -20℃，并防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
α-酪蛋白(90-95) TFA的毒理学数据有限。在浓度高达10 μM的细胞实验中，未观察到明显的细胞毒性。该肽的阿片类活性提示其在高剂量下可能对中枢神经系统产生影响（镇痛、镇静、呼吸抑制）。目前尚未发表全面的毒理学研究。应遵循肽类药物处理的标准安全预防措施。
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| 其他信息 |
α-酪蛋白(90-95) TFA是一种研究级肽，尚未获准用于临床。其六肽序列为Arg-Tyr-Leu-Gly-Tyr-Leu (RYLGYL)。分子量为897.94，分子式为C40H58F3N9O11。该肽是阿片受体的部分激动剂和铜离子配体。它被用作研究阿片信号传导、肥大细胞功能、过敏性疾病和前列腺癌机制的工具。请以冻干粉末形式储存于-20℃，避光防潮。
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| 分子式 |
C40H58F3N9O11
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| 分子量 |
897.94
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| 相关CAS号 |
α-Casein (90-95);83471-50-5
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1137 mL | 5.5683 mL | 11.1366 mL | |
| 5 mM | 0.2227 mL | 1.1137 mL | 2.2273 mL | |
| 10 mM | 0.1114 mL | 0.5568 mL | 1.1137 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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