| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DLin-M-C4-DMA does not have a specific biological receptor target. As an ionizable cationic lipid, its primary function is to facilitate the encapsulation and intracellular delivery of nucleic acids. At physiological pH, the lipid is largely neutral, but it becomes positively charged in the acidic environment of the endosome. This property enables endosomal escape, allowing the nucleic acid cargo to be released into the cytoplasm. Its pKa of 6.93 is optimized for this function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,DLin-M-C4-DMA 可用于制备用于核酸递送的脂质纳米颗粒 (LNP)。含有 DLin-M-C4-DMA 的 LNP 可以包裹 siRNA 或 mRNA,并将其递送至培养细胞。该脂质的电离特性有助于内吞体逃逸,这是有效递送核酸治疗药物的关键步骤。本研究通过体外实验评估了该化合物与核酸形成复合物并保护核酸的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,含DLin-M-C4-DMA的脂质纳米颗粒(LNP)可有效递送核酸。含有DLin-MC4-DMA并包裹针对小鼠凝血因子VII(F7)基因的siRNA的脂质纳米颗粒可降低小鼠体内F7基因的表达水平。这表明该化合物可用于在体内将siRNA功能性递送至靶组织。
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| 酶活实验 |
DLin-M-C4-DMA 的体外检测通常包括制备脂质纳米颗粒 (LNP) 并评估其核酸包封效率、粒径和 zeta 电位。脂质的 pKa 值采用 TNS(2-(对甲苯胺基)萘-6-磺酸)结合试验测定。LNP 递送功能性核酸的能力在细胞培养中通过检测靶基因的敲低(针对 siRNA)或报告蛋白的表达(针对 mRNA)来评估。
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| 细胞实验 |
DLin-M-C4-DMA 的细胞检测通常包括用脂质纳米颗粒 (LNP) 处理细胞,该 LNP 包裹有核酸载荷。递送效率通过评估功能性结果来衡量,例如基因敲低(针对 siRNA)或蛋白质表达(针对 mRNA)。此外,还需评估细胞毒性,以确保该制剂具有良好的细胞耐受性。
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| 动物实验 |
DLin-M-C4-DMA 的体内动物研究通常包括向小鼠静脉注射脂质纳米颗粒 (LNP) 制剂。制剂的疗效通过测量肝脏中靶基因(例如,因子 VII)表达的降低或在疾病模型中评估治疗效果来评价。此外,还可以评估 LNP 的药代动力学和生物分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DLin-M-C4-DMA 是一种可电离的阳离子脂质,pKa 值为 6.93。其分子量为 656.1 g/mol,以液体形式供应。它可溶于氯仿和甲醇,通常储存于 -20°C。详细的药代动力学参数尚未公开,但其具有用于脂质纳米颗粒制剂的可电离脂质的典型特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未见关于DLin-M-C4-DMA的具体毒性数据报道。作为一种研究用化学品,应按照标准安全预防措施进行操作。该化合物尚未获准用于人体治疗。若要将其用于临床制剂,则必须进行毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DLin-M-C4-DMA(DLin-MC4-DMA)是一种合成的可离子化阳离子脂质,用于核酸递送。它的pKa为6.93,分子量为656.1 g/mol。含有这种脂质的LNP已被证明能降低小鼠的基因表达,显示出其在体内siRNA递送的有效性。
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| 精确质量 |
655.627
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|---|---|
| CAS号 |
1226909-66-5
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| PubChem CID |
58559556
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| tPSA |
29.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 可旋转键数目(RBC) |
37
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
702
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCC/C=C\\C/C=C\\CCCCCCCCC(OC(=O)CCCCN(C)C)CCCCCCCC/C=C\\C/C=C\\CCCCC
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| InChi Key |
QNUBVWOFCJNYJO-KWXKLSQISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H81NO2/c1-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-35-39-43(47-44(46)41-37-38-42-45(3)4)40-36-34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-2/h13-16,19-22,43H,5-12,17-18,23-42H2,1-4H3/b15-13-,16-14-,21-19-,22-20-
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| 化学名 |
[(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriaconta-6,9,28,31-tetraen-19-yl] 5-(dimethylamino)pentanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。