| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As a lipid excipient, DSPE-succinic acid does not have a specific biological receptor target. Its primary function is as a structural component of liposomes and nanoparticles. The carboxylic acid moiety provides a reactive handle for conjugation to amine-containing molecules (e.g., proteins, peptides, targeting ligands) in the presence of an activating agent such as EDC or HATU, forming a stable amide linkage. This allows for the functionalization of liposomes for targeted drug delivery.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,DSPE-琥珀酸可用于制备用于药物递送的纳米颗粒或脂质体。其羧酸基团可用于偶联靶向配体或治疗剂,从而构建功能化的纳米载体。该化合物能够形成稳定的脂质双层,使其成为封装和递送mRNA或DNA疫苗等治疗药物的理想组分。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,含DSPE-琥珀酸的脂质体和纳米颗粒可用于药物递送。这些功能化的纳米颗粒可将治疗药物递送至特定组织或细胞。该化合物本身是一种赋形剂,不具有内在的生物活性,但它能够构建靶向且高效的药物递送系统。
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| 酶活实验 |
DSPE-琥珀酸的体外检测通常包括表征脂质体或纳米粒子的形成和功能化。脂质体的制备方法是将脂质组分溶解于有机溶剂中,然后去除溶剂并进行水化。DSPE-琥珀酸的成功掺入以及羧酸基团可用于偶联,可以通过动态光散射(DLS)测定粒径和zeta电位,以及使用比色法定量羧酸基团等方法进行验证。
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| 细胞实验 |
DSPE-琥珀酸的体外细胞实验通常是药物递送研究的一部分。实验中,将细胞与含有该脂质的脂质体或纳米颗粒混合,并评估其摄取、细胞毒性和治疗效果。羧酸基团可用于偶联荧光探针或靶向配体,以追踪细胞摄取和靶向效率。
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| 动物实验 |
针对含DSPE-琥珀酸制剂的体内动物研究通常包括将纳米颗粒给药于啮齿动物模型,以评估其药代动力学、生物分布和治疗效果。这些制剂可用于递送多种治疗剂,包括核酸和小分子药物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DSPE-琥珀酸的分子量为848.14,分子式为C45H86NO11P。在60°C超声加热下,其在DMF中的溶解度为3.33 mg/mL (3.93 mM)。该化合物通常储存于-20°C。由于该化合物为辅料,因此不适用详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未报道DSPE-琥珀酸的具体毒性数据。作为一种研究用化学品,应按照标准安全预防措施进行操作。磷脂通常被认为具有生物相容性且毒性较低。该化合物尚未获准用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
叶酸靶向脂质体多柔比星(FTL-Dox)在叶酸受体(FR)过表达肿瘤中的体外作用已得到很好的表征,特别是在人体KB癌细胞中。然而,评估FTL-Dox在KB小鼠异种移植模型中体内有效性的研究较少。本研究调查了静脉注射FTL-Dox在KB肿瘤小鼠中的抗肿瘤活性。我们合成了一种由叶酸-聚乙烯醇-二硬脂酸磷脂酰乙醇胺(FA-PEG-DSPE)组成的叶酸配体,并使用了不同分子量的聚乙烯醇(PEG)。为了设计最佳的FTL-Dox配方用于治疗研究,我们制备了多种FTL并表征其体外靶向性和体内组织生物分布。小鼠分别接受了自由多柔比星、非靶向PEG化脂质体多柔比星(PL-Dox)或FTL-Dox的单次静脉注射。尽管FTL在循环系统中的清除速度更快,但FTL和PL在肿瘤组织中的积累相似。接受FTL-Dox 20 mg/kg治疗的小鼠显示出比接受PL-Dox 20 mg/kg治疗的小鼠稍高的肿瘤生长抑制,其寿命延长了近50%(P = 0.0121;对数秩检验)。我们得出结论,系统性给药的FTL有潜力增强体内抗癌药物递送;然而,为了实现肿瘤靶向治疗的好处,可能需要阻止正常组织对FTL的清除,这些组织表达FRs。[1]DSPE-琥珀酸是一种具有羧酸基团的磷脂,用于制备纳米颗粒或脂质体以进行药物递送。它的分子式为C45H86NO11P,分子量为848.14。羧酸基团允许与含胺分子的偶联,从而创建功能化的药物递送系统。
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| 分子式 |
C45H86NO11P
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|---|---|
| 分子量 |
848.138216495514
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| 精确质量 |
847.593
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| CAS号 |
248253-94-3
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| PubChem CID |
54608655
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to off-white solid at room temperature
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| LogP |
14.4
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| tPSA |
175
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
47
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| 重原子数目 |
58
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| 分子复杂度/Complexity |
1040
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP(=O)(O)OCCNC(=O)CCC(=O)O)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC
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| InChi Key |
YHASCFOFGLKNAQ-VQJSHJPSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C45H86NO11P/c1-3-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-44(50)54-39-41(40-56-58(52,53)55-38-37-46-42(47)35-36-43(48)49)57-45(51)34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-4-2/h41H,3-40H2,1-2H3,(H,46,47)(H,48,49)(H,52,53)/t41-/m1/s1
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| 化学名 |
4-[2-[[(2R)-2,3-di(octadecanoyloxy)propoxy]-hydroxyphosphoryl]oxyethylamino]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
DSPE-succinic acid; 248253-94-3; NSC671619; SCHEMBL22788417; NSC-671619;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1791 mL | 5.8953 mL | 11.7905 mL | |
| 5 mM | 0.2358 mL | 1.1791 mL | 2.3581 mL | |
| 10 mM | 0.1179 mL | 0.5895 mL | 1.1791 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。