| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 参考文献 | |
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| 其他信息 |
叶酸靶向脂质体阿霉素(FTL-Dox)在体外叶酸受体(FR)过表达肿瘤中的作用已得到充分表征,尤其是在KB人癌细胞中。然而,评估FTL-Dox在KB小鼠异种移植模型中体内疗效的研究却很少。本研究探讨了静脉注射FTL-Dox对荷KB肿瘤小鼠的抗肿瘤活性。我们合成了由叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(FA-PEG-DSPE)组成的叶酸配体,并使用了不同分子量的聚乙二醇(PEG)。为了设计用于治疗研究的最佳FTL-Dox制剂,我们制备了多种FTL,并对其体外靶向性和体内组织生物分布进行了表征。小鼠分别接受单次静脉注射游离阿霉素、非靶向聚乙二醇化脂质体阿霉素(PL-Dox)或FTL-Dox。尽管FTL从循环系统中清除速度更快,但FTL和PL在肿瘤组织中的积累情况相似。接受FTL-Dox 20 mg/kg治疗的小鼠肿瘤生长抑制率略高于接受PL-Dox 20 mg/kg治疗的小鼠,且小鼠寿命延长了近50%(P = 0.0121;log-rank检验)。我们得出结论,全身给药的FTL具有增强体内抗癌药物递送的潜力;然而,如果要实现肿瘤靶向治疗的益处,则可能需要阻断表达FR的正常组织对FTL的清除。[1]
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| 分子式 |
C45H86NO11P
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|---|---|
| 分子量 |
848.138216495514
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| 精确质量 |
847.593
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| CAS号 |
248253-94-3
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| PubChem CID |
54608655
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to off-white solid at room temperature
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| LogP |
14.4
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| tPSA |
175
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
47
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| 重原子数目 |
58
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| 分子复杂度/Complexity |
1040
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP(=O)(O)OCCNC(=O)CCC(=O)O)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC
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| InChi Key |
YHASCFOFGLKNAQ-VQJSHJPSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C45H86NO11P/c1-3-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-44(50)54-39-41(40-56-58(52,53)55-38-37-46-42(47)35-36-43(48)49)57-45(51)34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-4-2/h41H,3-40H2,1-2H3,(H,46,47)(H,48,49)(H,52,53)/t41-/m1/s1
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| 化学名 |
4-[2-[[(2R)-2,3-di(octadecanoyloxy)propoxy]-hydroxyphosphoryl]oxyethylamino]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
DSPE-succinic acid; 248253-94-3; NSC671619; SCHEMBL22788417; NSC-671619;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1791 mL | 5.8953 mL | 11.7905 mL | |
| 5 mM | 0.2358 mL | 1.1791 mL | 2.3581 mL | |
| 10 mM | 0.1179 mL | 0.5895 mL | 1.1791 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。