| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
OF-Deg-Lin does not have a defined pharmacological target; it is a formulation component. As an ionizable cationic lipid, it carries a positive charge in acidic environments (such as within endosomes), enhancing its interaction with negatively charged nucleic acids (mRNA, siRNA) and facilitating encapsulation. At physiological pH, it is neutrally charged, which reduces toxicity and prolongs circulation. The lipid is designed to be degradable, which helps minimize toxicity by allowing clearance after drug delivery. The primary mechanism of action is to facilitate the delivery of nucleic acids into target cells via LNP-mediated endocytosis and endosomal escape.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，OF-Deg-Lin已被用于制备脂质纳米颗粒（LNP），用于在细胞培养中递送mRNA。用OF-Deg-Lin配制的LNP在多种细胞系（包括免疫细胞和肝细胞）中均表现出高效的细胞摄取和转染能力。OF-Deg-Lin的可电离特性促进了内体逃逸，使mRNA释放到细胞质中，并在细胞质中翻译成编码蛋白。脂质结构中的可降解酯键增强了其生物降解性，从而可能提高LNP的安全性。OF-Deg-Lin正被用于基于LNP的mRNA疫苗和基因疗法的研究与开发。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，OF-Deg-Lin可用于制备脂质纳米颗粒（LNP），用于在动物模型中递送mRNA和其他核酸疗法。采用OF-Deg-Lin制备的LNP具有良好的生物分布和药代动力学特性，静脉注射后可在肝脏和脾脏等靶组织中实现高效的蛋白质表达。与不可降解的电离脂质相比，OF-Deg-Lin的可降解性可能降低脂质蓄积和慢性毒性的风险。OF-Deg-Lin是一种用于基于LNP的疫苗和治疗药物开发的有效电离脂质。
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| 酶活实验 |
对于脂质纳米颗粒（LNP）的制备，通常将OF-Deg-Lin与辅助脂质（例如，DSPC、胆固醇和PEG-脂质）按特定摩尔比（例如，OF-Deg-Lin : 胆固醇 : DSPC : PEG-脂质 = 50:38.5:10:1.5）混合于有机溶剂（乙醇）中。使用微流控装置，以可控流速将脂质混合物与含有mRNA的水溶液混合，从而自发形成LNP。所得LNP经PBS透析去除乙醇，并通过超滤浓缩。对粒径（通常为60-120 nm）、多分散指数和包封率进行表征。
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| 细胞实验 |
在体外转染实验中，将细胞接种于96孔板中，并用含有编码报告蛋白（例如，荧光素酶或GFP）的mRNA的脂质纳米颗粒（LNP）处理。24-48小时后，通过生物发光（荧光素酶）或荧光显微镜/流式细胞术（GFP）定量报告蛋白的表达。细胞毒性通过MTT法进行评估。
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| 动物实验 |
在体内研究中，将基于OF-Deg-Lin的脂质纳米颗粒（LNP）制备成包封mRNA（例如，荧光素酶或治疗性蛋白）的制剂，用PBS或蔗糖缓冲液稀释，并通过静脉注射给药给啮齿动物，剂量为0.1-5 mg/kg（基于mRNA含量）。蛋白质表达通过生物发光成像（IVIS）或组织采集和蛋白质浓度测定（ELISA）进行测量。组织分布通过qPCR定量器官（肝脏、脾脏、肺）中的mRNA含量来评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于OF-Deg-Lin总是被制成脂质纳米颗粒（LNP），因此无法获得其游离脂质的药代动力学数据。OF-Deg-Lin的分子量为1482.28，分子式为C92H160N4O10。它是一种可电离的氨基脂质，在室温下呈油状。脂质结构中可降解的酯键有助于其生物降解和清除。为防止降解，该化合物应储存在-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前关于OF-Deg-Lin单独使用的毒理学数据有限，但作为一种可电离脂质，预计在适当剂量下用于脂质纳米颗粒（LNP）制剂时具有可接受的安全性。LNP给药可能导致肝酶（ALT/AST）和促炎细胞因子短暂升高，这些升高通常与剂量相关且可逆。全面的毒性研究取决于制剂类型。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
OF-Deg-Lin 是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。它是一种可电离的氨基脂质，专门用于药物递送研究中的脂质纳米颗粒 (LNP) 制剂。该脂质的可降解性旨在通过药物递送后的清除作用来提高 LNP 的安全性。OF-Deg-Lin 主要用于 mRNA 疫苗和基因疗法的开发。其 CAS 编号为 1853202-95-5。为防止氧化和降解，请将其以油状形式储存在 -20°C 的密封容器中，并置于惰性气氛下保存，以防止氧化和降解。
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| 分子式 |
C92H160N4O10
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|---|---|
| 分子量 |
1482.28
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| 精确质量 |
1481.213
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| CAS号 |
1853202-95-5
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| PubChem CID |
118631062
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow ointment
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| LogP |
27.7
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| tPSA |
170
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
82
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| 重原子数目 |
106
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| 分子复杂度/Complexity |
2040
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCC/C=C\C/C=C\CCCCCCCC(=O)OCCN(CCOC(=O)CCCCCCC/C=C\C/C=C\CCCCC)CCCCC1NC(=O)C(NC1=O)CCCCN(CCOC(=O)CCCCCCC/C=C\C/C=C\CCCCC)CCOC(=O)CCCCCCC/C=C\C/C=C\CCCCC
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| InChi Key |
HAZAXVJMCWCIDS-RGLFHLPNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C92H160N4O10/c1-5-9-13-17-21-25-29-33-37-41-45-49-53-57-61-71-87(97)103-81-77-95(78-82-104-88(98)72-62-58-54-50-46-42-38-34-30-26-22-18-14-10-6-2)75-67-65-69-85-91(101)94-86(92(102)93-85)70-66-68-76-96(79-83-105-89(99)73-63-59-55-51-47-43-39-35-31-27-23-19-15-11-7-3)80-84-106-90(100)74-64-60-56-52-48-44-40-36-32-28-24-20-16-12-8-4/h21-28,33-40,85-86H,5-20,29-32,41-84H2,1-4H3,(H,93,102)(H,94,101)/b25-21-,26-22-,27-23-,28-24-,37-33-,38-34-,39-35-,40-36-
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| 化学名 |
2-[4-[5-[4-[bis[2-[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoyl]oxyethyl]amino]butyl]-3,6-dioxopiperazin-2-yl]butyl-[2-[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoyl]oxyethyl]amino]ethyl (9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6746 mL | 3.3732 mL | 6.7464 mL | |
| 5 mM | 0.1349 mL | 0.6746 mL | 1.3493 mL | |
| 10 mM | 0.0675 mL | 0.3373 mL | 0.6746 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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