| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Zifanocycline targets the bacterial 30S ribosomal subunit. By binding to this site, it inhibits the normal function of bacterial ribosomes, blocking protein synthesis and thereby exerting its antibacterial effect. It is a member of the tetracycline class of antibiotics (aminomethylcycline subclass) and is designed to overcome common tetracycline resistance mechanisms, including efflux pumps and ribosomal protection proteins. Its mechanism of action is bacteriostatic.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，齐法诺环素TFA对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐万古霉素肠球菌（VRE）和产超广谱β-内酰胺酶（ESBL）细菌等多重耐药病原体。其对多种病原体的最低抑菌浓度（MIC90）通常低于1 ug/mL。齐法诺环素对许多临床相关细菌有效，包括对其他四环素类药物耐药的细菌。它在治疗耐药感染方面具有良好的应用前景。
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| 体内研究 (In Vivo) |
齐法诺环素TFA是一种口服有效的抗生素，在体内具有活性。临床前和临床研究已对其治疗急性细菌性皮肤及皮肤软组织感染（ABSSSI）、社区获得性细菌性肺炎（CABP）和复杂性腹腔内感染（cIAI）的疗效进行了研究。其良好的口服生物利用度和广谱抗菌活性使其成为治疗耐药菌感染的潜在候选药物。详细的体内疗效数据应参考相关文献。
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| 酶活实验 |
体外抗菌药物敏感性试验中，细菌菌株在合适的培养基（例如 Mueller-Hinton 肉汤）中培养过夜。根据 CLSI 指南，采用肉汤微量稀释法测定齐法诺环素 TFA 的最低抑菌浓度 (MIC)。在 96 孔板中制备齐法诺环素的倍比稀释液（0.016-32 ug/mL）。将细菌悬液调整至 5 × 10⁵ CFU/mL 的浓度，并加入每个孔中。将培养板在 35-37℃ 下孵育 16-20 小时。MIC 定义为抑制可见细菌生长的最低化合物浓度。
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| 细胞实验 |
在细胞毒性试验中，将哺乳动物细胞（例如HepG2或Vero细胞）用浓度为0.1-100 ug/mL的齐法诺环素处理24-48小时。采用MTT法评估细胞活力，并计算CC50值和选择性指数。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，将齐法诺环素TFA配制成合适的溶剂（例如，0.5%甲基纤维素或PBS）。采用动物感染模型，例如小鼠大腿感染模型或中性粒细胞减少小鼠的全身感染模型。小鼠经腹腔或静脉注射细菌悬液（例如，金黄色葡萄球菌或大肠杆菌）进行感染。齐法诺环素以1-50 mg/kg的剂量口服或皮下注射给药，通常在感染后1小时和4小时给药。感染24小时后处死动物，并采集靶器官（大腿肌肉、脾脏）或血液进行细菌菌落形成单位（CFU）计数。计算与溶剂对照组相比的细菌载量降低值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
齐法诺环素TFA口服有效，且具有良好的药代动力学特征。尽管来源中未提供详细参数，但四环素类似物通常具有中等的口服生物利用度（30-70%），在人体内的半衰期为6-12小时。齐法诺环素旨在克服耐药性，并可能具有更优的药代动力学特性。TFA盐的分子量为666.64，游离碱的分子式为C29H36N4O7（分子量552.6）。有关具体的药代动力学参数（Cmax、Tmax、t1/2、AUC），研究人员应查阅相关文献。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
齐法诺环素TFA的毒理学数据有限。作为一种四环素衍生物，它可能具有与同类药物相关的毒性，包括胃肠道紊乱、光敏性和牙齿变色。在临床前研究中，治疗剂量下通常耐受性良好。作为临床开发的一部分，已开展了全面的毒理学研究。研究人员应查阅已发表的安全性数据以获取详细信息。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
齐法诺环素是一种研究级抗生素，已进入感染性疾病适应症的临床试验阶段，但尚未获准临床应用。它是一种半合成的氨甲基环素类抗生素，可与30S核糖体亚基结合并抑制蛋白质合成。齐法诺环素有望成为研究抗生素耐药性和开发多重耐药菌感染新疗法的有效工具。其游离碱的CAS号为1420294-56-9，三氟乙酸盐（TFA盐）仅用于研究用途。请将齐法诺环素粉末储存于-20℃，避光防潮。
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| 分子式 |
C31H37F3N4O9
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|---|---|
| 分子量 |
666.64
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| 相关CAS号 |
Zifanocycline;1420294-56-9
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5001 mL | 7.5003 mL | 15.0006 mL | |
| 5 mM | 0.3000 mL | 1.5001 mL | 3.0001 mL | |
| 10 mM | 0.1500 mL | 0.7500 mL | 1.5001 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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m-THPP
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