| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
This compound is a stable isotope-labeled internal standard and is not a pharmacologically active agent. It is the deuterated form of Zidovudine O-beta-D-glucuronide sodium. The non-deuterated parent compound (Zidovudine O-beta-D-glucuronide) is the major metabolite of Zidovudine, a nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI) used to treat HIV infection. Zidovudine works by inhibiting HIV reverse transcriptase, thereby blocking viral DNA synthesis. The glucuronide metabolite is inactive and is formed via glucuronidation by UDP-glucuronosyltransferase (UGT) enzymes, primarily UGT2B7, for elimination. This deuterated internal standard is used for analytical purposes and has no pharmacological activity of its own.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特征，因此引起了人们的关注[1]。
齐多夫定O-β-D-葡糖醛酸苷-d3钠不用于体外药理活性研究，其主要用途是分析化学。非氘代代谢物齐多夫定O-β-D-葡糖醛酸苷是齐多夫定在人体尿液中的主要代谢物。齐多夫定（母体药物）是一种核苷类似物，可竞争性抑制HIV逆转录酶，并掺入病毒DNA中，导致DNA链终止。氘代化合物是液相色谱-质谱联用（LC-MS）方法的内标，用于准确定量齐多夫定及其葡糖醛酸苷代谢物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
齐多夫定O-β-D-葡萄糖醛酸苷-d3钠通常不作为试验药物用于体内研究。它用作齐多夫定药代动力学(PK)研究的内标。在典型的研究中，将非氘代化合物（齐多夫定）给予动物或人体，并采集血液、血浆、尿液或组织样本。在处理样本之前，将氘代内标加入样本中，以校正提取效率和基质效应。然后，通过液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)将峰面积比值（分析物与内标物）与标准曲线进行比较，从而定量齐多夫定及其葡萄糖醛酸苷代谢物的浓度。在动物实验中，不会单独使用该化合物。
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| 酶活实验 |
使用齐多夫定O-β-D-葡糖醛酸苷-d3钠作为内标的标准流程包括：配制浓度为0.1-1 mg/mL的甲醇或乙腈储备液。工作液通过系列稀释制备。对于生物分析LC-MS/MS检测，在蛋白质沉淀或固相萃取之前，将一定量的内标工作液（例如，终浓度为10-50 ng/mL）加入到每个样品（血浆、尿液、组织匀浆）中。然后，加入有机溶剂（例如，乙腈或甲醇）沉淀蛋白质，并进行离心。收集上清液，在氮气下蒸发，并用流动相复溶。将复溶后的样品注入配备C18反相柱的LC-MS/MS系统中。质谱仪在正离子或负离子模式下运行，监测氘代内标的离子跃迁（相对于非氘代化合物的质量偏移为+3 Da）。通过将已知浓度的非氘代齐多夫定O-β-D-葡糖醛酸苷（或齐多夫定）与固定浓度的氘代内标一起加入空白基质中，制备标准曲线。绘制峰面积比与浓度的关系图。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该化合物为内标物，因此未对其药代动力学进行研究。氘代内标物用于精确测定生物样品中齐多夫定及其葡萄糖醛酸苷代谢物的浓度。齐多夫定（原药）在人体内的血浆半衰期约为1小时，主要经葡萄糖醛酸化后通过肾脏排泄。葡萄糖醛酸苷代谢物的半衰期较长（约3小时），并在肾功能不全患者体内蓄积。齐多夫定O-β-D-葡萄糖醛酸苷-d3钠的分子量为468.37，分子式为C16H17D3N5NaO10。该化合物应储存于-20℃的密封容器中，并防潮。溶剂保存时，应在-80℃下保存6个月，或在-20℃下保存1个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于氘代内标在分析检测中仅以痕量浓度（通常为ng/mL至ug/mL级别）使用，且不具有药理活性，因此其毒理学数据不适用。非氘代母体药物齐多夫定已知具有多种毒性，包括骨髓抑制（贫血、中性粒细胞减少症）、恶心和头痛。然而，氘代内标不用于治疗目的。操作化学试剂时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
齐多夫定O-β-D-葡糖醛酸-d3钠是一种研究级同位素标记化合物，尚未获准用于临床。它旨在用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析中的内标，用于定量生物基质中的齐多夫定及其代谢物。齐多夫定（AZT）是一种核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI），临床上用于治疗HIV感染。该氘代内标对药物代谢和药代动力学（DMPK）研究具有重要价值。该化合物应储存在-20℃的密封容器中，并避光防潮。未标记化合物的CAS号为133525-01-6。
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| 分子式 |
C16H17D3N5NAO10
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| 分子量 |
468.37
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1351 mL | 10.6753 mL | 21.3506 mL | |
| 5 mM | 0.4270 mL | 2.1351 mL | 4.2701 mL | |
| 10 mM | 0.2135 mL | 1.0675 mL | 2.1351 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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