| 规格 | 价格 | |
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| 1mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
50-C2-C9-4tail does not have a defined pharmacological target; it is a formulation component. It is an ionizable lipid that facilitates the encapsulation of nucleic acids (siRNA, mRNA) into LNPs. At low pH (e.g., within endosomes), it becomes positively charged, promoting electrostatic interaction with negatively charged nucleic acids and enabling endosomal escape after cellular uptake. At physiological pH, it is neutral, which reduces toxicity. Its primary mechanism of action is to enhance the delivery of nucleic acid cargo into target cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
50-C2-C9-4tail 已被用于制备用于体外递送 siRNA 和 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP)。含有 50-C2-C9-4tail 的 LNP 能够高效包封核酸，防止 RNase 降解，并成功转染多种细胞系，从而实现基因沉默（siRNA）或蛋白质表达（mRNA）。该脂质旨在促进细胞摄取和内吞体逃逸，使治疗性核酸能够到达细胞质中的作用位点。它是开发基于 LNP 的基因疗法的关键组分。
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| 体内研究 (In Vivo) |
50-C2-C9-4tail 已被用于制备脂质纳米颗粒 (LNP)，用于在动物模型中体内递送 siRNA 和 mRNA。含有 50-C2-C9-4tail 的 LNP 可通过静脉注射给药，从而将核酸有效递送至肝脏和脾脏等靶组织。LNP 可保护核酸免受降解，延长循环时间，并促进细胞摄取和内吞体逃逸，从而实现强大的蛋白质表达（来自 mRNA）或基因沉默（来自 siRNA）。这种脂质是开发基于 LNP 的疫苗和疗法的研究工具。
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| 酶活实验 |
对于脂质纳米颗粒（LNP）的制备，通常将50-C2-C9-4尾部脂质体与辅助脂质（例如胆固醇、DSPC和PEG-脂质）按特定摩尔比（例如，50-C2-C9-4尾部脂质体：胆固醇：DSPC：PEG-脂质=50:38.5:10:1.5）在有机溶剂（乙醇）中混合。然后，使用微流控装置以可控流速将脂质混合物与含有核酸（siRNA或mRNA）的水溶液混合，从而形成LNP。将LNP透析至PBS缓冲液中以去除乙醇，并进行浓缩。采用动态光散射（DLS）法测定粒径（通常为60-150 nm）、多分散指数和zeta电位。采用RiboGreen法测定包封率。
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| 细胞实验 |
在体外研究中，将脂质纳米颗粒（LNP）添加到培养基中的细胞（例如，HEK293、HeLa、原代肝细胞）中。对于mRNA递送，在24-48小时后检测报告基因（例如，荧光素酶、GFP）的表达。对于siRNA递送，在48-72小时后通过qPCR或Western blot评估靶基因的敲低情况。细胞毒性通过MTT法进行评估。
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| 动物实验 |
对于体内研究，将基于 50-C2-C9-4tail 的脂质纳米颗粒 (LNP) 制备成包封 siRNA 或 mRNA 的纳米颗粒，然后用 PBS 或 10% 蔗糖溶液稀释。通过尾静脉注射将 LNP 以 0.1-5 mg/kg 的剂量（基于核酸含量）给药于啮齿动物。对于 mRNA 递送，采集血液和组织样本，通过生物发光成像（例如，荧光素酶）或 ELISA 检测蛋白质表达。对于 siRNA 递送，通过 qPCR 或 Western blot 检测组织（例如，肝脏）中靶基因的敲低情况。通过测量荧光强度（如果已标记）或通过 qPCR 定量器官（肝脏、脾脏、肺脏）中的核酸含量来评估 LNP 的生物分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无50-C2-C9-4tail本身的详细药代动力学数据。其分子量为1594.49，分子式为C100H176N4O10。该化合物为脂质，可溶于乙醇和DMSO等有机溶剂。用于体内时，通常将其制成脂质纳米颗粒（LNP）。含50-C2-C9-4tail的LNP在循环中的半衰期取决于LNP的组成（例如，是否含有PEG）。通常，LNP在啮齿动物体内的循环半衰期为2-6小时。该化合物应以溶液或粉末形式储存于-20℃，并避光防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
50-C2-C9-4tail 的毒理学数据有限。作为一种可电离脂质，预计其在 LNP 制剂中使用的浓度下具有良好的耐受性。在基于细胞的检测中，含有 50-C2-C9-4tail 的 LNP 在转染有效浓度下显示出极低的细胞毒性。在动物研究中，高剂量 LNP 给药可能导致肝酶（ALT/AST）和促炎细胞因子的短暂升高。全面的毒理学研究取决于制剂类型。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
50-C2-C9-4tail 是一种研究级脂质，尚未获准用于临床。它是一种可电离脂质，专门用于制备脂质纳米颗粒（LNP）以递送 siRNA 和 mRNA。其结构包含哌嗪核心和多个酯键，旨在增强生物降解性。CAS 编号为 1853203-01-6。请于 -20℃ 避光防潮保存。
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| 精确质量 |
1594.342
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|---|---|
| CAS号 |
1853203-01-6
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| PubChem CID |
118631066
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
170
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
90
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| 重原子数目 |
114
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| 分子复杂度/Complexity |
2160
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCC/C=C\\C/C=C\\CCCCCCCC(=O)OCCCCN(CCCCOC(=O)CCCCCCC/C=C\\C/C=C\\CCCCC)CCCCC1NC(=O)C(NC1=O)CCCCN(CCCCOC(=O)CCCCCCC/C=C\\C/C=C\\CCCCC)CCCCOC(=O)CCCCCCC/C=C\\C/C=C\\CCCCC
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| InChi Key |
ZQXDXCNSODVUPG-RGLFHLPNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C100H176N4O10/c1-5-9-13-17-21-25-29-33-37-41-45-49-53-57-61-79-95(105)111-89-73-69-85-103(86-70-74-90-112-96(106)80-62-58-54-50-46-42-38-34-30-26-22-18-14-10-6-2)83-67-65-77-93-99(109)102-94(100(110)101-93)78-66-68-84-104(87-71-75-91-113-97(107)81-63-59-55-51-47-43-39-35-31-27-23-19-15-11-7-3)88-72-76-92-114-98(108)82-64-60-56-52-48-44-40-36-32-28-24-20-16-12-8-4/h21-28,33-40,93-94H,5-20,29-32,41-92H2,1-4H3,(H,101,110)(H,102,109)/b25-21-,26-22-,27-23-,28-24-,37-33-,38-34-,39-35-,40-36-
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| 化学名 |
4-[4-[5-[4-[bis[4-[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoyl]oxybutyl]amino]butyl]-3,6-dioxopiperazin-2-yl]butyl-[4-[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoyl]oxybutyl]amino]butyl (9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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