| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Yp537 TFA targets the estrogen receptor (ER), specifically blocking the dimerization of human estrogen receptor (hER) monomers. It binds to the SH2-like domain of the receptor, obstructing the process by which sh2-like phosphopeptides couple with hER monomers. By preventing dimerization, Yp537 TFA inhibits the formation of the hER-ERE (estrogen response element) complex, thereby blocking ER-mediated transcriptional activity. It does not prevent the development of the element complex generated by STAT1 serum, indicating selectivity for the ER pathway.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Yp537 TFA（5-50 μM；1 小时）可消除 hER-ERE 复合物的形成，但并不阻止 STAT1 血清产生的元件复合物的形成 [1]。Yp537 TFA 通过与 SH2 样结构域结合，阻断了 SH2 样磷酸肽与 hER 单体偶联的过程 [1]。
体外实验表明，Yp537 TFA（5-50 uM；1 小时）可抑制 hER-ERE 复合物的形成，表明其能有效阻断 ER 的转录活性。该化合物通过与 SH2 样结构域结合，阻碍了 SH2 样磷酸肽与 hER 单体的偶联过程。它并不抑制 STAT1 血清诱导的元件复合物的形成，表明其对 ER 具有特异性。Yp537 TFA 可作为研究 ER 二聚化机制以及 ER 信号通路在细胞增殖、分化和癌症进展中作用的工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
所提供的资料中并未详细列出Yp537 TFA的体内活性数据。作为一种雌激素受体二聚体抑制剂，它有可能抑制乳腺癌动物模型中雌激素依赖性肿瘤的生长。可将其应用于卵巢切除并补充雌激素的小鼠模型以及MCF-7异种移植模型中，以评估其抗肿瘤疗效。此外，还需要开展进一步的研究来评估其体内生物利用度和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外雌激素受体（ER）二聚化实验中，将重组人雌激素受体（hER）蛋白或表达ER的细胞（例如MCF-7）的细胞裂解液与浓度为1-100 uM的Yp537 TFA在室温下孵育1小时。然后，通过交联剂（例如BS3或戊二醛）进行化学交联，再进行SDS-PAGE和Western blot分析，以检测hER二聚体的形成。与对照组相比，二聚体形成量的减少通过密度扫描法进行定量。对于电泳迁移率变动分析（EMSA），制备表达ER的细胞的核提取物。将提取物与Yp537 TFA（5-50 uM）预孵育1小时，然后与生物素标记或放射性标记的雌激素反应元件（ERE）探针孵育。将hER-ERE复合物在天然聚丙烯酰胺凝胶上分离，并通过化学发光或放射自显影法进行显影。对复合物形成的减少量进行定量分析。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的报告基因检测，将ER阳性乳腺癌细胞（例如MCF-7）瞬时转染ERE-荧光素酶报告基因构建体和海肾荧光素酶对照。24小时后，在1-10 nM雌二醇（E2）存在下，用Yp537 TFA（1-50 uM）处理细胞。再过24-48小时后，使用双荧光素酶报告基因检测试剂盒检测荧光素酶活性。计算E2诱导的报告基因活性抑制率。细胞毒性通过MTT法评估。
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| 动物实验 |
对于体内研究，通常使用MCF-7细胞（雌激素依赖型）的异种移植小鼠模型。小鼠经卵巢切除后，植入雌二醇缓释片以支持肿瘤生长。Yp537 TFA配制于合适的载体（例如PBS或DMSO基制剂）中，并以5-50 mg/kg的剂量，每日一次或根据预实验确定的给药方案，通过腹腔注射或皮下注射给药。每周两次使用游标卡尺测量肿瘤体积。研究结束时，切除肿瘤，并通过Western blot或免疫组织化学方法分析ER信号通路标志物（例如孕激素受体表达）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Yp537 TFA 的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为 1584.65，分子式为 C66H105F3N13O24PS。其水溶性约为 9.09 mg/mL (5.74 mM)。体内实验可使用 DMSO、PEG300、Tween-80 和生理盐水配制的溶液。该化合物是一种肽类抑制剂，因此，由于蛋白水解降解，其在循环中的半衰期可能较短。研究人员应开展初步药代动力学研究，以确定其半衰期、Cmax 和生物利用度。Yp537 TFA 应以粉末形式储存在 -20℃ 的密封保护环境中（例如，氮气保护下），并避光防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Yp537 TFA 的毒理学数据有限。在浓度高达 50 μM 的细胞实验中，未见明显的细胞毒性报道。然而，作为一种雌激素受体抑制剂，应考虑其对其他类固醇激素受体或信号通路的脱靶效应。目前尚未发表全面的毒理学研究。应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Yp537 TFA 是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。它是一种雌激素受体 (ER) 抑制剂，可特异性阻断人雌激素受体的二聚化，这是一种不同于经典 ER 拮抗剂（如他莫昔芬，后者与配体结合域结合）的新型作用机制。Yp537 TFA 与 SH2 样结构域结合，阻止受体二聚化及其后续的 DNA 结合。该化合物是解析 ER 信号传导分子机制以及开发 ER 阳性乳腺癌新疗法的宝贵工具。游离碱基 (Yp537) 的相关 CAS 编号为 166664-90-0。请以粉末形式储存于 -20℃，避光防潮。
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| 分子式 |
C66H105F3N13O24PS
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|---|---|
| 分子量 |
1584.65
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| 相关CAS号 |
Yp537;166664-90-0
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~9.09 mg/mL (~5.74 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6311 mL | 3.1553 mL | 6.3105 mL | |
| 5 mM | 0.1262 mL | 0.6311 mL | 1.2621 mL | |
| 10 mM | 0.0631 mL | 0.3155 mL | 0.6311 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ET receptor antagonist 1
ERα degrader 6
hFSH-β-(33-53) (TFA)
Bisphenol AF-d4 (BPAF-d4; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-d4)
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