| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-LO 5 μM (IC50) COX-1 0.65 μg/mL (IC50) COX-2 1.2 μg/mL (IC50)
BW755C targets the cyclooxygenase (COX) and 5-lipoxygenase (5-LO) enzymes. It is a potent dual inhibitor. For the LOX pathway, it inhibits 5-LO with an IC50 of 5 microM. For the COX pathway, it inhibits COX-1 and COX-2 with IC50 values of 0.65 microg/mL and 1.2 microg/mL, respectively. By simultaneously blocking the production of prostaglandins and leukotrienes, it exerts a broad anti-inflammatory effect. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，BW755C 是一种 COX 和 5-LO 通路的双重抑制剂。它对 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制 IC50 为 5 uM。同时，它也能抑制环氧合酶 (COX)，对 COX-1 的 IC50 为 0.65 ug/mL，对 COX-2 的 IC50 为 1.2 ug/mL。这种对花生四烯酸级联反应两大主要分支的双重抑制作用，使其成为研究二十碳酸类物质在炎症和癌症细胞模型中作用的有力工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BW 755C（0.03-10 mg/只大鼠；皮下注射；一次）可抑制大鼠卵巢中 5-HETE 和 12-HETE 的含量以及排卵率[3]。
在体内实验中，BW755C已被证实能够延缓缺血动物模型中的神经元死亡。一项针对蒙古沙鼠的研究表明，在5分钟前脑缺血后给予BW755C（30 mg/kg），7天后海马CA1区的神经元密度达到14，而对照组（仅接受载体治疗）的神经元密度为13。这表明BW755C具有神经保护作用，其作用机制可能与其抗炎特性有关。 |
| 酶活实验 |
无细胞酶活性测定用于验证BW755C的双重抑制活性。对于5-脂氧合酶（5-LO）抑制实验，将酶与BW755C（例如，0.1-100 uM）和花生四烯酸一起孵育。对于环氧合酶（COX）抑制实验，使用绵羊COX-1或人重组COX-2。对反应产物进行定量，以计算特异性IC50值。已发表的IC50值分别为：5-LO为5 uM，COX-1为0.65 ug/mL，COX-2为1.2 ug/mL。
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| 细胞实验 |
对于细胞检测，将人全血或分离的外周血单核细胞 (PBMC) 与 BW755C 预孵育。为评估 COX-1/2 活性，将血液与该化合物孵育，并使其凝固；采用 ELISA 法测定血清血栓素 B2（COX-1 的产物）。为评估 COX-2 活性，使用 LPS 刺激的血液来测定 PGE2 的生成。为评估 5-LO 活性，将血液与该化合物孵育，然后用钙离子载体 A23187 和 LPS 刺激以生成 LTB4。所有产物均采用 ELISA 法定量。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 未成熟的Wistar大鼠，约22日龄[3]
剂量： 0.03、0.1、0.3、1.0、3.1和10 mg/只大鼠 给药途径： 皮下注射，一次 实验结果： 5-HETE（中度）和12-HETE（显著）降低。 在蒙古沙鼠短暂性前脑缺血模型中，BW755C 的体内神经保护作用研究得以开展。动物麻醉后，双侧颈总动脉闭塞 5 分钟。再灌注后立即腹腔注射 BW755C（30 mg/kg）或溶剂对照。7 天后，对动物进行灌注固定，并切片取脑组织。通过组织学方法评估海马 CA1 区的神经元密度，以评价该化合物的保护作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前已发表的BW755C药代动力学数据有限。该化合物的分子量为229.3 g/mol。体内给药途径为腹腔注射或口服。常用制剂为含少量DMSO的无菌生理盐水。鉴于其分子特性，该化合物可能具有良好的口服吸收，但仍需进行正式的药代动力学研究，以确定其在任何动物模型中的半衰期、Cmax和口服生物利用度等参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于BW755C的公开毒理学数据详情。在用于酶抑制的细胞浓度（最高10-20 μM）下进行的细胞实验中，通常未观察到明显的毒性。动物研究表明，在沙鼠缺血模型中，腹腔注射30 mg/kg剂量耐受性良好，未观察到显著不良反应。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
它是一种环氧合酶和脂氧合酶途径的双重抑制剂。它通过抑制前列腺素和白三烯的生成发挥抗炎作用。该药物还能增强肺缺氧性血管收缩，并在心肌缺血后具有保护作用。
BW755C 是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。作为一种经典的双重 COX/5-LO 抑制剂，它在药理学研究中发挥了基础性作用，有助于解析二十碳酸类物质在炎症、疼痛和心血管疾病中的复杂作用。该化合物应以粉末形式储存于 -20℃，避光防潮。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C10H10F3N3
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|---|---|
| 分子量 |
229.20
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| 精确质量 |
229.082
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| CAS号 |
66000-40-6
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| PubChem CID |
47795
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
308.5±52.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
140.4±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.559
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| LogP |
1.94
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| tPSA |
39.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
288
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CN(N=C1N)C2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F
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| InChi Key |
CPXGGWXJNQSFEP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H10F3N3/c11-10(12,13)7-2-1-3-8(6-7)16-5-4-9(14)15-16/h1-3,6H,4-5H2,(H2,14,15)
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| 化学名 |
2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-3,4-dihydropyrazol-5-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3630 mL | 21.8150 mL | 43.6300 mL | |
| 5 mM | 0.8726 mL | 4.3630 mL | 8.7260 mL | |
| 10 mM | 0.4363 mL | 2.1815 mL | 4.3630 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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