1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Transmembrane | 跨膜转运
  5. Sodium Channel

Relutrigine (PRAX-562)

别名: 瑞卢曲近；PRAX562
目录号: V73674 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Relutrigin (PRAX-562) 是一种口服生物活性、持久性钠通道抑制剂。
Relutrigine (PRAX-562) CAS号: 2392951-29-8
产品类别: Sodium Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
瑞鲁曲嗪（PRAX-562）是一种口服生物活性持久性钠通道抑制剂。瑞鲁曲嗪能强效且优先抑制由ATX-II（Nav 1.5激活剂）或SCN8A突变体N1768D诱导的持久性钠通道（INa），其IC50值分别为141 nM和75 nM。瑞鲁曲嗪表现出用药依赖性阻断作用，可降低神经元的固有兴奋性。瑞鲁曲嗪具有强效的抗惊厥（抗癫痫/抗癫痫发作）活性。
瑞鲁曲嗪（PRAX-562）是一种口服有效的长效选择性持续性钠电流（INaP）抑制剂。它优先抑制由ATX-II（一种Nav1.5激活剂）或SCN8A突变N1768D诱导的持续性INaP，其IC50值分别为141 nM和75 nM。目前，它正被开发为一种用于治疗癫痫的抗惊厥药物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Persistent Sodium Current (INaP) / Sodium Channels (Nav1.5, SCN8A)
体外研究 (In Vitro)
与靶向抗癫痫药物卡马西平和拉莫三嗪相比，瑞鲁曲嗪（0.001–10,000 µM）对 hNaV1.6 持续性钠通道的抑制作用更强。瑞鲁曲嗪表现出对钠通道的稳定偏好性。野生型 CA1 锥体神经元在暴露于 0.3 µM 瑞鲁曲嗪后，其内在兴奋性显著降低 [1]。
瑞鲁曲嗪能强效且优先抑制由ATX-II（Nav1.5激活剂）或SCN8A突变N1768D诱导的持续性钠电流（INa），其IC50值分别为141 nM和75 nM。它表现出使用依赖性阻滞作用，降低神经元固有兴奋性。其对持续性电流而非瞬时峰值电流的高度选择性是其抗惊厥作用的关键。
体内研究 (In Vivo)
在雄性 CD-1 小鼠中，瑞鲁曲嗪（0.3–40 mg/kg；口服；单剂量）可减少运动距离，并以剂量依赖的方式防止最大电休克 (MES) 引起的强直性后肢癫痫[1]。
体内研究表明，瑞鲁曲嗪在癫痫动物模型中具有强效的抗惊厥活性，其作用机制可能是通过降低持续性钠电流驱动的神经元过度兴奋性。目前，瑞鲁曲嗪正被开发为一种用于治疗癫痫的临床阶段抗惊厥药物，有望用于治疗与SCN8A基因突变相关的罕见癫痫。
酶活实验
重组人钠通道亚型（例如 Nav1.5）在 HEK293 细胞中表达。采用全细胞膜片钳记录技术测量钠电流。使用 ATX-II（1-10 uM）或引入 SCN8A N1768D 突变，通过药物诱导持续性钠电流 (INa)。将细胞钳制在去极化电位（例如 -60 mV）。施加不同浓度的测试化合物，并测量其对持续性钠电流的抑制作用。IC50 值由剂量-反应曲线计算得出。
细胞实验
表达野生型 Nav1.5 通道或 SCN8A-N1768D 突变通道的 HEK293 细胞培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中。进行全细胞膜片钳电生理实验。使用从 -120 mV 保持电位到 -10 mV 的长去极化脉冲（例如 500 ms）分离持续性钠电流。为诱导 ATX-II 表达，细胞预先与 ATX-II（1-10 uM）孵育。施加浓度为 0.1-1000 nM 的瑞鲁曲嗪，并测量持续性电流阻滞的百分比。
动物实验
动物/疾病模型：雄性CD-1小鼠（约35克；MES）[1]。
剂量：0.3、1、3、10、20和40 mg/kg。
给药途径：灌胃；单次给药。
实验结果：显示出完全的抗惊厥疗效，且不影响运动活性。
体内研究通常在啮齿类癫痫模型中进行，包括携带 Scn8a 突变的模型。Relutrigine 配制于合适的溶剂中（例如，10% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80、45% 生理盐水），并以 1-30 mg/kg 的剂量范围进行口服 (po) 或腹腔注射 (ip)。癫痫发作活动通过脑电图 (EEG) 或行为观察进行测量。疗效评估指标为癫痫发作频率或严重程度的降低。有关 Relutrigine 的具体数据可从研发方获取。
药代性质 (ADME/PK)
瑞鲁曲嗪具有良好的口服生物利用度和长效作用，其药代动力学特征支持在临床前动物模型中每日一次或两次给药。详细的药代动力学参数（例如，半衰期、Cmax、AUC、清除率）已在文献和研发公司 Praxis Precision Medicines 的报告中有所报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
已开展临床前毒性研究以支持临床开发。瑞鲁曲嗪总体耐受性良好，在治疗剂量下未观察到明显的遗传毒性、心脏毒性（hERG、体内QT间期）或靶器官毒性。已在啮齿类和非啮齿类动物中通过28天和90天的毒理学研究确定了未观察到不良反应剂量（NOAEL）。
参考文献

[1]. The novel persistent sodium current inhibitor PRAX-562 has potent anticonvulsant activity with improved protective index relative to standard of care sodium channel blockers. Epilepsia. 2022 Mar;63(3):697-708.
其他信息
Prax-562 是一种小分子药物。其国际非专利名称 (INN) 词干“-trigine”表明利鲁嗪是一种钠通道阻滞剂和信号转导调节剂。利鲁嗪目前正在临床试验 NCT07010471 中进行研究（该临床试验旨在评估利鲁嗪在糖尿病能量耗竭症 (DEE) 患者中的疗效、安全性、耐受性和药代动力学）。利鲁嗪的单同位素分子量为 407.08 Da。
Relutrigine (PRAX-562) 是由 Praxis Precision Medicines 公司开发的用于治疗癫痫（包括罕见遗传性癫痫，例如与 SCN8A 基因突变相关的癫痫）的临床阶段候选药物。该药物旨在选择性地靶向持续性钠电流 (INaP)，同时保留峰值瞬时电流，因此与传统钠通道阻滞剂相比，可能具有更佳的副作用特征。截至 2026 年，该药物尚未获准用于临床；其研发状态可能已发生变化。参考文献：Johnson JP Jr 等，Mol Pharmacol. 2022;101(1):36-47。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H11F6N5O2
分子量
407.270563364029
精确质量
407.081
CAS号
2392951-29-8
PubChem CID
147075611
外观&性状
White to light yellow solid powder
LogP
3
tPSA
74.4
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
528
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C12=NN=C(C(OCC)(F)F)N1C=C(C1=CC(F)=C(OCC(F)(F)F)N=C1)N=C2
InChi Key
BFXBSYMVTNEFRF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H11F6N5O2/c1-2-28-15(20,21)13-25-24-11-5-22-10(6-26(11)13)8-3-9(16)12(23-4-8)27-7-14(17,18)19/h3-6H,2,7H2,1H3
化学名
3-[ethoxy(difluoro)methyl]-6-[5-fluoro-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-3-yl]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4554 mL 12.2769 mL 24.5537 mL
5 mM 0.4911 mL 2.4554 mL 4.9107 mL
10 mM 0.2455 mL 1.2277 mL 2.4554 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:A Clinical Trial of PRAX-562 in Subjects With Developmental and Epileptic Encephalopathies (DEE)
Status:Active, not recruiting
updateDate:2026-01-29
Ctid:NCT05818553

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05818553

Conditions:SCN2A Encephalopathy|SCN8A Encephalopathy
Interventions:PRAX-562
Phase:Phase 2/Phase 3
Title:A Clinical Trial for Participants With DEE to Assess Efficacy, Safety, Tolerability, and PK of Relutrigine
Status:Recruiting
updateDate:2025-12-18
Ctid:NCT07010471

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07010471

Conditions:Developmental and Epileptic Encephalopathy 1
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member