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Taplucainium chloride

别名: 他普氯铵
目录号: V73714 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Taplucainium氯化物是一种钠通道阻滞剂。
Taplucainium chloride CAS号: 2489565-37-7
产品类别: Sodium Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
氯化塔普鲁卡因是一种钠通道阻滞剂。氯化塔普鲁卡因在10 μM浓度下可表现出70-95%的抑制率。氯化塔普鲁卡因可用作镇痛药。
氯化他普卡因是一种小分子钠通道阻滞剂。它能抑制电压门控钠通道，在 10 uM 浓度下抑制率达 70-95%。氯化他普卡因主要被研究作为镇痛剂用于缓解疼痛，同时也应用于神经生理学研究，以探索周围神经传导和局部麻醉机制。
生物活性&实验参考方法
靶点
Sodium Channel (NaV)
体外研究 (In Vitro)
氯化塔普鲁卡因是一种钠通道阻滞剂。体外实验表明，其在 10 uM 浓度下可抑制 70-95% 的钠通道。它是一种季铵化合物（氮杂环庚烷衍生物），可能以状态依赖性方式阻滞钠通道。其主要应用领域是镇痛和神经生理学研究，用于研究周围神经传导、局部麻醉机制和离子通道药理学。目前尚未报道其具体的 IC50 值。
体内研究 (In Vivo)
据报道，氯化塔普鲁卡因可用作镇痛药。基于其体外作为钠通道阻滞剂的活性，预计它在动物疼痛模型（例如福尔马林试验、CFA诱导的痛觉过敏或神经损伤模型）中具有体内镇痛效果。该化合物被归类为镇痛药。
酶活实验
重组人钠通道亚型（例如NaV1.7、NaV1.8）在HEK293细胞中表达。采用全细胞膜片钳记录技术测量钠电流。将细胞钳制在去极化电位（例如-60 mV）以模拟通道失活状态。施加不同浓度（0.1-100 uM）的氯化塔普鲁卡因，并测量电流抑制情况。报告10 uM浓度下的抑制率（70-95%）；IC50值可根据剂量反应数据计算。放射性配体结合实验使用[3H]石房蛤毒素。
细胞实验
表达人NaV1.7通道的HEK293细胞培养于含10%胎牛血清（FBS）和抗生素的DMEM培养基中。将细胞接种于盖玻片上，并在室温下进行全细胞膜片钳电生理实验。内电极溶液包含CsF、CsCl和EGTA。外电极溶液包含NaCl、KCl、CaCl2、MgCl2、HEPES和葡萄糖。通过从-120 mV的保持电位到-10 mV的去极化脉冲诱发电流，并预先施加500 ms的-60 mV预脉冲以诱导失活。施加不同浓度的氯化他普鲁卡因（0.1-100 uM）并测量其抑制作用。
动物实验
目前尚无已发表的体内动物研究数据。评估镇痛效果的典型方案包括：向雄性Sprague-Dawley大鼠或ICR小鼠腹腔注射或灌胃给予氯化他普卡因（例如，1-30 mg/kg）。疼痛模型包括福尔马林诱导的舔爪试验（向后爪注射50 μL 2%福尔马林溶液；记录60分钟内舔舐受伤爪的时间）或完全弗氏佐剂（CFA）诱导的热痛觉过敏模型（Hargreaves试验）。给药后60-180分钟内测量行为反应。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无关于氯化塔普鲁卡因的具体药代动力学数据。作为一种季铵化合物，它带电荷，且由于胃肠道吸收率低，口服生物利用度可能较差。它可能无法穿过血脑屏障，因此是一种外周限制性钠通道阻滞剂（这可能有利于治疗外周疼痛，且中枢神经系统副作用极小）。在研究应用中，它可能采用静脉注射或局部给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于氯化塔普鲁卡因的具体毒性数据。作为一种钠通道阻滞剂，其潜在的靶向毒性包括中枢神经系统效应（如果能够穿过血脑屏障），例如头晕、镇静和共济失调，以及由于心脏钠通道阻滞引起的心血管效应（QT间期延长、心律失常）。据报道，该化合物在10 μM浓度下抑制率达70-95%，因此存在一定的治疗窗口。仅供研究使用时，请采取标准防护措施。
参考文献
[1]. WHO Drug Informat ion - World Health Organization (WHO).
[2]. Cole BM, et al. Preparation of ammonium salts as charged ion channel blockers and methods for use: World Intellectual Property Organization, WO2020185830. 2020-09-17.
[3]. WHO Drug Information-World Health Organization (WHO).
其他信息
氯化塔普鲁卡因（INN名称：氯化塔普鲁卡因）是一种正在开发用于镇痛的钠通道阻滞剂。该化合物是一种季铵氮杂环庚烷衍生物。它被列为小分子药物，用于临床或临床前研究。作为INN（国际非专利名称）注册化合物，它已被分配一个唯一的成分标识符（UNII：E69A9Y8Z4L）。分子式：C23H31ClN2O，分子量：386.96。尚未获准用于临床。参考：世界卫生组织INN列表。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H31CLN2O
分子量
386.958045244217
精确质量
386.212
CAS号
2489565-37-7
PubChem CID
166642641
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
tPSA
29.1
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
426
定义原子立体中心数目
0
SMILES
[Cl-].O=C(C[N+]1(CC2C=CC=CC=2)CCCCCC1)NC1C(C)=CC=CC=1C
InChi Key
LKGJDWZDLANXSQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H30N2O.ClH/c1-19-11-10-12-20(2)23(19)24-22(26)18-25(15-8-3-4-9-16-25)17-21-13-6-5-7-14-21;/h5-7,10-14H,3-4,8-9,15-18H2,1-2H3;1H
化学名
2-(1-benzylazepan-1-ium-1-yl)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide;chloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 10 mg/mL (25.84 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5842 mL 12.9212 mL 25.8425 mL
5 mM 0.5168 mL 2.5842 mL 5.1685 mL
10 mM 0.2584 mL 1.2921 mL 2.5842 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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