| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 1mg | ||
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Neuronal Sodium Channels (NaV) (slows inactivation)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
β-庞皮利多毒素 (β-PMTX) 可引起内侧神经元的复苏电流，并增加野生型神经元的复苏电流。在野生型浦肯野细胞中，β-庞皮利多毒素 (10 μM) 可轻微但显著地将 -90 mV 到 0 mV 阶跃刺激引起的电流的衰减时间常数 (τdecay) 从 0.52 毫秒增加到 0.73 毫秒[1]。
β-庞贝毒素（β-PMTX）可减缓钠通道失活并增加细胞内稳态钠电流，从而促进神经肌肉突触传递。该毒素对大鼠神经元钠通道α亚基具有选择性，而对心脏钠通道α亚基无选择性，因此可作为研究神经元兴奋性和突触传递的工具。体外实验表明，β-PMTX可增加野生型神经元的复苏电流，并诱导med神经元产生复苏电流。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无具体的体内实验数据。作为一种黄蜂毒液神经毒素，它并非用于体内治疗，而是作为一种药理学工具，用于解析神经元系统中钠通道的功能。它能促进神经肌肉接头处神经递质的释放，局部注射或应用于脑片制备时，可用于研究疼痛通路或突触可塑性。
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| 酶活实验 |
结合实验通常使用大鼠脑突触体或纯化的钠通道制剂。可进行放射性配体结合实验，使用[3H]石房蛤毒素或[3H]蛙毒素来评估变构调节。另一种更常用的方法是电生理实验。将β-庞贝毒素应用于电压钳制的神经元，通过分析宏观钠电流的衰减来测量其对钠通道失活速率的影响。该毒素会减慢失活时间常数（τ）。
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| 细胞实验 |
本研究采用原代培养的大鼠背根神经节（DRG）神经元或海马神经元。细胞培养于添加了B27补充剂和生长因子的Neurobasal培养基中。进行全细胞膜片钳记录。通过从负保持电位开始施加去极化电压阶跃来诱发钠电流。施加β-庞贝毒素（0.1-10 uM），并测量其对电流衰减动力学（失活）的影响。该毒素减缓失活，导致持续/复苏电流增加。该毒素也可用于脑片，以研究突触传递。
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| 动物实验 |
目前尚无已发表的β-庞皮利多毒素体内动物研究。为评估毒素的体内效应，可将β-庞皮利多毒素注射到小鼠后爪（0.1-10微克）以研究疼痛行为（伤害感受），或注射到脑脊液（鞘内注射）以研究中枢效应。然而，其主要应用是在离体或体外。黄蜂利用该毒素通过干扰神经肌肉传递来麻痹猎物（昆虫），因此可以使用昆虫模型进行研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
游离毒素可通过网状内皮系统（主要在肝脏和肾脏）的调理作用清除，也可通过溶酶体的内吞作用降解。溶酶体是含有多种消化酶（包括多种蛋白酶）的膜结合细胞器。 β-庞贝毒素没有具体的药代动力学数据。它是一种肽（分子量约为1557.88 Da，由13个氨基酸组成），口服生物利用度低，且在体内会被蛋白酶降解。在研究中，通常直接应用于组织或注射给药。它可溶于水或生理盐水。该毒素以冻干粉末形式储存在-20℃或-80℃时稳定。长期储存时，应避免反复冻融。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
庞比利德可减缓神经元钠通道（而非心脏钠通道）的失活，从而增强突触传递。其作用机制被认为是与钠通道胞外表面的神经毒素受体位点3结合。(L1018, A309) 目前尚无β-庞贝毒素的具体毒性数据。作为一种肽类毒素，它可通过改变钠通道功能引起神经毒性，导致过度兴奋、肌肉痉挛和麻痹。体内毒性呈剂量依赖性。用于研究时，务必极其谨慎操作：避免吸入、皮肤接触和自我注射。操作时请佩戴手套和实验服。如果全身注射到小型动物体内，该毒素可能致命。 |
| 参考文献 |
[1]. Tina M Grieco, et al. Production of resurgent current in NaV1.6-null Purkinje neurons by slowing sodium channel inactivation with beta-pompilidotoxin. J Neurosci. 2004 Jan 7;24(1):35-42.
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| 其他信息 |
有报道称在沙马里蚂蚁体内检测到了β-蓬皮醇毒素，相关数据可供参考。
β-Pompilidotoxin（CAS：216064-36-7）是一种由13个氨基酸组成的肽类神经毒素，来源于黄蜂毒液（序列：Arg-Gly-Ile-Asp-Phe-Gln-Gly-Lys-Tyr-Ala-Met-Gly-Ser-NH2，分子量1557.88）。它被用作研究电压门控钠通道的工具，特别是研究通道失活在神经元兴奋性中的作用。它也被称为β-PMTX。该毒素通过减缓Na+通道的失活来促进神经肌肉传递。它仅作为研究试剂出售，不可用于人体。参考文献：Konno K等人（1996）。 |
| 分子式 |
C71H124N22O17
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|---|---|
| 分子量 |
1557.88
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| 精确质量 |
1556.95
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| CAS号 |
216064-36-7
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| PubChem CID |
90479801
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.983
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| tPSA |
668.75
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
22
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
55
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| 重原子数目 |
110
|
| 分子复杂度/Complexity |
3070
|
| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
NCCCC[C@@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)N)CC(C)C)=O)CCC/N=C(\N)/N)=O)CO)=O)CC(C)C)=O)CCC(=O)N)=O)CC(=O)O)=O)CC1C=CC=CC=1)=O)CC(C)C)=O)=O)[C@H](CC)C)=O)NC([C@H]([C@H](CC)C)NC([C@H](CCC/N=C(\N)/N)N)=O)=O
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| InChi Key |
YBOJYGJMKPMNRC-QRIWDNSUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C71H124N22O17/c1-11-40(9)56(93-62(103)44(23-16-17-27-72)86-69(110)57(41(10)12-2)92-59(100)43(73)22-18-28-80-70(76)77)68(109)82-35-54(96)83-48(31-38(5)6)63(104)89-50(33-42-20-14-13-15-21-42)65(106)90-51(34-55(97)98)66(107)85-46(25-26-53(74)95)61(102)88-49(32-39(7)8)64(105)91-52(36-94)67(108)84-45(24-19-29-81-71(78)79)60(101)87-47(58(75)99)30-37(3)4/h13-15,20-21,37-41,43-52,56-57,94H,11-12,16-19,22-36,72-73H2,1-10H3,(H2,74,95)(H2,75,99)(H,82,109)(H,83,96)(H,84,108)(H,85,107)(H,86,110)(H,87,101)(H,88,102)(H,89,104)(H,90,106)(H,91,105)(H,92,100)(H,93,103)(H,97,98)(H4,76,77,80)(H4,78,79,81)/t40-,41-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,56-,57-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ≥ 100 mg/mL (64.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6419 mL | 3.2095 mL | 6.4190 mL | |
| 5 mM | 0.1284 mL | 0.6419 mL | 1.2838 mL | |
| 10 mM | 0.0642 mL | 0.3209 mL | 0.6419 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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