| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Aldose reductase, unknown pain pathway, hepatoma cells
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
灵芝酸C6具有醛糖还原酶抑制活性,并具有镇痛作用。体外实验表明,浓度为500 ug/mL时,灵芝酸C6可抑制人肝癌细胞系BEL7402近70%的生长,但对正常人肝细胞系L02的生长无抑制作用。目前尚无关于灵芝酸C6的醛糖还原酶抑制或镇痛作用的IC50值公开数据。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果中未找到灵芝酸C6的具体体内数据。然而,提及“镇痛活性”表明其已在动物疼痛模型中进行过测试(例如,福尔马林诱导的小鼠舔爪试验或热板试验)。该化合物是从灵芝中提取的天然产物,灵芝在传统医学中用于治疗多种疾病,包括缓解疼痛和保肝。
|
| 酶活实验 |
重组人醛糖还原酶在大肠杆菌中表达并纯化。该酶活性测定以NADPH为辅因子,测量DL-甘油醛还原为甘油的反应。反应混合物包含磷酸钾缓冲液(pH 6.2)、NADPH(0.1 mM)、DL-甘油醛(10 mM)和不同浓度的灵芝酸C6(1-500 uM)。加入酶启动反应。监测340 nm处吸光度的降低(NADPH氧化),持续5-10分钟。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
人肝癌细胞BEL7402和正常人肝细胞L02培养于含10%胎牛血清(FBS)和抗生素的RPMI-1640或DMEM培养基中。将细胞接种于96孔板(5-10×103个细胞/孔),并用不同浓度(0-1000 ug/mL)的灵芝酸C6处理48-72小时。采用MTT法检测细胞活力。在500 ug/mL浓度下,灵芝酸C6可抑制BEL7402细胞近70%的生长,但对L02细胞的生长无影响。这表明其对肝癌细胞具有选择性细胞毒性。为检测细胞中的醛糖还原酶活性,可使用晶状体上皮细胞或雪旺氏细胞。将细胞暴露于高浓度葡萄糖(25-50 mM)以激活多元醇途径。加入灵芝酸 C6,通过酶法或 LC-MS 测定山梨醇的积累量。
|
| 动物实验 |
检索结果中未发现灵芝酸C6的特定体内动物研究。对于镇痛研究,典型的实验方案是在测试前30分钟,向雄性ICR小鼠腹腔注射或口服灵芝酸C6(1-100 mg/kg)。在福尔马林试验中:向小鼠后爪注射20 μL 2%福尔马林溶液;记录小鼠舔舐受伤爪子的时间,持续60分钟。在热板试验中:将小鼠置于55℃的热板上,测量其舔爪或跳跃的潜伏期。对于体内醛糖还原酶抑制的研究,可使用灵芝酸C6(10-100 mg/kg,口服)治疗链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠2-4周,并检测晶状体和坐骨神经中的山梨醇水平。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
灵芝酸C6的具体药代动力学数据尚不明确。作为一种三萜类化合物(分子量530.65,LogP值中等),由于其水溶性差,口服生物利用度可能较低。它可能在肝脏中通过I相(氧化)和II相(结合)酶代谢。对于体内研究,可能需要将其配制成油基载体或使用增溶剂(例如DMSO、PEG)。半衰期和清除率尚未见报道。溶解度:DMSO可用于体外试验。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无灵芝酸C6的具体毒性数据。灵芝酸C6是从灵芝中提取的天然产物,灵芝在传统医学中有着悠久的安全应用历史,因此预计其急性毒性较低。体外实验表明,在500 μg/mL的浓度下,灵芝酸C6对正常人肝癌细胞L02无抑制作用,提示其对癌细胞具有选择性。用于研究时,应遵循标准的实验室安全防护措施(佩戴手套、实验服和护目镜)。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报告指出,灵芝含有灵芝酸C6,相关数据可供参考。
CAS号:105742-76-5。灵芝酸C6是从灵芝(Ganoderma lucidum)中分离得到的天然三萜类化合物。它具有醛糖还原酶抑制活性(与糖尿病并发症有关)、镇痛活性以及对人肝癌细胞的选择性抗增殖活性。它是天然产物化学和药理学研究的参考标准。分子式:C30H42O8,分子量:530.65。纯度:HPLC法测定为98%。参考文献:Koyama K等,Planta Med. 1997;63(3):224-7。尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C30H42O8
|
|---|---|
| 分子量 |
530.65
|
| 精确质量 |
530.287
|
| CAS号 |
105742-76-5
|
| PubChem CID |
57396921
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
708.3±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
396.1±29.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±5.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.570
|
| LogP |
2.06
|
| tPSA |
146
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
38
|
| 分子复杂度/Complexity |
1150
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
C[C@H](CC(=O)CC(C)C(=O)O)[C@H]1CC(=O)[C@@]2([C@@]1([C@@H](C(=O)C3=C2C(=O)C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O)C)O)C)C
|
| InChi Key |
BTYTWXWAFWKSTA-YBFNEQRTSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C30H42O8/c1-14(10-16(31)11-15(2)26(37)38)17-12-21(34)30(7)22-18(32)13-19-27(3,4)20(33)8-9-28(19,5)23(22)24(35)25(36)29(17,30)6/h14-15,17,19-20,25,33,36H,8-13H2,1-7H3,(H,37,38)/t14-,15?,17-,19+,20+,25-,28+,29+,30+/m1/s1
|
| 化学名 |
(6R)-6-[(3S,5R,10S,12S,13R,14R,17R)-3,12-dihydroxy-4,4,10,13,14-pentamethyl-7,11,15-trioxo-1,2,3,5,6,12,16,17-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-methyl-4-oxoheptanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8845 mL | 9.4224 mL | 18.8448 mL | |
| 5 mM | 0.3769 mL | 1.8845 mL | 3.7690 mL | |
| 10 mM | 0.1884 mL | 0.9422 mL | 1.8845 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。