| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
α-glucosidase activity[1]
The primary targets of Kaempferol-7-O-rhamnoside include aldose reductase (AR), α-glucosidase, the PD-1/PD-L1 pathway, and the farnesoid X receptor (FXR). It is a potent inhibitor of the PD-1/PD-L1 pathway and an agonist of FXR. By inhibiting these targets, the compound may modulate various physiological processes, including glucose metabolism, immune response, and lipid homeostasis. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,山奈酚-7-O-鼠李糖苷对HCT-116和SMMC-7721癌细胞系具有μM级抑制作用。它是一种中等强度的醛糖还原酶(AR)抑制剂,也是一种强效的α-葡萄糖苷酶活性抑制剂。在100-500 µM的浓度范围内,该化合物对H9c2心肌细胞无明显细胞毒性,并且能够拮抗H₂O₂诱导的细胞损伤。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,山奈酚-7-O-鼠李糖苷可能具有治疗糖尿病、癌症和其他疾病的潜在应用价值。它对α-葡萄糖苷酶的抑制作用可能有助于降低餐后血糖水平。它对醛糖还原酶的抑制作用可能有助于预防糖尿病并发症。它对PD-1/PD-L1通路和FXR的调节作用可能对癌症免疫疗法和代谢紊乱具有重要意义。然而,目前相关的体内研究尚不充分。
|
| 酶活实验 |
山奈酚-7-O-鼠李糖苷的体外酶活性测定包括测量其对醛糖还原酶、α-葡萄糖苷酶或其他靶酶的抑制活性。对于α-葡萄糖苷酶,将该酶与显色底物(例如4-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)在化合物存在下孵育。在400 nm处用分光光度计测定4-硝基苯酚的释放量。对于醛糖还原酶,将该酶与DL-甘油醛和NADPH孵育,并在340 nm处监测NADPH吸光度的降低。通过将剂量-反应曲线拟合到抑制数据来计算IC50值。
|
| 细胞实验 |
山奈酚-7-O-鼠李糖苷的细胞活性检测通常使用癌细胞系,例如HCT-116和SMMC-7721,以评估其抗增殖作用。将细胞用不同浓度的化合物处理,并使用MTT或CellTiter-Glo等标准检测方法测定细胞活力。该化合物对细胞周期进程、细胞凋亡和信号通路的影响也可进行评估。在心肌细胞(H9c2)中,可以评估该化合物对氧化应激的细胞保护作用。
|
| 动物实验 |
山奈酚-7-O-鼠李糖苷的体内动物研究通常包括对糖尿病、癌症或其他疾病的啮齿动物模型进行口服给药。治疗后,将评估血糖水平、肿瘤生长和其他疾病相关终点指标。还可以评估该化合物对代谢参数、免疫功能和组织学的影响。然而,现有文献中并未详细描述该化合物的具体体内研究方案。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种黄酮苷,山奈酚-7-O-鼠李糖苷的药代动力学特性取决于其吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性。该化合物的分子量为432.38 g/mol。其口服生物利用度可能中等,主要通过肠道菌群和肝酶代谢。目前尚无公开的详细ADME参数,例如半衰期、生物利用度和组织分布。该化合物通常在标准实验室条件下储存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前文献中尚无关于山奈酚-7-O-鼠李糖苷的具体毒性数据报道。在100-500 µM的浓度范围内,该化合物对H9c2心肌细胞未显示出明显的细胞毒性。作为一种天然产物和研究用化学品,在研究剂量下通常认为其安全性较高。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。如果该化合物拟进一步开发用于治疗用途,则需要进行毒性研究。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
凯普菲罗-7-鼠李糖苷已在中国白芷、飞虱和其他有可用数据的生物中被发现。
凯普菲罗-7-O-鼠李糖苷(CAS#: 20196-89-8)是一种在西瓜中发现的天然产物。它是一种类黄酮糖苷,分子式为C21H20O10,分子量为432.38。该化合物对HCT-116和SMMC-7721癌细胞系表现出μM级别的抑制作用。它是醛糖还原酶(AR)的中等抑制剂,也是α-葡萄糖苷酶活性的强效抑制剂。它还是PD-1/PD-L1通路的强效抑制剂和FXR的激动剂。该化合物在糖尿病和癌症研究中具有潜力。 |
| 分子式 |
C21H20O10
|
|---|---|
| 分子量 |
432.38
|
| 精确质量 |
432.105
|
| CAS号 |
20196-89-8
|
| PubChem CID |
25079965
|
| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
753.2±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
231-234℃
|
| 闪点 |
267.9±26.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.731
|
| LogP |
1.7
|
| tPSA |
170.05
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
702
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC2=CC(=C3C(=C2)OC(=C(C3=O)O)C4=CC=C(C=C4)O)O)O)O)O
|
| InChi Key |
HQNOUCSPWAGQND-GKLNBGJFSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O10/c1-8-15(24)17(26)19(28)21(29-8)30-11-6-12(23)14-13(7-11)31-20(18(27)16(14)25)9-2-4-10(22)5-3-9/h2-8,15,17,19,21-24,26-28H,1H3/t8-,15-,17+,19+,21-/m0/s1
|
| 化学名 |
3,5-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-7-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxychromen-4-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (231.28 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3128 mL | 11.5639 mL | 23.1278 mL | |
| 5 mM | 0.4626 mL | 2.3128 mL | 4.6256 mL | |
| 10 mM | 0.2313 mL | 1.1564 mL | 2.3128 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。