| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
IC50: 956 μM (α-Glucosidase)[1]
alpha-Glucosidase (IC50: 956 uM) |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外酶活性测定表明，Kouitchenside G 对 α-葡萄糖苷酶具有抑制作用，IC50 值为 956 uM。与阿卡波糖等标准 α-葡萄糖苷酶抑制剂相比，其抑制活性相对较弱。该化合物是从番龙眼（Swertia kouitchensis）中提取的一种天然存在的呫吨酮糖苷。目前尚未报道该化合物具有其他特定的生物活性（例如抗氧化、抗炎活性）。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于 Kouitchenside G 的具体体内数据。作为一种中等效力的α-葡萄糖苷酶抑制剂，它理论上具有降低糖尿病动物模型餐后血糖的潜力。然而，其较高的 IC50 值（956 uM）表明，可能需要相对较高的浓度或剂量才能观察到明显的体内疗效。文献中尚未报道过相关的体内研究。该化合物主要用作天然产物参考标准品。
|
| 酶活实验 |
将重组或酵母α-葡萄糖苷酶与不同浓度的Kouitchenside G（100-5000 uM）在磷酸盐缓冲液（pH 6.8）中于37℃孵育10分钟。加入底物对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷（pNPG，5 mM）以启动反应。孵育20-30分钟后，加入碳酸钠（Na2CO3，1 M）终止反应。用分光光度计在405 nm处测定释放的对硝基苯酚的量。酶抑制率相对于不含抑制剂的对照孔计算。IC50值通过非线性回归分析拟合剂量-反应曲线确定（IC50 = 956 uM）。每个实验通常重复三次。
|
| 细胞实验 |
目前尚无已发表的基于细胞的 Kouitchenside G 检测方法。在肠道 α-葡萄糖苷酶抑制研究中，可使用 Caco-2 人肠上皮细胞作为模型。将细胞培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中，直至细胞汇合。分化的 Caco-2 细胞表达刷状缘 α-葡萄糖苷酶。用 Kouitchenside G (100-2000 uM) 处理细胞 30-60 分钟，然后加入麦芽糖或蔗糖作为底物。通过葡萄糖氧化酶-过氧化物酶 (GOD-POD) 比色法测定二糖水解产生的葡萄糖。然而，由于溶解度或渗透性问题，其较高的 IC50 值可能会限制其在基于细胞的系统中的应用。应使用 MTT 或 LDH 法评估细胞活力。
|
| 动物实验 |
目前尚无已发表的 Kouitchenside G 的体内动物研究。基于其 α-葡萄糖苷酶抑制活性，一种潜在的体内研究方案是向 ICR 小鼠或 Sprague-Dawley 大鼠口服 Kouitchenside G（50-500 mg/kg）。该化合物配制于 0.5% 羧甲基纤维素钠 (CMC-Na) 或 10% 二甲基亚砜 (DMSO) 的生理盐水中。30 分钟后，口服蔗糖或麦芽糖（2 g/kg）。分别于葡萄糖负荷后 0、30、60 和 120 分钟从尾静脉采集血样。使用血糖仪或葡萄糖检测试剂盒测量血糖水平。计算血糖曲线下面积 (AUC)。与对照组相比，AUC 的降低表明体内 α-葡萄糖苷酶受到抑制。该方案尚未针对该化合物进行验证。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
苦参苷G的具体药代动力学数据尚不明确。该化合物为高分子量糖苷（分子量596.53，LogP -1.4），具有亲水性，由于肠道通透性低且易受肠道糖苷酶水解，其口服生物利用度可能较差。糖基部分可能在吸收前被肠道菌群或刷状缘酶裂解。血浆半衰期、Cmax、AUC、清除率和组织分布尚未通过实验测定。该化合物通常以粉末形式储存于-20℃，可溶于DMSO。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
库氏皂苷G（Kouitchenside G）尚无具体的毒性数据。作为一种从传统药用植物库氏獐牙菜（Swertia kouitchensis）中分离得到的天然产物，该化合物预计具有较低的急性毒性。然而，尚未进行系统的毒理学研究。用于研究时，应遵循标准的实验室安全防护措施（佩戴手套、实验服和护目镜）。避免吸入、皮肤接触和吞食。请按照危险废物处理法规进行处置。本品不可用于人体。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道称，Swertia kouitchensis 含有 Kouitchenside G，相关数据可供参考。
库伊琴苷G（CAS：1444411-75-9）是一种天然存在的黄酮糖苷，分离自植物龙胆科植物库伊琴草（Swertia kouitchensis Franch.）。它对α-葡萄糖苷酶具有抑制活性，IC50值为956 μM。该化合物主要用作天然产物参考标准品和研究工具，用于研究α-葡萄糖苷酶抑制和抗糖尿病机制。分子式：C27H32O15，分子量：596.53。外观：室温下为固体。溶解性：溶于DMSO。储存：粉末在-20℃下可保存3年；溶剂在-80℃下可保存6个月。运输：室温稳定。尚未获准用于临床。参考文献：Wan LS等。具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的番杏黄酮苷成分。天然产物杂志。2013;76(7):1248-53。 |
| 分子式 |
C27H32O15
|
|---|---|
| 分子量 |
596.534
|
| 精确质量 |
596.174
|
| CAS号 |
1444411-75-9
|
| PubChem CID |
71745143
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| LogP |
-1.4
|
| tPSA |
223
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
15
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
42
|
| 分子复杂度/Complexity |
909
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
COC1=CC=CC2=C1OC3=C(C2=O)C(=CC(=C3)OC)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)O)O)O
|
| InChi Key |
MWYPCJMHTQFUAQ-YCPAWSGYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H32O15/c1-36-10-6-13-17(18(29)11-4-3-5-12(37-2)25(11)39-13)14(7-10)40-27-24(35)22(33)20(31)16(42-27)9-38-26-23(34)21(32)19(30)15(8-28)41-26/h3-7,15-16,19-24,26-28,30-35H,8-9H2,1-2H3/t15-,16-,19-,20-,21+,22+,23-,24-,26-,27-/m1/s1
|
| 化学名 |
3,5-dimethoxy-1-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxyxanthen-9-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6764 mL | 8.3818 mL | 16.7636 mL | |
| 5 mM | 0.3353 mL | 1.6764 mL | 3.3527 mL | |
| 10 mM | 0.1676 mL | 0.8382 mL | 1.6764 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
