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α-Glucosidase-IN-24

目录号: V73812 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
α-Glucosidase-IN-24 (Compound 13) 是一种 α-Glucosidase 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 451 μM，可从獐牙菜中提取。
α-Glucosidase-IN-24 CAS号: 60354-05-4
产品类别: Glutathione Peroxidase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
α-葡萄糖苷酶-IN-24（化合物 13）是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂（拮抗剂），IC50 为 451 μM，可从 Swertia kooutchensis 中提取。
alpha-葡萄糖苷酶-IN-24（化合物13）是一种天然存在的alpha-葡萄糖苷酶抑制剂，分离自龙胆科植物番龙胆（Swertia kouitchensis）。它属于黄酮苷类天然产物。该化合物对alpha-葡萄糖苷酶（一种参与碳水化合物消化的酶）表现出中等程度的抑制活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: 451 μM (α-Glucosidase)[1]
alpha-Glucosidase (IC50: 451 uM)
体外研究 (In Vitro)
体外酶活性测定表明，α-葡萄糖苷酶抑制剂-IN-24对酵母α-葡萄糖苷酶具有抑制作用，IC50值为451 uM。与阿卡波糖等标准α-葡萄糖苷酶抑制剂相比，该抑制剂的抑制活性较弱。该化合物是从番龙眼（Swertia kouitchensis）中分离得到的呫吨酮苷。目前尚未报道该化合物具有其他特定的生物活性（例如抗氧化、抗炎、细胞毒性）。该化合物主要用作植物化学和酶抑制研究的天然产物参考标准品。
体内研究 (In Vivo)
目前尚无α-葡萄糖苷酶-IN-24的具体体内数据。作为一种中等效力的α-葡萄糖苷酶抑制剂（IC50 451 uM），它理论上具有降低糖尿病动物模型餐后血糖的潜力。然而，文献中尚未报道其体内疗效研究。该化合物主要用作体外酶抑制试验的研究试剂和分析化学中的天然产物标准品。
酶活实验
将酵母α-葡萄糖苷酶（市售）与不同浓度的α-葡萄糖苷酶-IN-24（50-2000 uM）在磷酸盐缓冲液（pH 6.8，100 mM）中于37℃孵育10-15分钟。加入底物对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷（pNPG，5 mM）至终体积为200 uL以启动反应。在37℃孵育20-30分钟后，加入碳酸钠溶液（Na2CO3，1 M，100 uL）终止反应。使用酶标仪在405 nm处分光光度法测定释放的对硝基苯酚的量。酶抑制率以不含抑制剂的对照孔（含DMSO溶剂）为基准计算。 IC50 值通过使用 GraphPad Prism 或类似软件进行非线性回归分析拟合剂量反应曲线来确定（IC50 = 451 uM）。每个实验通常重复三次。阿卡波糖（IC50 ~0.1-1 mM）用作阳性对照。
细胞实验
目前尚无已发表的基于细胞的α-葡萄糖苷酶-IN-24检测方法。对于潜在的细胞研究，可使用Caco-2人肠上皮细胞。Caco-2细胞培养于添加10%胎牛血清、非必需氨基酸和抗生素的DMEM培养基中。将细胞接种于96孔板中，培养14-21天至细胞汇合，以诱导细胞分化并表达刷状缘α-葡萄糖苷酶。将分化的细胞在无血清培养基中用α-葡萄糖苷酶-IN-24（100-1000 uM）处理30-60分钟（37℃）。处理后，加入麦芽糖（10 mM）或蔗糖（10 mM）作为底物，继续孵育30-60分钟。使用葡萄糖氧化酶-过氧化物酶 (GOD-POD) 比色法试剂盒测定上清液中由二糖水解产生的葡萄糖含量。通过 MTT 或 LDH 法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。然而，由于溶解度或渗透性问题，其较高的 IC50 值可能会限制其在细胞系统中的应用。
动物实验
目前尚无已发表的α-葡萄糖苷酶-IN-24体内动物研究。基于其α-葡萄糖苷酶抑制活性，一种潜在的体内研究方案是向雄性ICR小鼠或Sprague-Dawley大鼠口服α-葡萄糖苷酶-IN-24。由于该化合物具有中等亲水性（黄酮苷），因此将其配制成0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）或10%二甲基亚砜（DMSO）的生理盐水溶液。典型的给药剂量范围为50-500 mg/kg，在口服蔗糖或麦芽糖负荷（2 g/kg）前30分钟通过灌胃给药。分别于蔗糖给药后0、30、60和120分钟从尾静脉采集血样。使用血糖仪或酶法葡萄糖测定试剂盒测定血糖水平。计算0-120分钟的血糖曲线下面积（AUC）。与载体对照组相比，AUC 的降低表明体内α-葡萄糖苷酶受到抑制。该方案尚未针对该特定化合物进行验证。
药代性质 (ADME/PK)
α-葡萄糖苷酶-IN-24 的具体药代动力学数据尚不清楚。该化合物为黄酮苷（分子量 582.51），具有相对亲水性，由于肠道渗透性低，口服生物利用度可能较差。糖苷键可能在吸收前被肠道刷状缘酶或肠道菌群水解。如果释放，黄酮苷元可能被吸收。代谢主要在肝脏进行，通过 I 期（氧化、还原）和 II 期（葡萄糖醛酸化、硫酸化）酶进行。血浆半衰期、Cmax、AUC、清除率和组织分布尚未测定。溶解性：溶于 DMSO（天然糖苷的典型溶解性）。储存：粉末在 -20℃ 下可保存 3 年；溶剂在 -80℃ 下可保存 6 个月。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
α-葡萄糖苷酶-IN-24 的具体毒性数据尚不清楚。作为一种从传统药用植物獐牙菜（Swertia kouitchensis）中分离得到的天然产物，该化合物预计急性毒性较低。然而，尚未进行系统的毒理学研究。根据全球化学品统一分类和标签制度（GHS）标准，安全数据表通常将该化合物归类为“非危险物质或混合物”。用于研究时，应遵循标准的实验室安全防护措施（佩戴手套、实验服和护目镜）。避免吸入、皮肤接触和摄入。按照危险废物处理法规进行处置。不可用于人体。
参考文献

[1]. Xanthone glycoside constituents of Swertia kouitchensis with α-glucosidase inhibitory activity. J Nat Prod. 2013 Jul 26;76(7):1248-53.
其他信息
据报道，在番龙眼（Swertia kouitchensis）中发现了1-羟基-2,6-二甲氧基-8-(6-O-β-D-吡喃木糖基-β-D-吡喃葡萄糖基氧基)呫吨酮，并且有相关数据。
α-葡萄糖苷酶抑制剂-IN-24（化合物13，CAS：60354-05-4）是从植物龙胆科植物番龙胆（Swertia kouitchensis Franch.）中分离得到的天然α-葡萄糖苷酶抑制剂。该化合物属于黄酮苷类天然产物。它对酵母α-葡萄糖苷酶具有抑制活性，IC50值为451 μM。α-葡萄糖苷酶抑制剂-IN-24主要用作体外酶抑制研究的试剂和植物化学分析的天然产物标准品。它也是番龙胆的黄酮苷成分之一。分子式：C26H30O15，分子量：582.51。外观：固体。溶解性：溶于DMSO。储存：-20℃下以粉末形式储存。运输：室温稳定。未获准用于临床。参考文献：Wan LS 等。具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的番杏黄酮苷成分。J Nat Prod. 2013;76(7):1248-53。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H30O15
分子量
582.507
精确质量
582.158
CAS号
60354-05-4
PubChem CID
72163130
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
-1.1
tPSA
223
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
41
分子复杂度/Complexity
893
定义原子立体中心数目
9
SMILES
COC1=C(C2=C(C=C1)OC3=C(C2=O)C(=CC(=C3)OC)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H](CO5)O)O)O)O)O)O)O
InChi Key
NNYKTKDAAWADQG-HBSGFRINSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H30O15/c1-35-9-5-13-16(21(31)17-11(39-13)3-4-12(36-2)19(17)29)14(6-9)40-26-24(34)22(32)20(30)15(41-26)8-38-25-23(33)18(28)10(27)7-37-25/h3-6,10,15,18,20,22-30,32-34H,7-8H2,1-2H3/t10-,15-,18+,20-,22+,23-,24-,25+,26-/m1/s1
化学名
1-hydroxy-2,6-dimethoxy-8-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxyxanthen-9-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7167 mL 8.5835 mL 17.1671 mL
5 mM 0.3433 mL 1.7167 mL 3.4334 mL
10 mM 0.1717 mL 0.8584 mL 1.7167 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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