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ionizable lipid-1

目录号: V74050 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
可电离脂质-1（化合物II-10）是一种可电离脂质（pKa=6.16），可用于制备具有双层结构的脂质纳米颗粒（LNP）。
ionizable lipid-1 CAS号: 2055939-68-7
产品类别: Liposome
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
可电离脂质-1（化合物 II-10）是一种可电离脂质（pKa=6.16），可用于制备具有双层结构的脂质纳米颗粒（LNP）。
可电离脂质-1（化合物II-10）是一种可电离阳离子脂质，pKa值为6.16，主要用于制备用于核酸递送（例如siRNA、mRNA）的脂质纳米颗粒（LNP）。它含有一个叔胺头基，在生理pH值（7.4）下呈中性，但在酸性内体环境（pH值约为5-6）中带正电荷，从而促进其从内体逃逸。
生物活性&实验参考方法
靶点
None (not a conventional drug target). Ionizable lipid-1 functions as a formulation excipient that interacts with nucleic acids and forms LNPs to enable targeted delivery.
体外研究 (In Vitro)
可电离脂质-1纳米颗粒（LNP）能够高效包封siRNA和mRNA。在HeLa细胞中，含有可电离脂质-1的LNP制剂实现了高转染效率。其pKa值为6.16，有利于有效逃逸内体，从而实现有效的基因沉默或蛋白质表达。
体内研究 (In Vivo)
在体内，含有可电离脂质-1的脂质纳米颗粒（LNP）已被用于小鼠模型中siRNA和mRNA的全身递送。这些LNP通常通过静脉注射给药，会在肝脏和其他组织中积聚，从而成功敲低靶基因并诱导报告蛋白表达，且无明显的脱靶效应。
酶活实验
将可电离脂质-1溶解于乙醇中，并与其他脂质成分（例如，DSPC、胆固醇、PEG-脂质）按特定摩尔比混合，通过微流控技术与含有核酸的酸性水溶液缓冲液（例如，25 mM乙酸钠，pH 4）混合。脂质纳米颗粒（LNP）自发形成，随后通过透析或切向流过滤去除乙醇并将pH值提高至7.4。使用动态光散射（DLS）和Ribogreen法表征颗粒尺寸（通常为50-150 nm）、多分散指数（PdI）和包封率（>90%）。
细胞实验
使用 HEK293、HeLa 或原代细胞评估体外细胞摄取和转染情况。将细胞接种于 24 孔或 96 孔板（2-5×10⁴ 个细胞/孔），并与 LNP 制剂（0.1-10 ug/mL 核酸）孵育 4-6 小时。24-48 小时后，通过流式细胞术检测荧光报告蛋白（例如 GFP、荧光素酶），通过 qPCR 检测 mRNA 敲低，或通过 ELISA 检测蛋白表达，来评估其功效。通过 MTT 或 CellTiter-Glo 检测评估细胞活力，以确认其低细胞毒性。
动物实验
在体内研究中，将脂质纳米颗粒（LNP）以0.3-1 mg核酸/kg的剂量，通过尾静脉注射的方式给予6-8周龄的雌性BALB/c或C57BL/6小鼠。给药后24-72小时评估生物分布和疗效。收集器官（肝脏、脾脏、肺脏、肾脏），通过qPCR或体内成像（用于荧光素酶或荧光报告基因）分析核酸分布，并通过qRT-PCR或Western blotting定量分析靶基因敲低情况。
药代性质 (ADME/PK)
可电离脂质-1展现出与脂质纳米颗粒（LNP）制剂核酸类似的良好药代动力学特性。静脉注射后，LNP的循环半衰期为2-6小时，主要蓄积于肝脏（约占注射剂量的50-70%）和脾脏（约占10-20%），从而能够高效递送至肝细胞。脂质清除途径包括代谢降解和胆汁排泄。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在临床前研究中，可电离脂质-1纳米颗粒在治疗剂量下通常耐受性良好。高剂量时可能会观察到肝酶（ALT/AST）短暂且可逆的升高。需要进行重复给药毒性研究以推进后续研究。在标准剂量（<1 mg/kg）下，尚未报道全身毒性。
参考文献

[1]. Lamellar lipid nanoparticles. Patent WO2019089828A1.
其他信息
可电离脂质-1（CAS号：2055939-68-7，化学式：C₅₈H114N2O₅，分子量：919.5）为研究级，纯度>98%。通常以粉末或乙醇溶液的形式储存于-20℃的惰性气氛下。该脂质尚未获准用于人体，仅用于核酸递送（例如基因治疗、疫苗）的临床前研究。目前尚未有临床试验或监管审批的报道。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C58H114N2O5
分子量
919.536179065704
精确质量
918.872
CAS号
2055939-68-7
相关CAS号
Ionizable lipid-1 hydrochloride
PubChem CID
122666768
外观&性状
Colorless to light yellow liquid
LogP
20.9
tPSA
76.2
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
53
重原子数目
65
分子复杂度/Complexity
954
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(OC(CCCCCC)CCCCCC)(=O)CCCCCCCCC(N(CCCN(C)C)C(=O)CCCCCCC)CCCCCCCCC(OC(CCCCCC)CCCCCC)=O
InChi Key
VBFYPCGDFUFVCZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C58H114N2O5/c1-8-13-18-27-38-48-56(61)60(52-41-51-59(6)7)53(42-32-28-23-25-30-39-49-57(62)64-54(44-34-19-14-9-2)45-35-20-15-10-3)43-33-29-24-26-31-40-50-58(63)65-55(46-36-21-16-11-4)47-37-22-17-12-5/h53-55H,8-52H2,1-7H3
化学名
ditridecan-7-yl 10-[3-(dimethylamino)propyl-octanoylamino]nonadecanedioate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0875 mL 5.4375 mL 10.8750 mL
5 mM 0.2175 mL 1.0875 mL 2.1750 mL
10 mM 0.1088 mL 0.5438 mL 1.0875 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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