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DSPE-Mal

目录号: V74068 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
DSPE-MAL是一种具有硫醇活性的磷脂化合物。
DSPE-Mal CAS号: 1360858-99-6
产品类别: Liposome
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
DSPE-MAL是一种具有硫醇活性的磷脂化合物。DSPE-MAL含有两个饱和脂肪酸，可在水中自组装形成脂质双层。DSPE-MAL可用于制备脂质体，作为活性分子的纳米载体。
DSPE-Mal（DSPE-马来酰亚胺）是一种硫醇反应性磷脂化合物，由1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺（DSPE）通过连接子与马来酰亚胺反应基团偶联而成。它含有两个饱和脂肪酸（硬脂酰，C18:0），可在水中自组装形成脂质双层。DSPE-Mal用于制备脂质体，作为活性分子的纳米载体，以及将硫醇化配体（例如抗体、肽、PEG）偶联到脂质体表面。
生物活性&实验参考方法
靶点
None (excipient). DSPE-Mal is a functionalized phospholipid used to incorporate maleimide groups onto liposome or LNP surfaces, enabling covalent conjugation with thiol-containing molecules (e.g., cysteine residues in antibodies, thiolated peptides) for targeted drug delivery applications.
体外研究 (In Vitro)
DSPE-Mal脂质体稳定性好，且可与靶向配体进行功能化修饰。体外实验表明，抗体偶联的DSPE-Mal脂质体在表达相应抗原（例如HER2、EGFR）的靶细胞中表现出更高的细胞摄取率和更强的细胞毒性。马来酰亚胺-硫醇偶联效率通常超过80%。DSPE-Mal以1-10 mol%的含量掺入脂质体中，提供足够的表面马来酰亚胺基团用于配体偶联。
体内研究 (In Vivo)
DSPE-Mal脂质体已在体内进行了靶向药物递送的评估。与非靶向脂质体相比，包封化疗药物（例如阿霉素）的抗体靶向DSPE-Mal脂质体在小鼠异种移植模型中显示出更高的肿瘤蓄积和更佳的治疗效果。稳定的饱和酰基链使其能够抵抗磷脂酶降解，从而延长循环时间。
酶活实验
DSPE-Mal（C4₈H₈₇N2O11P，分子量 899.18）是一种白色至类白色固体粉末，可溶于氯仿（溶解度约为 100 mg/mL）和 DMSO（溶解度约为 10 mg/mL）。制备功能化脂质体的方法如下：将 DSPE-Mal 与其他脂质（例如 DOPC/DSPC、胆固醇、PEG2000-DSPE）在氯仿中混合，DSPE-Mal 的典型摩尔比为 5-10%。将脂质混合物在氮气下干燥，用缓冲液（PBS，pH 6.5-7.0）水化，然后挤出（孔径 50-200 nm）形成 Mal 脂质体。配体偶联：硫醇化配体（例如抗体Fab'片段、含半胱氨酸的肽）通过TCEP或DTT还原二硫键生成，纯化后与马来酰亚胺脂质体（配体：马来酰亚胺比例为1:2-1:5）在室温下于pH 6.5-7.0（马来酰亚胺-硫醇反应的最佳pH）孵育2-4小时。偶联效率通过SDS-PAGE、HPLC或荧光标记法测定。
细胞实验
在细胞摄取研究中，将癌细胞（例如 SK-BR-3、MDA-MB-231）接种于 96 孔或 24 孔板中（1-5×10⁴ 个细胞/孔），并用配体偶联的 DSPE-Mal 脂质体或含有荧光染料（例如 DiD、罗丹明）的非靶向脂质体（脂质浓度 0.1-1 mg/mL）处理。2-24 小时后，通过流式细胞术定量细胞摄取，并通过共聚焦显微镜观察细胞内定位。采用 MTT 法评估细胞毒性；由于药物递送增加，配体靶向脂质体可能表现出增强的细胞毒性。对于免疫毒性，通过 ELISA（C3a、C5a）检测补体激活。
动物实验
将DSPE-Mal脂质体经尾静脉注射给携带皮下异种移植瘤的小鼠（6-8周龄，雌性BALB/c裸鼠或C57BL/6小鼠），脂质体剂量为10-50 mg/kg，并包裹化疗药物（例如，阿霉素2-5 mg/kg）。每2-3天测量一次肿瘤体积，持续2-4周，并计算肿瘤生长抑制率（TGI）。生物分布研究：在不同时间点（1、4、24、48、72小时）处死小鼠，收集各器官（肝脏、脾脏、肾脏、肺脏、肿瘤），匀浆后用高效液相色谱法（HPLC）分析药物含量。药效学评估采用肿瘤免疫组织化学方法（例如，Ki67增殖指数、TUNEL凋亡检测）。
药代性质 (ADME/PK)
将DSPE-Mal掺入聚乙二醇化脂质体（PEG2000-DSPE）中，可将循环半衰期延长至6-12小时。饱和的DSPE酰基链（C18:0）可增强膜刚性和抗磷脂酶降解能力，从而提高其在血浆中的稳定性。通过马来酰亚胺-硫醇化学方法偶联的配体在循环中至少可稳定24小时。脂质体主要经肝脏（库普弗细胞，约占剂量的30-50%）和脾脏（约占剂量的10-20%）清除，并通过EPR效应在肿瘤中蓄积，通常在24-48小时内达到每克肿瘤注射剂量的5-15%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
DSPE-Mal 通常被认为作为脂质体成分是安全的。马来酰亚胺基团具有反应活性，如果未完全结合，则可能与循环中的血浆硫醇（例如谷胱甘肽、白蛋白）发生反应，导致快速清除或脱靶效应。然而，在标准的聚乙二醇化脂质体配方中，马来酰亚胺基团通常在注射前与配体结合，从而最大限度地减少游离马来酰亚胺。DSPE-Mal 脂质体在治疗剂量（脂质剂量 <100 mg/kg）下无明显毒性。补体激活相关性假性过敏反应 (CARPA) 是聚乙二醇化脂质体的潜在风险，但并非 DSPE-Mal 特有。
参考文献

[1]. HER2-specific affibody-conjugated thermosensitive liposomes (Affisomes) for improved delivery of anticancer agents. J Liposome Res. 2008;18(4):293-307.
其他信息
DSPE-Mal（CAS 1360858-99-6，C4₈H₈₇N2O11P，分子量 899.18）纯度 >95%，为白色至类白色固体粉末。需在惰性气氛下于 -20℃ 保存，以防止马来酰亚胺环水解和氧化。可溶于氯仿、DMSO（10 mg/mL）和甲醇。DSPE-Mal 用于制备靶向脂质体和脂质纳米颗粒 (LNP) 的研究，以及将硫醇化配体（例如抗体、肽、PEG）偶联到脂质纳米颗粒上。目前尚未有临床批准报道。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C48H87N2O11P
分子量
899.184956789017
精确质量
898.604
CAS号
1360858-99-6
PubChem CID
137553907
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
14.2
tPSA
175
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
47
重原子数目
62
分子复杂度/Complexity
1250
定义原子立体中心数目
1
SMILES
[C@H](OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC)(COP(=O)(O)OCCNC(=O)CCN1C(=O)C=CC1=O)COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC
InChi Key
DOLZZPOFNKNXOL-VZUYHUTRSA-N
InChi Code
InChI=1S/C48H87N2O11P/c1-3-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-47(54)58-41-43(61-48(55)34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-4-2)42-60-62(56,57)59-40-38-49-44(51)37-39-50-45(52)35-36-46(50)53/h35-36,43H,3-34,37-42H2,1-2H3,(H,49,51)(H,56,57)/t43-/m1/s1
化学名
[(2R)-3-[2-[3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)propanoylamino]ethoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-2-octadecanoyloxypropyl] octadecanoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1121 mL 5.5606 mL 11.1212 mL
5 mM 0.2224 mL 1.1121 mL 2.2242 mL
10 mM 0.1112 mL 0.5561 mL 1.1121 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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