| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
None (excipient). NT1-014B functions as a BBB-penetrating lipidoid, likely due to its tryptamine headgroup mimicking neurotransmitters, facilitating transport across the BBB. It also encapsulates AmB for antifungal therapy.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
NT1-014B 能有效包裹两性霉素B（AmB）（形成粒径约为100 nm的脂质纳米颗粒）。体外实验表明，NT1-014B 脂质纳米颗粒穿过血脑屏障模型（例如，bEnd.3细胞单层）的效率显著高于非NT脂质纳米颗粒（提高2-4倍）。包裹的AmB仍保留其对新型隐球菌和白色念珠菌的抗真菌活性。由于NT类脂质的存在，脑内皮细胞对AmB的摄取也得到增强。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，静脉注射包裹两性霉素B（AmB）的NT1-014B脂质纳米颗粒（LNP）可显著提高小鼠脑内AmB的递送效率，优于游离AmB或非靶向LNP。在真菌性脑膜炎小鼠模型中，NT1-014B/AmB LNP可降低脑内真菌负荷并提高生存率。NT类脂质能够穿透血脑屏障，使治疗浓度的AmB能够到达大脑，同时降低全身毒性。
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| 酶活实验 |
NT1-014B (C40H₆₈N2O4S4，分子量 769.24) 是一种无色至浅黄色粘稠液体。制备脂质纳米颗粒 (LNP) 时，将 NT1-014B 溶解于乙醇中（浓度约为 10-50 mg/mL），并与辅助脂质（例如 DSPC、胆固醇、DOPC 和可电离脂质）按优化比例混合（NT1-014B 的摩尔分数通常为 10-30%）。通过微流控混合或乙醇注入，将脂质混合物与含有两性霉素 B (AmB，溶于 DMSO 或酸性缓冲液) 的水溶液混合，形成粒径约为 100 nm 的 LNP。通过透析去除乙醇，并将 pH 值调节至 7.4。表征包括 DLS（尺寸、PDI、∼0.1-0.2）、zeta 电位（∼0 至 +10 mV）、包封率（>90%）以及通过紫外-可见吸收（λ=405 nm）测量的 AmB 浓度。
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| 细胞实验 |
体外血脑屏障通透性实验中，将脑内皮细胞（例如 bEnd.3、hCMEC/D3）培养于 Transwell 小室（孔径 0.4 um，聚碳酸酯膜）上，形成致密的血脑屏障单层细胞（TEER > 200 Ω·cm2）。将含有荧光标记物（例如 DiD、FITC）或荧光标记的两性霉素 B (AmB-BODIPY) 的 NT1-014B 脂质纳米颗粒加入上室。分别在 0.5、1、2、4、6、12 和 24 小时取样下室，并定量荧光强度，以此测量通透性。计算表观通透系数 (Papp)。细胞摄取通过流式细胞术进行评估。抗真菌活性通过肉汤微量稀释法进行评价：将新型隐球菌或白色念珠菌与两性霉素B脂质纳米颗粒（0.1-10 ug/mL 两性霉素B当量）孵育24-48小时，并测定最小抑菌浓度（MIC）。
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| 动物实验 |
在体内研究中，将NT1-014B LNP（两性霉素B剂量：1-5 mg/kg，脂质体剂量：10-50 mg/kg）经尾静脉注射给6-8周龄的雌性BALB/c或C57BL/6小鼠。在真菌性脑膜炎模型中：将小鼠颅内或静脉注射新型隐球菌或白色念珠菌（1-5×10⁵ CFU/只）。3-7天后开始治疗（每日一次或隔日一次，共5-10次）。通过匀浆脑组织并在沙氏琼脂平板上进行系列稀释，测定脑组织真菌负荷，并测量每克脑组织中的菌落形成单位（CFU/g）。每日监测小鼠存活率。在生物分布研究中：注射荧光LNP后，对小鼠进行心脏灌注，并通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量脑组织中两性霉素B的浓度。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C40H68N2O4S4
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|---|---|
| 分子量 |
769.24
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| 精确质量 |
768.406
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| CAS号 |
2739805-64-0
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| PubChem CID |
162478212
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow viscous liquid
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| LogP |
12.4
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| tPSA |
173
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
37
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| 重原子数目 |
50
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| 分子复杂度/Complexity |
765
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCCCSSCCOC(=O)CCN(CCC1=CNC2=CC=CC=C21)CCC(=O)OCCSSCCCCCCCCCC
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| InChi Key |
LBQUNMQRWYTNHB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H68N2O4S4/c1-3-5-7-9-11-13-15-19-31-47-49-33-29-45-39(43)24-27-42(26-23-36-35-41-38-22-18-17-21-37(36)38)28-25-40(44)46-30-34-50-48-32-20-16-14-12-10-8-6-4-2/h17-18,21-22,35,41H,3-16,19-20,23-34H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-(decyldisulfanyl)ethyl 3-[[3-[2-(decyldisulfanyl)ethoxy]-3-oxopropyl]-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]propanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 150 mg/mL (195.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3000 mL | 6.4999 mL | 12.9998 mL | |
| 5 mM | 0.2600 mL | 1.3000 mL | 2.6000 mL | |
| 10 mM | 0.1300 mL | 0.6500 mL | 1.3000 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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