| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
None (excipient). DSPE-Thiol is a functionalized phospholipid used to incorporate free thiol (-SH) groups onto liposome or LNP surfaces. Thiol groups react with maleimide, iodoacetamide, or disulfide exchange chemistries, enabling covalent conjugation of thiol-reactive ligands for targeted drug delivery applications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DSPE-硫醇脂质体稳定性好，可通过马来酰亚胺-硫醇偶联反应与靶向配体进行功能化修饰。体外实验表明，抗体偶联的DSPE-硫醇脂质体在表达相应抗原的靶细胞中表现出更高的细胞摄取率和更强的细胞毒性。偶联效率通常超过70-80%。DSPE-硫醇可以以1-10 mol%的量掺入脂质体中。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DSPE-硫醇脂质体已在体内进行了靶向药物递送的评估。与非靶向脂质体相比，包封化疗药物的抗体靶向DSPE-硫醇脂质体在小鼠异种移植模型中显示出更高的肿瘤蓄积率和更佳的治疗效果。游离的硫醇基团通常在配制过程中进行保护（例如，以二硫键或硫代乙酸酯的形式），并在偶联前进行脱保护。饱和的DSPE酰基链（C18:0）赋予其抵抗磷脂酶降解的能力，从而延长循环时间。
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| 酶活实验 |
DSPE-硫醇（CAS 144735-82-0）通常以二硫键保护的形式供应（例如，DSPE-SS-吡啶）。使用时，用TCEP或DTT还原二硫键以生成游离的巯基。制备脂质体时：将脱保护后的DSPE-硫醇与其他脂质（例如，DOPC/DSPC、胆固醇、PEG2000-DSPE）在氯仿中混合（DSPE-硫醇的典型摩尔比为5-10%）。将混合物干燥，用缓冲液（脱气PBS，pH 6.5-7.0，含1-2 mM EDTA以防止氧化）水化，然后挤出（孔径50-200 nm）形成硫醇脂质体。配体偶联：将马来酰亚胺活化的配体（例如，马来酰亚胺-PEG-抗体、马来酰亚胺-肽）与硫醇脂质体（配体：硫醇比例为1:2-1:5）在室温下于pH 6.5-7.0（马来酰亚胺-硫醇反应的最佳pH）孵育2-4小时。反应用过量的半胱氨酸或谷胱甘肽终止，游离的硫醇用碘乙酰胺封闭。偶联效率通过高效液相色谱法（HPLC）、Ellman法（用于测定游离硫醇）或SDS-PAGE测定。
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| 细胞实验 |
在细胞摄取研究中，将癌细胞（例如 SK-BR-3、MDA-MB-231）接种于 96 孔或 24 孔板中（1-5×10⁴ 个细胞/孔），并用配体偶联的 DSPE-硫醇脂质体或含有荧光染料（例如 DiD、罗丹明）的非靶向脂质体（总脂质浓度为 0.1-1 mg/mL）处理。2-24 小时后，通过流式细胞术定量细胞摄取，并通过共聚焦显微镜观察细胞内定位。采用 MTT 法评估细胞毒性；由于药物递送增加，配体靶向脂质体可能表现出增强的细胞毒性。对于免疫毒性，通过 ELISA（C3a、C5a）检测补体激活情况。
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| 动物实验 |
将DSPE-硫醇脂质体（通常作为PEG化长循环脂质体的一部分）以10-50 mg/kg的脂质剂量，经尾静脉注射给6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠或C57BL/6小鼠，脂质体中包裹有化疗药物（例如，阿霉素2-5 mg/kg）。每2-3天测量一次肿瘤体积，并计算肿瘤生长指数（TGI）。生物分布研究：分别在1、4、24、48和72小时处死小鼠；收集器官（肝脏、脾脏、肾脏、肺脏、肿瘤），匀浆后用高效液相色谱法（HPLC）分析药物含量。药效学评估采用肿瘤免疫组织化学染色（Ki67、TUNEL）。游离硫醇若未结合，可能与血浆硫醇（例如，白蛋白）反应，从而导致药物快速清除。因此，完全共轭至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
将 DSPE-硫醇掺入聚乙二醇化脂质体（PEG2000-DSPE）中，可将循环半衰期延长至 6-12 小时。饱和的 DSPE 酰基链 (C18:0) 可增强膜刚性和抗磷脂酶降解能力，从而提高血浆稳定性。未偶联的硫醇基团易被氧化形成二硫键 (DSPE-SS-DSPE)，这可能导致脂质体聚集。在循环中，游离的硫醇可能与血浆蛋白反应，导致调理作用并加速清除。通过马来酰亚胺-硫醇化学方法偶联的配体在循环中至少可稳定 24-48 小时。脂质体主要通过肝脏（约占剂量的 30-50%）和脾脏（约占剂量的 10-20%）清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DSPE-硫醇本身无毒；然而，脂质体中的游离硫醇基团可能与血浆蛋白反应，导致调理作用和潜在的免疫原性。如果未正确偶联，游离硫醇在高剂量下可引起补体激活或血小板减少症。实际上，DSPE-硫醇在给药前会与配体偶联，以最大程度地减少游离硫醇的暴露。其安全性与标准聚乙二醇化脂质体相同：可能出现CARPA、轻度肝毒性（短暂的ALT/AST升高）和脾脏蓄积。在治疗剂量下尚未报告严重毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DSPE-硫醇（CAS 144735-82-0，分子量约750-1000 Da）纯度>95%，为白色至类白色固体粉末。需在惰性气氛（N₂或Ar）下于-20℃保存以防止氧化。DSPE-硫醇通常以二硫键保护形式（例如DSPE-SS-吡啶）或游离硫醇（稳定性较差）的形式供应。它可溶于氯仿和DMSO。DSPE-硫醇用于制备靶向脂质体和脂质纳米颗粒（LNP）的研究，以及用于偶联马来酰亚胺活化配体（抗体、肽、PEG）。目前尚未有临床批准报道。
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| 分子式 |
C44H86NO9PS
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|---|---|
| 分子量 |
836.19
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| 精确质量 |
835.576
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| CAS号 |
144735-82-0
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| PubChem CID |
15087996
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
138
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
46
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| 重原子数目 |
56
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| 分子复杂度/Complexity |
957
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP(=O)(O)OCCNC(=O)CCS)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC
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| InChi Key |
VPGMYYHJMRLITI-VQJSHJPSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H86NO9PS/c1-3-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-43(47)51-39-41(40-53-55(49,50)52-37-36-45-42(46)35-38-56)54-44(48)34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-4-2/h41,56H,3-40H2,1-2H3,(H,45,46)(H,49,50)/t41-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R)-3-[hydroxy-[2-(3-sulfanylpropanoylamino)ethoxy]phosphoryl]oxy-2-octadecanoyloxypropyl] octadecanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMF: 2 mg/mL (2.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1959 mL | 5.9795 mL | 11.9590 mL | |
| 5 mM | 0.2392 mL | 1.1959 mL | 2.3918 mL | |
| 10 mM | 0.1196 mL | 0.5980 mL | 1.1959 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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