| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
None (excipient). DSPE-N3 provides azide groups on the surface of liposomes or LNPs, enabling bioorthogonal click chemistry conjugation with alkyne-modified targeting ligands (e.g., DBCO-, BCN-, or alkyne-antibodies, peptides, PEG). It is used for targeted drug delivery, imaging, and surface functionalization.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DSPE-N3脂质体稳定性好，可通过点击化学反应与靶向配体进行功能化修饰。体外实验表明，抗体偶联的DSPE-N3脂质体（通过SPAAC反应与DBCO抗体偶联）可提高细胞摄取率和靶细胞毒性。偶联效率高（>85%），且该无铜SPAAC反应具有良好的生物相容性。DSPE-N3可以1-10 mol%的量掺入脂质体中。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DSPE-N3脂质体已被用于体内靶向药物递送的评估。包裹化疗药物的抗体或肽靶向DSPE-N3脂质体在小鼠异种移植模型中显示出增强的肿瘤蓄积和更高的治疗效果。饱和的DSPE酰基链（C18:0）赋予其抵抗磷脂酶降解的能力，从而延长循环时间。通过点击化学方法在预先制备的脂质体上进行偶联，可以精确控制配体密度。
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| 酶活实验 |
DSPE-N3（CAS 2839508-98-2，典型式 C44H₈₆N4O10P）为白色至类白色固体粉末，可溶于氯仿和二甲基亚砜（DMSO）。脂质体制备方法：将 DSPE-N3 与其他脂质（例如 DOPC/DSPC、胆固醇、PEG2000-DSPE）在氯仿中混合（DSPE-N3 的典型摩尔比为 5-10%）。将混合物干燥，用缓冲液（PBS，pH 7.4）水化，然后挤出（孔径 50-200 nm）形成叠氮脂质体。对于配体偶联（SPAAC，无铜）：将DBCO功能化的配体（例如，DBCO-抗体、DBCO-PEG、DBCO-肽）与叠氮脂质体在室温或37℃下于PBS缓冲液中孵育2-24小时，配体与叠氮的比例为1:2-1:10。偶联效率可通过高效液相色谱（HPLC）、荧光标记或使用荧光叠氮反应探针（例如，Cy3-DBCO）定量剩余叠氮基团来测定。对于CuAAC（铜催化）：将炔基修饰的配体与叠氮脂质体、硫酸铜、抗坏血酸钠和THPTA配体在室温下孵育1-2小时；过量的铜通过螯合（EDTA）去除。
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| 细胞实验 |
在细胞摄取研究中，将癌细胞（例如 SK-BR-3、MDA-MB-231）接种于 96 孔或 24 孔板中（1-5×10⁴ 个细胞/孔），并用配体偶联的 DSPE-N3 脂质体或含有荧光染料（例如 DiD、罗丹明）的非靶向脂质体（总脂质浓度为 0.1-1 mg/mL）处理。2-24 小时后，通过流式细胞术定量细胞摄取，并通过共聚焦显微镜观察细胞内定位。采用 MTT 法评估细胞毒性；配体靶向脂质体可能表现出增强的细胞毒性。偶联稳定性：将脂质体在含血清（10-50% FBS）的培养基中于 37℃ 孵育 24-48 小时，并通过荧光法测量配体密度以评估连接子的稳定性。
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| 动物实验 |
在体内研究中，将DSPE-N3脂质体（通过SPAAC偶联配体）以10-50 mg/kg的脂质剂量，经尾静脉注射到6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠或C57BL/6小鼠体内，脂质体中包裹有化疗药物（例如，阿霉素2-5 mg/kg）。每2-3天测量一次肿瘤体积，并计算肿瘤生长指数（TGI）。在生物分布研究中：分别于给药后1、4、24、48和72小时处死小鼠；收集各器官（肝脏、脾脏、肾脏、肺脏、肿瘤），匀浆后，采用高效液相色谱法（HPLC）分析药物含量。通过肿瘤免疫组织化学（Ki67、TUNEL）评估药效学。在成像研究中：使用荧光标记的脂质体（例如，Cy5标记的脂质体）进行体内荧光成像。 DSPE-N3 在循环中稳定；由于生物正交性，叠氮基团不与内源性生物分子发生反应，从而确保仅在预期的情况下发生偶联。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
将DSPE-N3掺入聚乙二醇化脂质体（PEG2000-DSPE）中，可将循环半衰期延长至6-12小时。饱和的DSPE酰基链（C18:0）可增强膜的刚性和对磷脂酶降解的抵抗力。叠氮基团对生物分子具有化学惰性，确保体内不会发生不良反应。脂质体主要经肝脏（约占剂量的30-50%）和脾脏（约占10-20%）清除。通过点击化学（尤其是与DBCO的SPAAC反应）偶联的配体在循环中至少稳定24-48小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DSPE-N3 毒性低。叠氮基团在脂质体中使用的浓度（通常<10 mol%）下无已知毒性。用于偶联的点击化学反应（CuAAC、SPAAC）在给药前于体外进行；如果使用 CuAAC，应去除残留铜以避免毒性。体内实验表明，DSPE-N3 脂质体在 ≤100 mg/kg 的脂质剂量下耐受性良好。其安全性与标准聚乙二醇化脂质体相同：可能出现 CARPA 反应、轻度肝毒性（短暂的 ALT/AST 升高）和脾脏蓄积。尚未有严重毒性的报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DSPE-N3（CAS号：2839508-98-2，分子式：C44H₈₆N4O10P，分子量约为885-900 Da）纯度>95%，为白色至类白色固体粉末。需在惰性气氛下于-20℃保存以维持叠氮基团的完整性（避光、避热）。可溶于氯仿和DMSO。DSPE-N3是一种研究级功能化磷脂，尚未见临床批准报道。它可用于通过点击化学制备靶向脂质体和脂质纳米颗粒（LNP），并可偶联抗体、肽、糖类、染料和聚乙二醇（PEG），用于靶向药物递送、成像和诊断应用。
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| 分子式 |
C43H83N4O9P
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|---|---|
| 分子量 |
831.114294290543
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| 精确质量 |
830.589
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| CAS号 |
2839508-98-2
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| PubChem CID |
162130844
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
16.1
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| tPSA |
152
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
46
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| 重原子数目 |
57
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| 分子复杂度/Complexity |
1060
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP(=O)(O)OCCNC(=O)CN=[N+]=[N-])OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC
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| InChi Key |
ZIQJHLAPBLHPFF-RRHRGVEJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C43H83N4O9P/c1-3-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-42(49)53-38-40(39-55-57(51,52)54-36-35-45-41(48)37-46-47-44)56-43(50)34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-4-2/h40H,3-39H2,1-2H3,(H,45,48)(H,51,52)/t40-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R)-3-[2-[(2-azidoacetyl)amino]ethoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-2-octadecanoyloxypropyl] octadecanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 12.5 mg/mL (15.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2032 mL | 6.0161 mL | 12.0321 mL | |
| 5 mM | 0.2406 mL | 1.2032 mL | 2.4064 mL | |
| 10 mM | 0.1203 mL | 0.6016 mL | 1.2032 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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