| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GLUT[1]
The primary targets of DRB18 are glucose transporters (GLUTs), including GLUT1, GLUT2, GLUT3, and GLUT4. GLUTs are membrane proteins that facilitate the uptake of glucose into cells. DRB18 is a pan-GLUT inhibitor that inhibits glucose uptake in cells expressing these transporters. By inhibiting glucose uptake, DRB18 disrupts cellular energy metabolism. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
DRB18（0-10 μM；30 分钟）的 IC50 值范围约为 900 nM 至 9 μM，它以剂量依赖的方式降低表达 GLUT1-4 的 HEK293 细胞系的葡萄糖吸收 [1]。DRB18（5 和 10 μM；72 小时）可导致细胞周期阻滞于 G1/S 期 [1]。在 A549 细胞中，DRB18（5 和 10 μM；72 小时）可提高活性氧（ROS）水平 [1]。在A549细胞中，DRB18（5和10 μM；72小时）呈剂量依赖性地降低糖基化GLUT1和GLUT2-4的表达[1]。DRB18是一种强效的泛GLUT抑制剂，可抑制表达GLUT1、GLUT2、GLUT3或GLUT4的HEK293细胞的葡萄糖摄取，其IC50值分别为2.6、8.8、4.5和0.9 μM。它改变了葡萄糖相关代谢途径中代谢物的丰度，并改变了A549细胞的能量代谢。DRB18最终可导致G1/S期阻滞、氧化应激增加和坏死性细胞死亡。它具有抗肿瘤活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
为期五周的DRB18（10 mg/kg；腹腔注射；每周三次）分别使肿瘤重量和体积减少了43%和44%[1]。体内实验表明，DRB18具有抗肿瘤活性。它通过抑制葡萄糖摄取和干扰细胞能量代谢，可以抑制肿瘤的生长和增殖。其疗效将在动物癌症模型中进行评估，评估终点包括肿瘤生长抑制、葡萄糖代谢分析和细胞死亡途径评估。
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| 酶活实验 |
DRB18 的体外结合和酶活性测定通常包括测量其抑制葡萄糖摄取的能力。葡萄糖摄取测定使用表达 GLUT1、GLUT2、GLUT3 或 GLUT4 的 HEK293 细胞进行。将细胞与放射性标记的葡萄糖或荧光标记的葡萄糖类似物在递增浓度的 DRB18 存在下孵育，并测量葡萄糖摄取的抑制情况。已报道的 GLUT1、GLUT2、GLUT3 和 GLUT4 的 IC50 值分别为 2.6、8.8、4.5 和 0.9 µM。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验
细胞类型： GLUT1-4表达的HEK293细胞系[1] 测试浓度： 0-10 μM 孵育时间： 30分钟 实验结果： 以剂量依赖的方式降低这些细胞系的葡萄糖摄取，IC50值在~900 nM~9 μM之间。 细胞周期分析 细胞类型： A549[1] 测试浓度： 5和10 μM 孵育时间： 72小时 实验结果： 导致细胞周期停滞于G1/S期。 蛋白质印迹分析 细胞类型： A549[1] 测试 测试浓度： 5 和 10 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式降低 A549 细胞中糖基化 GLUT1 和 GLUT2-4 的表达。 蛋白质印迹分析 细胞类型： A549[1] 测试 测试浓度： 5 和 10 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： A549 细胞中糖基化 GLUT1 和 GLUT2-4 的表达呈剂量依赖性降低。 DRB18 的细胞活性检测包括用该化合物处理癌细胞系（例如 A549 细胞），并测量其对葡萄糖代谢、细胞周期进程和细胞死亡的影响。检测指标包括葡萄糖相关通路中代谢物水平的变化、G1/S 期阻滞、氧化应激增加和坏死性细胞死亡。通过测量细胞活力和增殖来评估该化合物的抗肿瘤活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性NU/J裸鼠（3-4周龄；肿瘤细胞注射）[1]
剂量：10 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每周三次，持续5周 实验结果：肿瘤体积缩小44%，重量缩小43%，DRB18还降低了GLUT1-4的表达（图5f）以及异种移植肿瘤的增殖能力。 将在小鼠异种移植肿瘤模型中评估DRB18的体内疗效。该化合物可口服或注射给药。疗效终点包括肿瘤生长抑制、肿瘤组织葡萄糖代谢分析以及细胞死亡途径评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
DRB18 的分子量为 382.88，分子式为 C22H23ClN2O2。它是一种强效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 泛抑制剂。DRB18 可抑制表达 GLUT1、GLUT2、GLUT3 或 GLUT4 的 HEK293 细胞的葡萄糖摄取，其 IC50 值分别为 2.6、8.8、4.5 和 0.9 µM。该化合物具有抗肿瘤活性，纯度为 99.54%。本化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供DRB18的具体毒性数据。作为一种研究化合物，其安全性对于体内应用至关重要。潜在毒性可能与其对正常组织葡萄糖代谢的影响有关。需要进行标准的临床前安全性研究，以评估其在潜在治疗应用中的安全性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DRB18是一种强效的葡萄糖转运蛋白（GLUTs）全抑制剂。它在表达GLUT1、GLUT2、GLUT3或GLUT4的HEK293细胞中抑制葡萄糖摄取，IC50值分别为2.6、8.8、4.5和0.9 µM。DRB18改变A549细胞的能量相关代谢，导致G1/S期停滞、氧化应激增加和坏死性细胞死亡。它表现出抗肿瘤活性。DRB18的分子式为C22H23ClN2O2，分子量为382.88。
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| 分子式 |
C22H23CLN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
382.883224725723
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| 精确质量 |
382.144
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| CAS号 |
2863686-81-9
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| PubChem CID |
154824629
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
5.5
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| tPSA |
64.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
452
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C=C(C=C1)CNC2=C(C=C(C=C2)Cl)NCC3=CC(=C(C=C3)C)O)O
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| InChi Key |
WNTAQMQIZGJASL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H23ClN2O2/c1-14-3-5-16(9-21(14)26)12-24-19-8-7-18(23)11-20(19)25-13-17-6-4-15(2)22(27)10-17/h3-11,24-27H,12-13H2,1-2H3
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| 化学名 |
5-[[4-chloro-2-[(3-hydroxy-4-methylphenyl)methylamino]anilino]methyl]-2-methylphenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (130.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6118 mL | 13.0589 mL | 26.1178 mL | |
| 5 mM | 0.5224 mL | 2.6118 mL | 5.2236 mL | |
| 10 mM | 0.2612 mL | 1.3059 mL | 2.6118 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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