STING agonist-22 中文名称: STING激动剂-22

目录号: V74313 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

STING agonist-22 (CF501) 是一种有效的非核苷酸 STING 激动剂。

STING agonist-22 CAS号: 2408723-12-4
产品类别: STING

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

STING激动剂-22 (CF501) 是一种强效的非核苷酸类STING激动剂。STING激动剂-22是一种佐剂，可通过激活STING诱导I型干扰素 (IFN-I) 反应和促炎细胞因子的产生。STING激动剂-22可用作佐剂以增强原有蛋白疫苗的效力，从而产生有效、广泛且持久的免疫保护。STING激动剂-22也可用于研究SARS-CoV-2突变和沙贝病毒疾病。
STING激动剂-22 (CF501) 是一种合成的非核苷酸类小分子STING信号通路激活剂。它通过激活STING诱导I型干扰素(IFN-I)反应和促炎细胞因子的产生，从而发挥佐剂作用。该化合物用于疫苗研究以增强免疫保护，并在传染病治疗中具有潜在应用价值。

生物活性&实验参考方法

靶点	STING agonist-22 specifically targets the STING protein, activating the STING signaling pathway. Upon binding, STING dimerizes and translocates to the Golgi, where it phosphorylates TBK1. TBK1 then phosphorylates IRF3, which translocates to the nucleus to induce expression of type I interferons (IFN-alpha/beta) and other pro-inflammatory cytokines. This activation enhances both innate and adaptive immune responses.
体外研究 (In Vitro)	THP-1 细胞的先天免疫反应可被 STING 激动剂-22 (CF501) 快速而强烈地激活 [1]。体外实验表明，STING激动剂-22是一种有效的非核苷酸类STING激动剂。它能诱导表达STING的细胞产生I型干扰素（IFN-I）和促炎细胞因子。该化合物可触发下游信号通路，包括IRF3磷酸化和核转位，从而导致干扰素刺激基因（ISG）表达增加。研究表明，它是一种强效的原代免疫细胞激活剂。
体内研究 (In Vivo)	在具有适当安全性特征的小鼠中，STING 激动剂-22 (CF501) 能强烈但短暂地刺激先天免疫[1]。在体内，STING激动剂-22可用作佐剂，增强原有蛋白疫苗的效力，从而产生有效、广泛且持久的免疫保护。它已被用于SARS-CoV-2变种和沙贝病毒疾病的研究。STING激动剂-22（CF501）是一种佐剂，它通过激活STING诱导I型干扰素（IFN-I）反应和促炎细胞因子的产生。
酶活实验	STING结合的特定方案采用均相时间分辨荧光（HTRF）竞争性结合实验。将重组人STING蛋白（His标签）与铕标记的抗His抗体（供体）和荧光标记的小分子STING激动剂（受体）孵育。将STING激动剂-22进行系列稀释（0.1 nM至100 uM）并加入混合物中。60分钟后，测量HTRF信号（665/620 nm比值）。IC50值由竞争曲线计算得出。
细胞实验	在体外细胞实验中，将THP-1细胞（人单核细胞系）接种于96孔板中。用浓度为0.1-100 uM的STING激动剂-22（CF501）处理细胞6-24小时。收集细胞培养上清液，并使用多重ELISA试剂盒定量检测IFN-β、TNF-α和IL-6的水平。为了评估STING通路激活情况，裂解细胞，并使用针对p-TBK1（Ser172）和p-IRF3（Ser396）的抗体进行Western blotting分析。
动物实验	动物/疾病模型： balb/c（Bagg ALBino）小鼠（雌性，6周龄）[1] 剂量： 20、75 μg 给药途径：肌内注射 (im) 实验结果：尽管CF501仅短暂激活了先天免疫，但足以刺激所需的体液和细胞免疫反应。CF501的半衰期为0.5小时，注射2小时后血浆中未检测到CF501。在体内疫苗佐剂方案中，将6-8周龄的雌性BALB/c小鼠肌肉注射（IM）蛋白质抗原（例如，SARS-CoV-2刺突蛋白RBD，10 μg）与STING激动剂-22（CF501，10-50 μg）混合于50 μL PBS中。在第14天或第21天进行加强免疫。分别于第0、14、21和28天采集血样。采用ELISA法检测血清抗体滴度（IgG、IgG1、IgG2a）。在实验结束时收集脾细胞，进行ELISpot检测以测定分泌IFN-γ的T细胞。
药代性质 (ADME/PK)	关于STING激动剂-22的具体药代动力学数据尚未广泛发表。作为一种非核苷酸类小分子STING激动剂，预计其具有中等的代谢稳定性，并适合作为疫苗佐剂进行肌内注射。该化合物在注射部位的停留时间可能较短，并能迅速从体循环中清除，从而避免全身毒性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	STING激动剂-22的毒理学数据尚不充分。作为疫苗佐剂，该化合物拟用于局部给药（肌内注射），而非长期全身暴露。临床前安全性评估将包括注射部位的局部耐受性研究（组织病理学检查）以及啮齿动物的全身毒理学研究，包括细胞因子水平的评估（以监测细胞因子释放综合征）。
参考文献	[1]. A novel STING agonist-adjuvanted pan-sarbecovirus vaccine elicits potent and durable neutralizing antibody and T cell responses in mice, rabbits and NHPs. Cell Res. 2022 Mar;32(3):269-287.
其他信息	STING激动剂-22 (CF501) 是一种研究级化合物，尚未获准用于人体。其分子式为C40H48N14O6，分子量为820.90。它是一种强效的非核苷酸类STING激动剂。STING激动剂-22是一种佐剂，可通过激活STING诱导I型干扰素(IFN-I)反应和促炎细胞因子的产生。它可用作佐剂以增强原有蛋白疫苗的效力，从而为SARS-CoV-2变异株和沙贝病毒疾病的研究提供有效、广泛且长期的免疫保护。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C40H48N14O6
分子量	820.899326324463
精确质量	820.388
CAS号	2408723-12-4
PubChem CID	146295210
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	1.2
tPSA	250
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	17
重原子数目	60
分子复杂度/Complexity	1520
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C12N(C/C=C/CN3C(NC(C4N(CC)N=C(C)C=4)=O)=NC4=CC(C(N)=O)=CC(OCCCN5CCOCC5)=C43)C(NC(C3N(CC)N=C(C)C=3)=O)=NC1=CC(C(N)=O)=CN=2
InChi Key	HYWPJLWOHDVWMY-BQYQJAHWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C40H48N14O6/c1-5-53-30(18-24(3)48-53)37(57)46-39-44-28-20-26(34(41)55)22-32(60-15-9-10-50-13-16-59-17-14-50)33(28)51(39)11-7-8-12-52-36-29(21-27(23-43-36)35(42)56)45-40(52)47-38(58)31-19-25(4)49-54(31)6-2/h7-8,18-23H,5-6,9-17H2,1-4H3,(H2,41,55)(H2,42,56)(H,44,46,57)(H,45,47,58)/b8-7+
化学名	3-[(E)-4-[5-carbamoyl-2-[(2-ethyl-5-methylpyrazole-3-carbonyl)amino]-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)benzimidazol-1-yl]but-2-enyl]-2-[(2-ethyl-5-methylpyrazole-3-carbonyl)amino]imidazo[4,5-b]pyridine-6-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (121.82 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (121.82 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2182 mL	6.0909 mL	12.1818 mL
	5 mM	0.2436 mL	1.2182 mL	2.4364 mL
	10 mM	0.1218 mL	0.6091 mL	1.2182 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。