| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STING agonist-7 selectively targets mouse STING, with minimal binding affinity for human STING. The compound binds to STING, leading to activation of the downstream TBK1/IRF3 signaling cascade and subsequent induction of type I interferons. The molecular basis for species selectivity is due to differences in the amino acid residues within the STING ligand-binding pocket between mouse and human.
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| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 11，又称 STING 激动剂-7，在生化测试中表现出活性，但在细胞报告实验中没有活性[1]。
体外实验表明，STING激动剂-7是一种非核苷酸类STING激动剂，它能选择性地结合小鼠STING，而不结合人STING。这一结果已在小鼠和人细胞系的细胞实验中得到证实。该化合物的细胞膜穿透性较差，这可能限制其在某些体外实验中的活性，但对于局部体内应用而言，这可能是一个优势。它能诱导小鼠细胞产生IFN-β，其EC50值尚未明确，但其活性对小鼠STING具有选择性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，STING激动剂-7已在小鼠肿瘤模型中显示出活性。它被广泛用于癌症免疫治疗研究，以增强T细胞浸润并克服实体瘤的免疫逃逸。它在疫苗佐剂的开发以及研究由环状二核苷酸信号通路驱动的自身免疫或炎症反应方面也具有应用前景。该化合物对小鼠STING的选择性使其能够在不干扰对人STING活性的情况下，研究STING特异性效应。
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| 酶活实验 |
针对 STING 激动剂-7 的特异性体外结合实验方案采用热位移分析法（差示扫描荧光法）来测量 STING 蛋白的结合和稳定性。将重组小鼠 STING 蛋白 (1-340) 与 STING 激动剂-7 的系列稀释液 (1-100 uM) 在含有 SYPRO Orange 染料的 PBS 缓冲液中孵育。温度以每分钟 1 摄氏度的速率从 25 摄氏度升至 95 摄氏度。监测荧光变化并计算熔解温度 (Tm)。Tm 值升高表明小鼠 STING 蛋白发生了结合和稳定。人 STING 蛋白未观察到 Tm 值升高。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将小鼠 RAW264.7 巨噬细胞（或原代小鼠腹腔巨噬细胞）接种于 96 孔板中。用浓度为 1-100 uM 的 STING 激动剂-7 处理细胞 6-24 小时。收集细胞上清液，并通过 ELISA 法定量检测小鼠 IFN-β 的含量。作为阴性对照，平行处理人 THP-1 细胞，结果显示 IFN-β 的诱导不明显。为了评估细胞膜通透性，可通过 LC-MS/MS 法测定细胞内化合物的浓度。
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| 动物实验 |
本研究采用C57BL/6小鼠的B16-F10黑色素瘤模型进行体内STING激动剂-7的实验。将1×10⁶个B16-F10细胞皮下接种至小鼠体内。当肿瘤体积达到50-100 mm³（第7-10天）时，分别于第7、9、11和13天进行瘤内注射STING激动剂-7（50-200 μg，溶于30 μL 10% DMSO的PBS溶液中）。每2天用游标卡尺测量肿瘤体积。实验结束时，收集肿瘤组织并进行消化，用于流式细胞术分析CD8+ T细胞浸润情况。该物种选择性实验确保观察到的效应是由小鼠STING介导的。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无STING激动剂-7的具体药代动力学数据。该化合物的细胞膜穿透性较差，这可能会影响其吸收和分布特性。在体内研究中，通常采用瘤内注射给药，以确保靶部位达到足够的局部浓度。制剂中可能包含DMSO或其他助溶剂，以提高溶解度和递送效率。其较差的细胞膜渗透性可能更有利于局部给药而非全身给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
STING激动剂-7的毒理学数据尚不完善。作为一种不激活人STING的STING激动剂，其在动物模型中的毒性特征主要用于了解物种特异性效应。小鼠的标准安全性评估包括监测瘤内给药后全身炎症的迹象（细胞因子升高、体重减轻、发热）。文献中尚未报道有效剂量下存在显著毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
STING激动剂-7是一种研究级化学品，尚未获准用于临床。其分子式为C17H12N4O4，分子量为336.30。它是一种非核苷酸类STING激动剂，可选择性地与小鼠STING结合，但不与人STING结合。STING激动剂-7穿透细胞膜的能力较弱。它广泛应用于癌症免疫治疗研究，尤其是在增强T细胞浸润和克服实体瘤免疫逃逸方面。此外，它在疫苗佐剂的开发以及研究由环状二核苷酸信号通路驱动的自身免疫或炎症反应方面也具有应用前景。
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| 分子式 |
C17H12N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
336.3015832901
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| 精确质量 |
336.085
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| CAS号 |
2767442-46-4
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| PubChem CID |
162540443
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| LogP |
1.1
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| tPSA |
110
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
531
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2=C(C(=C1)C(=O)O)OC(=C2)CNC(=O)C3=C4N=CC=CN4N=C3
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| InChi Key |
BICDHWPHEXMVAT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H12N4O4/c22-16(13-9-20-21-6-2-5-18-15(13)21)19-8-11-7-10-3-1-4-12(17(23)24)14(10)25-11/h1-7,9H,8H2,(H,19,22)(H,23,24)
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| 化学名 |
2-[(pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonylamino)methyl]-1-benzofuran-7-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 62.5 mg/mL (185.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9735 mL | 14.8677 mL | 29.7354 mL | |
| 5 mM | 0.5947 mL | 2.9735 mL | 5.9471 mL | |
| 10 mM | 0.2974 mL | 1.4868 mL | 2.9735 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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