| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TLR4 (toll-like receptor 4). Stepharine is a natural alkaloid that directly interacts with TLR4 and binds to the TLR4/MD2 complex, functioning as a TLR4 inhibitor. By inhibiting TLR4 signaling, it suppresses the upregulation of TLR4 expression and downstream inflammatory pathways. Stepharine also exhibits multiple pharmacological activities including anti-aging, anti-viral, anti-hypertensive, antispasmodic, and neuroprotective effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在LPS激活的BV-2细胞中，链霉素（10、30 μM）显著降低一氧化氮（NO）的释放以及促炎介质[诱导型一氧化氮合酶、白细胞介素（IL）-6、肿瘤坏死因子（TNF）-α、IL-1β][1]的mRNA和蛋白表达。斯蒂芬宁（10、30 μM）抑制LPS诱导的TLR4表达上调、IκBα磷酸化以及NF-κB p65的核转位[1]。斯蒂芬宁对在LPS处理的条件培养基中生长的SH-SY5Y细胞具有神经保护作用。体外实验也证实了斯蒂芬宁具有胆碱酯酶抑制作用[1]。斯蒂芬宁在浓度为10和30 μM时可抑制脂多糖（LPS）诱导的TLR4表达上调、IκBα磷酸化以及NF-κB p65的核转位。这表明其能够抑制TLR4介导的炎症信号通路。此外，斯蒂芬宁还具有抗衰老、抗病毒、抗高血压、解痉和神经保护作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在MCAO缺血皮层模型中，斯蒂芬宁（500 μg/kg）可阻止NeuN+细胞的丢失和Iba-1+细胞的增殖[1]。
在体内，斯蒂芬宁正被研究用于治疗帕金森病等神经系统疾病。其抗高血压、解痉和神经保护作用提示其在心血管和神经系统疾病的治疗中具有潜在的应用价值。该化合物抑制TLR4信号通路的能力也可能有助于其在体内发挥抗炎作用。 |
| 酶活实验 |
体外结合试验用于表征斯蒂芬宁与TLR4的相互作用。这些试验通常采用表面等离子共振或基于ELISA的结合研究，以测量化合物与TLR4或TLR4/MD2复合物的直接结合。与已知TLR4配体的竞争性试验可以确认其与受体的特异性结合。
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| 细胞实验 |
Stepharine 的细胞活性检测包括用该化合物处理表达 TLR4 的细胞（例如巨噬细胞），并测量其对 LPS 诱导的炎症反应的抑制情况。检测指标包括 TLR4 表达抑制、IκBα 磷酸化、NF-κB 核转位以及促炎细胞因子（IL-6、TNF-α、IL-1β）的产生。这些检测证实了该化合物在细胞环境中抑制 TLR4 介导的信号通路的能力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：大脑中动脉闭塞（MCAO）大鼠模型[1]。
剂量：500 μg/kg（20 μL）。 给药途径：MCAO后1小时经鼻内注射入大鼠体内。 实验结果：减轻了MCAO（MCAO+斯蒂芬宁组）引起的神经元丢失。 斯蒂芬宁的体内疗效将在炎症、高血压和神经退行性疾病的动物模型中进行评估。该化合物可口服或注射给药，并评估其对血压、炎症和神经保护的影响。其治疗帕金森病和其他神经系统疾病的潜力是目前正在研究的领域。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
斯蒂芬宁的分子式为C18H19NO3，分子量为297.35。它是一种从斯蒂芬尼亚属植物中提取的天然阿朴啡生物碱。该化合物以粉末形式供应。仅供研究使用，不可用于人体治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于斯蒂芬宁的具体毒性数据。作为一种天然生物碱，其安全性是一个重要的考量因素。潜在的毒性可能与其对TLR4信号通路和其他靶点的药理作用有关。需要开展标准的临床前安全性研究来评估其在潜在治疗应用中的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，云南白药、白药和其他有相关数据的生物体中发现了云南白药。
白药碱（CAS#: 2810-21-1）是一种从白药属植物中提取的天然阿朴啡生物碱。它的分子式为 C18H19NO3，分子量为 297.35。白药碱直接与 TLR4 相互作用，并作为 TLR4 抑制剂结合到 TLR4/MD2 复合物中。它具有抗衰老、抗病毒、抗高血压、抗痉挛和神经保护作用。它是研究工具，尚未获得临床使用批准。 |
| 分子式 |
C18H19NO3
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|---|---|
| 分子量 |
297.35
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| 精确质量 |
297.136
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| CAS号 |
2810-21-1
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| PubChem CID |
98455
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| 外观&性状 |
Pale purple to purple solid powder
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| 密度 |
1.27g/cm3
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| 沸点 |
487.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
248.4ºC
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| 蒸汽压 |
1.22E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.632
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| LogP |
2.556
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| tPSA |
47.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
510
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C2=C3[C@@H](CC24C=CC(=O)C=C4)NCCC3=C1)OC
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| InChi Key |
OGJKMZVUJJYWKO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19NO3/c1-21-14-9-11-5-8-19-13-10-18(6-3-12(20)4-7-18)16(15(11)13)17(14)22-2/h3-4,6-7,9,13,19H,5,8,10H2,1-2H3
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| 化学名 |
10,11-dimethoxyspiro[5-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),8,10-triene-2,4'-cyclohexa-2,5-diene]-1'-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25 mg/mL (84.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3630 mL | 16.8152 mL | 33.6304 mL | |
| 5 mM | 0.6726 mL | 3.3630 mL | 6.7261 mL | |
| 10 mM | 0.3363 mL | 1.6815 mL | 3.3630 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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