| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Oxytocin receptor. [Asp5]-Oxytocin is a potent analog of the neurohypophyseal hormone oxytocin that acts as an agonist at the oxytocin receptor. It maintains a high affinity for uterine tone receptors and shares the same intrinsic activity as oxytocin. By binding to and activating the oxytocin receptor, it induces uterine contractions and mediates other physiological effects associated with oxytocin signaling.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
[Asp5]-催产素与催产素具有相同的内在活性，并且对子宫张力受体具有很强的亲和力[1]。1毫摩尔二氧化镁可增强[Asp5]-催产素对子宫的收缩作用[1]。[Asp5]-催产素在剂量分别为20.3、41和0.14单位/毫克时，均表现出与大鼠抗利尿剂、禽类血管扩张剂和子宫扩张剂相同的作用[1]。[Asp5]-催产素在体外可诱导大鼠子宫收缩，镁离子可增强其收缩作用。它具有强效的子宫收缩活性，并且也表现出禽类血管舒张和大鼠抗利尿作用。该化合物与催产素具有相同的内在活性，并且对子宫张力受体保持很强的亲和力。这些体外活性使其成为研究催产素受体介导信号传导的有用工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，[Asp5]-催产素表现出大鼠抗利尿活性和禽类血管舒张活性。作为一种神经垂体激素类似物，在合适的动物模型中给药时，预计其作用与催产素相似，包括子宫收缩和抗利尿作用。其体内作用是通过激活催产素受体及其下游信号通路介导的。
|
| 酶活实验 |
体外受体结合实验用于表征[Asp5]-催产素与催产素受体的相互作用。通常，放射性配体结合实验使用表达催产素受体的细胞膜进行，并通过测量化合物置换标记催产素配体的能力来确定其结合亲和力。这些实验证实[Asp5]-催产素对子宫张力受体具有高亲和力。
|
| 细胞实验 |
[Asp5]-催产素的细胞活性检测包括用该化合物处理子宫平滑肌细胞或表达催产素受体的细胞系，并测量受体激活情况。功能性检测指标包括细胞内钙动员，这是催产素受体激活后的一个关键下游信号。该化合物诱导子宫收缩的能力可在离体子宫组织标本中进行评估。
|
| 动物实验 |
将在动物模型中开展[Asp5]-催产素的体内研究，以探讨其对子宫收缩和抗利尿功能的影响。该化合物将通过注射给药，并测量其对子宫张力、血压和尿量的影响。其在大鼠中的抗利尿作用和在禽类中的血管舒张作用已被证实，表明其具有作为神经垂体激素类似物的体内活性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
[Asp5]-催产素是一种肽，分子式为C43H65N11O13S2，分子量为1008.17。作为一种肽类激素类似物，其药代动力学特性具有此类激素的典型特征，包括由于肽酶的快速降解而导致的半衰期短。它通常通过注射给药，用于体内研究。该化合物以粉末形式稳定，应在-20°C下干燥保存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无[Asp5]-催产素的具体毒性数据。作为一种肽类激素类似物，其毒性特征与其药理作用相关，高剂量时可能出现脱靶效应。需要进行标准的临床前安全性研究，以评估其在潜在治疗应用中的安全性。该化合物仅供研究使用，不可用于人体治疗。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
[Asp5]-催产素（CAS#: 65907-78-0）是催产素的强效5位神经垂体激素类似物。它的分子式为C43H65N11O13S2，分子量为1008.17。该化合物对子宫张力受体保持高亲和力，并与催产素具有相同的内在活性。它在体外诱导大鼠子宫收缩，受到镁离子的增强，并表现出大鼠抗利尿和鸟类血管静止活性。它是研究催产素受体药理学的研究工具。
|
| 分子式 |
C43H65N11O13S2
|
|---|---|
| 分子量 |
1008.17
|
| 精确质量 |
1007.42
|
| CAS号 |
65907-78-0
|
| 相关CAS号 |
[Asp5]-Oxytocin acetate
|
| PubChem CID |
191785
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
1.455
|
| tPSA |
444.34
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
12
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
|
| 可旋转键数目(RBC) |
17
|
| 重原子数目 |
69
|
| 分子复杂度/Complexity |
1870
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
CC[C@H](C)C1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CC2=CC=C(C=C2)O)N)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N)CC(=O)O)CCC(=O)N
|
| InChi Key |
BKQNCZBCEMVEEP-OMTOYRQASA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C43H65N11O13S2/c1-5-22(4)35-42(66)48-26(12-13-32(45)56)38(62)50-29(17-34(58)59)39(63)52-30(20-69-68-19-25(44)36(60)49-28(40(64)53-35)16-23-8-10-24(55)11-9-23)43(67)54-14-6-7-31(54)41(65)51-27(15-21(2)3)37(61)47-18-33(46)57/h8-11,21-22,25-31,35,55H,5-7,12-20,44H2,1-4H3,(H2,45,56)(H2,46,57)(H,47,61)(H,48,66)(H,49,60)(H,50,62)(H,51,65)(H,52,63)(H,53,64)(H,58,59)/t22-,25-,26-,27-,28-,29-,30-,31-,35?/m0/s1
|
| 化学名 |
2-[(4R,7S,10S,16S,19R)-19-amino-4-[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-[(2S)-butan-2-yl]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicos-7-yl]acetic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9919 mL | 4.9595 mL | 9.9190 mL | |
| 5 mM | 0.1984 mL | 0.9919 mL | 1.9838 mL | |
| 10 mM | 0.0992 mL | 0.4959 mL | 0.9919 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
