1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白
  5. Oxytocin Receptor

(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin

目录号: V74430 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin (OVT) 是一种催产素受体阻滞剂（拮抗剂）。
(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin CAS号: 77327-45-8
产品类别: Oxytocin Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-催产素 (OVT) 是一种催产素受体阻滞剂（拮抗剂）。(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-催产素可用于神经系统疾病的研究。
(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-催产素 (OVT) 是一种合成的环状肽类似物，也是催产素受体的强效拮抗剂。它是催产素的修饰形式，其结构取代旨在阻断受体激活。该肽被用于神经系统疾病的研究，特别是研究催产素系统在社会行为和食物摄入调节中的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
This compound specifically targets the oxytocin receptor (OXTR), a class A G-protein coupled receptor (GPCR). It acts as a potent antagonist, blocking the binding of the endogenous neuropeptide oxytocin. Its pA2 value is 7.35 +/- 0.08, indicating high antagonist potency. By blocking this receptor, the compound can inhibit oxytocin-mediated signaling pathways. It also competitively inhibits the contraction induced by arginine vasotocin (AVT).
体外研究 (In Vitro)
在无细胞受体结合实验中，(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-催产素的pA2值为7.35 +/- 0.08，表明其作为催产素受体拮抗剂具有很高的效力。这种结合亲和力取决于其抑制催产素诱导的下游效应的能力。该肽本身不具有激动剂活性，因此是一种纯拮抗剂，可用于研究催产素受体的阻断作用。
体内研究 (In Vivo)
标准数据库中未详细列出具体的体内活性数据。然而，该化合物已被用于支持以下假设：垂体分泌催产素与中枢投射至大脑的催产素通路协同激活相关，其中一些通路与食物摄入抑制存在因果关系。通过阻断大脑中的催产素受体，该拮抗剂可以逆转啮齿动物模型中催产素介导的行为效应，例如饱腹感或社会识别。在体外，它能抑制精氨酸加压素（AVT）诱导的收缩。
酶活实验
评估催产素受体拮抗作用的标准方案包括使用表达人催产素受体的细胞膜制备物进行竞争性放射性配体结合试验。将膜（30 ug）与放射性配体[125I]-OVT（催产素，0.1 nM）以及浓度递增的未标记测试化合物（1 pM 至 10 uM）在结合缓冲液中孵育。室温孵育 60 分钟后，通过预先浸泡在 0.3% 聚乙烯亚胺中的 GF/C 滤膜进行真空过滤，分离结合的放射性配体。在 10 uM 未标记催产素存在下测定非特异性结合。测量放射性并计算 Ki 值。
细胞实验
在体外细胞功能分析中，使用稳定表达人催产素受体和CRE-荧光素酶报告基因的HEK-293细胞。将细胞接种于96孔板中培养24小时。然后，将细胞与不同浓度的(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-催产素（0.1 nM至10 uM）预孵育15分钟，随后用催产素（1 nM，EC80）刺激。5小时后，使用商业化的一步法荧光素酶检测系统测定荧光素酶活性。拮抗剂活性以抑制催产素诱导的荧光素酶信号50%的浓度（IC50）来量化，并使用Schild回归分析计算pA2值。
动物实验
评估催产素拮抗作用的体内实验方案包括向啮齿动物模型脑内进行中枢给药。雄性Sprague-Dawley大鼠经手术植入导管，导管靶向侧脑室。经过7天的恢复期后，将(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-催产素溶解于人工脑脊液(aCSF)中，并以1-10 μg/只的剂量进行脑室内(ICV)给药。对照组大鼠接受溶剂（aCSF）。脑室内注射30分钟后，大鼠腹腔注射催产素（0.1-1 mg/kg）。随后进行行为学测试，例如食物摄入量测定或社交互动测试。拮抗作用的量化指标为催产素诱导的行为效应的逆转。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无该肽拮抗剂的详细药代动力学数据。作为一种合成环状肽，(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-催产素预计口服生物利用度低，且由于蛋白水解降解，其血浆半衰期较短。当直接给药于中枢神经系统（例如，脑室内注射）时，它可以在脑内达到较高的局部浓度，从而绕过全身清除。由于存在非天然氨基酸取代，其稳定性较天然催产素有所提高。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无该肽的具体毒理学数据。作为一种研究用肽，其通常采用局部给药（例如脑室内注射），因此在所用剂量下，其全身毒性预计较低。然而，由于催产素受体分布广泛，且参与分娩和泌乳过程，因此全身性给药强效拮抗剂可能会干扰生殖功能。肽拮抗剂通常免疫原性较低，但这对于急性研究应用而言并非问题。
参考文献

[1]. Oxytocin action in the ventral tegmental area affects sucrose intake. Brain Res. 2013 Jun 4;1513:85-91.
其他信息
(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-催产素 (OVT) 是一种研究级化学品，尚未获准用于临床。其分子量为 1075.32，分子式为 C48H74N12O12S2。本品为冻干粉末，储存于 -20℃。其结构修饰包括 1 位引入 ad(CH2)5 取代基，2 位引入 Tyr(Me) 取代基，以及 8 位引入 Orn 取代基，这些修饰赋予其强效的拮抗活性和更高的稳定性。该化合物是神经生物学中研究催产素受体功能的重要工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C48H74N12O12S2
分子量
1075.30
精确质量
1074.499
CAS号
77327-45-8
PubChem CID
71312201
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
1537.6±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
883.7±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.625
LogP
-2.55
tPSA
439.13
氢键供体(HBD)数目
11
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
19
重原子数目
74
分子复杂度/Complexity
2010
定义原子立体中心数目
8
SMILES
S1C2(C([H])([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])C([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C(N([H])[H])=O)C(N([H])[C@]([H])(C(N3C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]3([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])=O)=O)C([H])([H])S1)=O)=O)=O)[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2([H])[H]
InChi Key
ZWVZXPFUQHTUKV-SZQHDTAUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C48H74N12O12S2/c1-4-27(2)40-46(70)56-31(16-17-36(50)61)42(66)57-33(23-37(51)62)43(67)58-34(47(71)60-21-9-11-35(60)45(69)55-30(10-8-20-49)41(65)53-25-38(52)63)26-73-74-48(18-6-5-7-19-48)24-39(64)54-32(44(68)59-40)22-28-12-14-29(72-3)15-13-28/h12-15,27,30-35,40H,4-11,16-26,49H2,1-3H3,(H2,50,61)(H2,51,62)(H2,52,63)(H,53,65)(H,54,64)(H,55,69)(H,56,70)(H,57,66)(H,58,67)(H,59,68)/t27-,30-,31-,32-,33-,34-,35-,40-/m0/s1
化学名
(2S)-N-[(2S)-5-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxopentan-2-yl]-1-[(10R,13S,16S,19S,22S)-13-(2-amino-2-oxoethyl)-16-(3-amino-3-oxopropyl)-19-[(2S)-butan-2-yl]-22-[(4-methoxyphenyl)methyl]-12,15,18,21,24-pentaoxo-7,8-dithia-11,14,17,20,23-pentazaspiro[5.19]pentacosane-10-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9300 mL 4.6499 mL 9.2997 mL
5 mM 0.1860 mL 0.9300 mL 1.8599 mL
10 mM 0.0930 mL 0.4650 mL 0.9300 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member