| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kadsurenone specifically targets the Platelet-Activating Factor (PAF) receptor (PTAFR), a GPCR. It acts as a PAF receptor antagonist. PAF is a potent pro-inflammatory phospholipid mediator. By blocking this receptor, Kadsurenone disrupts downstream signaling cascades that promote cell migration and osteoclastogenesis. It is an important mediator of endotoxin-induced hypotension in rats, and antagonists can block this effect.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，卡舒雷酮是一种特异性血小板活化因子拮抗剂。它通过阻断PAF/PTAFR信号通路，用于研究PAF在各种细胞过程中的作用。卡舒雷酮抑制PAF诱导的细胞反应，例如血小板聚集和钙动员。其作用机制是基于对受体的竞争性拮抗，从而阻止天然配体PAF的结合。
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| 体内研究 (In Vivo) |
肝胆系统排泄卡舒雷酮（静脉注射；20 和 30 mg/kg），但 P-糖蛋白（P-gp）转运系统可能并不负责这一过程[1]。
体内研究表明，卡舒酮有望成为治疗乳腺癌骨转移的药物。动物实验表明，PAF/PTAFR信号通路参与骨转移的发生发展。作为PAF受体拮抗剂，卡舒酮能够阻断该通路，从而减少骨微环境中转移灶的形成。此外，已知PAF是内毒素诱导大鼠低血压的重要介质，而卡舒酮可以阻断这种作用。 |
| 酶活实验 |
评估 PAF 受体拮抗作用的标准方案采用 [3H]-PAF 放射性配体结合试验。首先制备兔血小板膜。将膜与 1-2 nM [3H]-PAF 和浓度递增的 Kadsurenone（1 nM 至 100 uM）在结合缓冲液（Tris-HCl，pH 7.5，含 0.25% BSA）中于 4℃ 孵育 60 分钟。加入 10 uM 未标记的 PAF 测定非特异性结合。通过 Whatman GF/C 滤膜过滤分离结合的配体和游离配体。洗涤滤膜后，使用液体闪烁计数器进行计数。计算特异性结合，并确定 Ki 值。
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| 细胞实验 |
在体外功能测定中，人血小板通过离心从富血小板血浆 (PRP) 中分离。血小板沉淀经洗涤后重悬于 Tyrode 氏缓冲液中。血小板与 Kadsurenone (0.1-10 uM) 预孵育 5 分钟。加入 PAF (100 nM) 诱导血小板聚集。使用血小板聚集仪测量血小板聚集情况。聚集程度以光透射率的百分比变化来衡量。Kadsurenone 应以浓度依赖的方式抑制 PAF 诱导的血小板聚集。或者，也可以使用荧光钙指示剂（例如 Fura-2 AM）来测量 PAF 刺激的血小板中的钙动员。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠[1]
剂量： 0 和 30 mg/kg 给药途径： 静脉注射 实验结果： 可通过肝胆排泄。 Kadsurenone的体内研究方案将采用乳腺癌骨转移小鼠模型。雌性BALB/c裸鼠经左心室注射荧光素酶标记的MDA-MB-231人乳腺癌细胞。随后将小鼠随机分组。Kadsurenone以1-20 mg/kg的剂量腹腔注射，持续4-6周。每周两次使用IVIS系统通过生物发光成像监测肿瘤生长和骨转移情况。研究结束时，收集小鼠后肢，固定后进行微型CT扫描以量化骨破坏程度。破骨细胞数量通过TRAP染色进行定量。Kadsurenone有望降低骨转移的发生率。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
卡舒雷酮的具体药代动力学数据在标准数据库中尚不可用。作为一种天然木脂素类化合物，其特性通常表现为水溶性低和代谢稳定性中等。由于首过代谢广泛，其口服生物利用度可能较低。在体内研究中，通常采用腹腔注射给药，并使用含有DMSO和PEG400等助溶剂的制剂来提高其溶解度和吸收率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡舒酮的毒理学数据尚不可用。作为一种天然产物，卡舒酮通常被认为毒性较低。然而，作为一种血小板活化因子（PAF）拮抗剂，其主要药理作用是抑制PAF诱导的炎症反应。潜在的毒性可能包括免疫系统调节。在小鼠中进行标准急性毒性试验（腹腔注射，剂量高达1000 mg/kg）可以确定其半数致死量（LD50）和最大耐受剂量。目前尚无遗传毒性或致癌性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
卡苏唑林属于苯并呋喃类化合物。据报道，它存在于汉氏胡椒（Piper hancei）、卡苏拉胡椒（Piper kadsura）以及其他具有相关数据的生物体中。
卡苏雷酮是一种研究级天然产物，尚未获准用于临床。其分子式为C21H24O5，分子量为356.41。它从海芬藤（Piper kadsura）的茎中分离得到。该化合物的分子量为356.41。卡苏雷酮是研究血小板活化因子（PAF）信号通路在炎症、癌症转移和内毒素休克中作用的有效工具。它的发现凸显了天然产物作为药物研发先导化合物的价值。 |
| 分子式 |
C21H24O5
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|---|---|
| 分子量 |
356.41
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| 精确质量 |
356.162
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| CAS号 |
95851-37-9
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| 相关CAS号 |
(±)-7-epi-Kadsurenone;245648-20-8
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| PubChem CID |
122159
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.765
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| tPSA |
53.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
622
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C[C@@H]1[C@H](OC2=CC(=O)C(=C[C@]12OC)CC=C)C3=CC(=C(C=C3)OC)OC
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| InChi Key |
VDYACOATPFOZIO-UBWHGVKJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24O5/c1-6-7-15-12-21(25-5)13(2)20(26-19(21)11-16(15)22)14-8-9-17(23-3)18(10-14)24-4/h6,8-13,20H,1,7H2,2-5H3/t13-,20+,21+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,3aS)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-3a-methoxy-3-methyl-5-prop-2-enyl-2,3-dihydro-1-benzofuran-6-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8058 mL | 14.0288 mL | 28.0576 mL | |
| 5 mM | 0.5612 mL | 2.8058 mL | 5.6115 mL | |
| 10 mM | 0.2806 mL | 1.4029 mL | 2.8058 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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