Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside

别名: 高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖苷;高圣草酚-7-O-葡萄糖苷;高圣草素-7-O-Β-D-葡萄糖苷
目录号: V74452 纯度: ≥98%
Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside 是一种天然血小板激活因子 (PAF) 拮抗剂。
Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside CAS号: 14982-11-7
产品类别: PAFR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
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产品描述
高圣草酚 7-O-β-D-葡萄糖苷是一种天然的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。高圣草酚 7-O-β-D-葡萄糖苷能抑制 PAF 诱导的人和兔血小板聚集,IC50 值为 0.8 μM。
高圣草酚 7-O-β-D-葡萄糖苷(CAS 编号:14982-11-7)是从槲寄生 (Viscum coloratum (Kom.) Nakai) 中分离得到的一种天然产物。它是一种天然的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。这种黄酮类糖苷能抑制 PAF 诱导的人和兔血小板聚集,IC50 值为 0.8 μM。它是研究 PAF 介导的炎症和血栓形成过程的重要研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
platelet-activating factor[1]
Platelet-activating factor receptor (PAFR). Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside is a natural antagonist of platelet-activating factor (PAF). By binding to the PAF receptor, it inhibits PAF-induced platelet aggregation. It shows selectivity for PAF-induced aggregation over ADP-induced aggregation. Its antagonistic activity has been demonstrated in both human and rabbit platelet models.
体外研究 (In Vitro)
高圣草酚 7-O-β-D-葡萄糖苷能显著抑制血小板活化因子 (PAF) 诱导的人和兔血小板聚集,但对二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的血小板聚集无抑制作用[1]。
高圣草酚 7-O-β-D-葡萄糖苷抑制 PAF 诱导的人和兔血小板聚集的 IC50 值为 0.8 μM。它对 ADP 诱导的血小板聚集无抑制作用。这种对 PAF 诱导聚集的选择性使其成为研究 PAF 介导的血小板功能和炎症反应信号通路的重要工具。
体内研究 (In Vivo)
在体内,高圣草酚7-O-β-D-葡萄糖苷有望通过其PAF拮抗活性发挥抗炎和抗血栓作用。通过阻断PAF介导的血小板聚集和炎症信号传导,它可能具有研究心血管疾病和炎症性疾病的潜力。其天然来源和选择性使其成为进一步体内研究的理想候选药物。
酶活实验
体外受体结合试验用于表征高圣草酚7-O-β-D-葡萄糖苷作为血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂的特性。通常,放射性配体结合试验使用表达PAF受体的血小板或细胞进行,通过测量化合物置换标记的PAF配体的能力来确定其结合亲和力并确认其拮抗活性。
细胞实验
细胞分析中,高圣草酚 7-O-β-D-葡萄糖苷的检测方法包括用该化合物处理人或兔血小板,然后用血小板活化因子 (PAF) 刺激。血小板聚集程度通过检测 PAF 受体的激活情况来评估。该化合物能抑制 PAF 诱导的血小板聚集,IC50 值为 0.8 μM,但对 ADP 诱导的血小板聚集没有影响。
动物实验
将利用血栓或炎症动物模型进行Homoeriodictyol 7-O-β-D-葡萄糖苷的体内研究。该化合物可口服或注射给药,并评估其对血小板聚集、血栓形成和炎症反应的影响。其对血小板活化因子(PAF)的拮抗活性使其成为研究PAF介导疾病的潜在工具。
药代性质 (ADME/PK)
高圣草酚 7-O-β-D-葡萄糖苷的分子式为 C22H24O11,分子量为 464.42。作为一种天然黄酮类糖苷,其药代动力学特性符合此类化合物的特征,具有口服生物利用度,并可在肠道和肝脏代谢。该化合物应在推荐条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于高圣草酚7-O-β-D-葡萄糖苷的具体毒性数据。作为一种天然存在的黄酮类糖苷,它通常被认为毒性较低。标准的毒性评估包括对动物模型中的细胞毒性和安全性进行评价。该化合物仅供研究使用,不可用于人类治疗。
参考文献

[1]. A novel platelet-activating factor antagonist isolated from a Chinese herbal drug Viscum coloratum.

其他信息
据报道,Viscum articulatum、Viscum coloratum 和 Limium aureum 含有高草酸盐的 7-O-葡萄糖苷,并且有相关数据可供参考。
Homoeriodictyol 7-O-β-D-葡萄糖苷 (CAS#: 14982-11-7) 是从 Viscum coloratum 中分离出的天然血小板激活因子 (PAF) 拮抗剂。它的分子式为 C22H24O11,分子量为 464.42。该化合物以 0.8 μM 的 IC50 抑制 PAF 引起的人类和兔血小板聚集,对 ADP 引起的聚集没有影响。它是研究 PAF 介导的炎症和血栓形成的研究工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H24O11
分子量
464.42
精确质量
464.132
CAS号
14982-11-7
PubChem CID
21629877
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
0.6
tPSA
175.37
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
677
定义原子立体中心数目
6
SMILES
O1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1CO)O)O)O)OC1C=C(C2C(C[C@@H](C3C=CC(=C(C=3)OC)O)OC=2C=1)=O)O
InChi Key
KZQCCKUDYVSOLC-YMTXFHFDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H24O11/c1-30-15-4-9(2-3-11(15)24)14-7-13(26)18-12(25)5-10(6-16(18)32-14)31-22-21(29)20(28)19(27)17(8-23)33-22/h2-6,14,17,19-25,27-29H,7-8H2,1H3/t14-,17+,19+,20-,21+,22+/m0/s1
化学名
(2S)-5-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-2,3-dihydrochromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1532 mL 10.7661 mL 21.5322 mL
5 mM 0.4306 mL 2.1532 mL 4.3064 mL
10 mM 0.2153 mL 1.0766 mL 2.1532 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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